3解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(已改無(wú)錯(cuò)字)
2024-10-07 00 本頁(yè)面
【正文】 150181。g/ml時(shí)可產(chǎn)生劑量依賴性肝臟毒性，主要表現(xiàn)為血轉(zhuǎn)氨酶活性升高，個(gè)別病人有肝腫大、厭食、惡心和黃疸。 與其他 NSAIDs相比，本藥致腎功能損傷的發(fā)生率較低 。 目錄第四十 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。禁忌癥?胃潰瘍、?嚴(yán)重肝損傷、?低凝血酶原血癥、?維生素 K缺乏癥、?血友病、?哮喘、?鼻息肉、?慢性蕁麻疹第四十一 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。第 1節(jié) 概述第 2節(jié) 水楊酸類第 3節(jié) 苯胺類第 4節(jié) 吡唑酮類第 6節(jié) 選擇性環(huán)氧酶 2抑制劑 目錄第 5節(jié) 其他 NSAIDs丙酸類吲哚乙酸類及其衍生物滅酸類昔康類第四十二 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。第 3節(jié) 苯胺類苯胺衍生物中，以非那西汀〔 phenacetin〕最早使用，但因毒性大，目前除復(fù)方制劑還應(yīng)用外，均為其活性代謝產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚〔paracetamol〕，又名撲熱息痛〔 paracetamol〕取代。 非那西汀對(duì)乙酰氨基酚〔撲熱息痛〕目錄第四十三 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。對(duì)乙酰氨基酚【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反響】第四十四 頁(yè) ，共七十 頁(yè) ?！?體內(nèi)過(guò)程 】n 口服吸收快 而完全，血漿蛋白結(jié)合率取決于血藥濃度，急性中毒時(shí)達(dá) 20% ～ 50% 。n 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為羥基化的毒性代謝產(chǎn)物， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物從尿排出。第四十五 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。【 藥理作用及應(yīng)用 】解熱鎮(zhèn)痛作用 ≈阿司匹林，但 抗炎作用極弱， 僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用，其原因未明。近年有報(bào)道這可能與對(duì)乙酰氨基酚對(duì)腦內(nèi)同工酶 COX3選擇性作用相對(duì)較高有關(guān)。臨床：解熱鎮(zhèn)痛，如感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛等。因無(wú)明顯胃腸刺激，適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人。 第四十六 頁(yè) ，共七十 頁(yè) ?！静涣挤错憽縩 本藥為 OTC藥，常用劑量平安可靠。n 對(duì)胃無(wú)刺激性，不引起胃出血。n 偶見(jiàn)皮膚粘膜過(guò)敏反響。n 過(guò)量誤服〔 10～ 15g以上〕，可致急性中毒性肝壞死。 目錄第四十七 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。第 4節(jié) 吡唑酮類氨基比林、保泰松〔 phenylbutazone〕及羥基保泰松〔oxyphenbutazone〕等。氨基比林可引起致命的粒細(xì)胞減少和過(guò)敏反響，臨床已不用，只保存其作為某些復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥的成分之一。保泰松目錄第四十八 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。保泰松和 羥基保泰松【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反響】吸收快而完全；與血漿蛋白結(jié)合率 98% ；停藥后三周內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。肝臟代謝?？寡卓癸L(fēng)濕作用較強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。目前 僅次 選用于抗炎和抗風(fēng)濕及急性痛風(fēng)癥；原因不明發(fā)熱也可試用。 不良反響類型多、程度重和發(fā)生率高，如胃腸反響、肝腎損害、過(guò)敏反響、血細(xì)胞減少或再生障礙性貧血、水鈉潴留等 目錄第四十九 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。第 5節(jié) 其它 NSAIDsn 丙酸類n 吲哚乙酸類及其衍生物n 滅酸類n 昔康類目錄第五十 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。丙酸類 萘普生〔 naproxen〕、布洛芬〔 ibuprofen〕、芬布芬〔 fenbufen〕、酮洛芬〔 ketoprofen〕、費(fèi)諾洛芬等。為目前臨床應(yīng)用較廣的 NSAIDs。病人長(zhǎng)期使用對(duì)本藥的耐受性明顯優(yōu)于吲哚美辛和阿司匹林。本類藥物之間除效價(jià)強(qiáng)度不同外，其他特性難分優(yōu)劣。 第五十一 頁(yè) ，共七十 頁(yè) ?！?藥理作用與臨床應(yīng)用 】n 強(qiáng)的非選擇性 COX抑制劑，抗炎作用突出。其中萘普生效價(jià)強(qiáng)度為阿司匹林的 5 2 7倍，布洛芬為阿司匹林的 16~32倍，芬布芬也比阿司匹林強(qiáng)。也能改變血小板功能，延長(zhǎng)出血時(shí)間，但胃腸反響發(fā)生率低于阿司匹林。n 炎癥性關(guān)節(jié)炎首選藥。主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于女性痛經(jīng)。 第五十二 頁(yè) ，共七十 頁(yè) ?！静涣挤错憽縩 本類藥即使長(zhǎng)期使用病人也多能耐受。n 胃腸反響低于阿司匹林和吲哚美辛。n 個(gè)別病人有皮膚粘膜過(guò)敏、血小板減少、頭痛、頭暈及視力障礙等。 第五十三 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。吲哚乙酸類及其衍生物n 吲哚美辛〔 indometacin〕 n 最強(qiáng)的非選擇性 COX抑制劑之一，有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。 n 主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎、腱鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。對(duì)痛經(jīng)也有很好療效。 n 不良反響發(fā)生率高且重。孕婦、從事危險(xiǎn)或精細(xì)工作人員、精神病、癲癇、活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍病人禁用。 以眩暈、前額痛、精神障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響發(fā)生頻率最高；厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)或加重胃和十二指腸潰瘍等胃腸反響次之；也可出現(xiàn)皮膚粘膜過(guò)敏反響、哮喘發(fā)作，造血系統(tǒng)抑制，中性粒細(xì)胞和血小板減少等，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生。第五十四 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。吲哚乙酸類及其
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