【正文】 .................................... 2 4,6二氯嘧啶的合成 ...................................................................................... 2 4取代 2氨基嘧啶衍生物的合成 [7] ............................................................. 3 N’(4,6二取代嘧啶 2基 )氧化煙酰硫脲的合成與生物活性測定 [5] .......... 3 論文研究方案 .......................................................................................................... 3 ............................................................................................................................ 5 試劑及儀器 ............................................................................................................. 5 實(shí)驗(yàn)試劑（見表 1） ..................................................................................... 5 實(shí)驗(yàn)儀器（見表 2） ..................................................................................... 5 實(shí)驗(yàn)原理 .................................................................................................................. 5 典型合成步驟 .......................................................................................................... 6 三氟嘧啶的合成 [11] ........................................................................................ 6 2氨基 4,6二 氟 嘧啶的合成 ......................................................................... 6 產(chǎn)物測定 ........................................................................................................ 6 ........................................................................................................................ 7 三氟嘧啶的合成 ..................................................................................................... 7 反應(yīng)配比對三氟嘧啶產(chǎn)率的影響 ................................................................ 7 溫度對三氟嘧啶產(chǎn)率的影響 ........................................................................ 7 反應(yīng)時(shí)間對三氟嘧啶產(chǎn)率的影響 ................................................................ 8 壓強(qiáng)對三氟嘧啶產(chǎn)率的影響 ........................................................................ 9 2氨基 4,6二 氟 嘧啶的合成 ................................................................................... 9 摩爾配比對 2氨基 4,6二 氟 嘧啶產(chǎn)率的影響 ............................................ 9 溫度對 2氨基 4,6二 氟 嘧啶產(chǎn)率的影響 .................... 錯(cuò)誤 !未定義書簽。 反應(yīng)時(shí)間對 2氨基 4,6二 氟 嘧啶產(chǎn)率的影響 .......................................... 11 圖譜分析 ................................................................................. 錯(cuò)誤 !未定義書簽。 .................................................................................................... 錯(cuò)誤 !未定義書簽。 參考文獻(xiàn)： ........................................................................................... 錯(cuò)誤 !未定義書簽。 致 謝 ............................................................................................... 錯(cuò)誤 !未定義書簽。 附錄一 文獻(xiàn)翻譯 ............................................................................................................... 17 附錄二 外文文獻(xiàn) ................................................................................. 錯(cuò)誤 !未定義書簽。 1 嘧啶類化合物的意義 嘧啶類化合物具有重要的生物活性，在殺蟲劑、除草劑、殺菌劑和醫(yī)藥中間體等有廣泛的用處，所以受 到了 人們 很多 的關(guān)注 [1]。二甲氧基嘧啶胺及其衍生物與金屬離子形成的配合物作為藥物的添加劑 ，不僅可以延長原藥的活性、半衰期和持效期，還能降低對哺乳動物的毒性。目前研究較多的是嘧啶 4胺類和嘧啶 2胺類化合物，由于前者；由于文獻(xiàn)報(bào)道較少，分子不對稱的因素，合成比較困難。而且已報(bào)道的合成方法不是產(chǎn)率低、路線長，就是操作較難，不 適合 工業(yè)化 生產(chǎn) .后者合成方法比較成熟，報(bào)道很多 [2]。 藥理學(xué)研究表明：這類化合物在殺菌、抗葉酸、抗癌癥、抗腫瘤、抗過敏、抗心血管疾病、抗真菌、抗病毒等方面具有很好的化療作用，嘧啶 及 嘧啶類化合物尤以其殺菌和抗腫瘤而受到人們 很多 的關(guān)注，它們是二氫葉酸還原酶 (DHFR)的抑制劑 ，可用于治療各種白血病、腫瘤、癌癥，此類化合物主要表現(xiàn)為藥理學(xué)活性，其農(nóng)藥學(xué)活性報(bào)道的很少，因此近幾年來對嘧啶 及 嘧啶類化合物的合成及農(nóng)藥學(xué)活性展開了探索性的研究，并獲得了很 大 的 發(fā) 展 [3]。 2氨基嘧啶主要的應(yīng)用 有機(jī)合成方面 2氨基嘧啶可用于合成有機(jī)配位化合物，有機(jī)雜環(huán)化合物等。 2氨基嘧啶可用吲哚 3乙酸等 1:1 加成，生成一系列加成化合產(chǎn)物，用于羧酸的提純。 2氨基嘧啶可用錫（ Ⅵ ）的鹵化物及錫（ Ⅱ ）氯化物的加合物生成四溴雙（ 2氨基嘧啶）錫（ Ⅵ ），用來作試劑。 2氨基嘧啶在乙酸中氫 化，在溶劑異辛烷存在下生產(chǎn)亞氨基異構(gòu)體，用于光譜學(xué)的研究。用 2氨基嘧啶與亞肼基溴化物反應(yīng)得到咪唑（ 1,2a）嘧啶化合物，這是一種一鍋合成 的 新 方 法，用于藥物的制備 [4]。 醫(yī)藥方面 2氨基嘧啶及衍生物主要用于抗腫瘤，抗菌及某些疾病的抑制劑。 2（羥乙基）苯并咪唑， 1,2,3苯并三唑和 5氯 2（羥甲基）苯并咪唑在 Mannich反應(yīng)條件下，與 2氨基 4,6二甲基嘧啶和 2氨基嘧啶縮合，生成（ 1氮甲基）苯并三唑和 1氮甲基（羥烷基）苯并咪唑的取代，它們都具有抗菌性能。 4羥基 3,5二甲基苯甲醛， 2氨基嘧啶和芝麻酚用季酮酸 和 Mannich堿縮合得到內(nèi)酯，再經(jīng)環(huán)化得苯并吡喃內(nèi)酯，可以抑制腫瘤的增長。 2氨基嘧啶可制備 2氨基胺類藥物，它們可作為抑制劑來治療過敏性疾病和免疫功能缺乏癥 [5]。 2 鹵代嘧啶 類化合物 的合成方法 2氨基 4,6二氯嘧啶的合成 [8]