3解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-免費(fèi)閱讀
【正文】 保泰松和 羥 基保泰松。第六十九 頁 ，共七十 頁 。n 增加尿酸鹽排泄而降低血中尿酸鹽濃度，緩解或防止組織中尿酸鹽結(jié)節(jié)的生成，減少關(guān)節(jié)損傷，用于慢性痛風(fēng)治療。痛風(fēng)癥的治療機(jī)制鳥嘌呤次黃嘌呤黃嘌呤 尿酸黃嘌呤氧化酶黃嘌呤氧化酶別嘌呤醇第六十四 頁 ，共七十 頁 。n 口服吸收完全，蛋白結(jié)合率 99% ，生物利用度高。塞來昔布〔 celecoxib〕 n 對(duì) COX1無明顯影響，不影響 TXA2的合成，抑制 PGI2合成。第五十六 頁 ，共七十 頁 。孕婦、從事危險(xiǎn)或精細(xì)工作人員、精神病、癲癇、活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍病人禁用?！静涣挤错憽縩 本類藥即使長期使用病人也多能耐受。本類藥物之間除效價(jià)強(qiáng)度不同外，其他特性難分優(yōu)劣。肝臟代謝。n 對(duì)胃無刺激性，不引起胃出血。n 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為羥基化的毒性代謝產(chǎn)物， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物從尿排出。 與其他 NSAIDs相比，本藥致腎功能損傷的發(fā)生率較低 。阿司匹林【不良反響】 過敏反響 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反響。大劑量可抑制肝臟合成凝血酶原。第三十二 頁 ，共七十 頁 。阿司匹林【 藥理作用及應(yīng)用 】抑制血小板聚集，抗血栓形成 小劑量阿司匹林〔 40~80mg〕 : 可最大限度地抑制血小板聚集，用于預(yù)防心肌梗死和腦血栓形成。感冒發(fā)熱 對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其炎癥性疼痛也有明顯療效。 第二十三 頁 ，共七十 頁 。非甾體類抗炎藥【 共同藥理作用及機(jī)制 】〔三〕抗炎和抗風(fēng)濕作用機(jī)制： 抑制炎癥時(shí) PG的合成，能減輕紅、腫、熱、痛等反響，可明顯緩解風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病癥，但不能鏟除病因，也不能阻止病程的開展或并發(fā)癥的出現(xiàn)，僅為對(duì)癥治療。 〔 2〕對(duì)體溫正常者幾乎無影響。非甾體類抗炎藥【 共同藥理作用及機(jī)制 】n 共同作用n 1．解熱作用n 2．鎮(zhèn)痛作用n 3．抗炎和抗風(fēng)濕作用n 機(jī)制n 抑制中樞及外周環(huán)氧酶 COX 、減少前列腺素〔prostaglandins， PGs〕的合成。第十 頁 ，共七十 頁 。 PGE2PGF2a第五 頁 ，共七十 頁 。多為有機(jī)酸類化合物，有相似的藥理作用、作用機(jī)制和不良反響。也稱為 “阿司匹林類藥物〞。前列腺素的代謝膜磷脂花生四烯酸 血小板活化因子 PAF12HETE12羥二十碳四烯酸LIPOXIN 脂氧素 環(huán)內(nèi)過氧化物 5HPETE氫過氧化PGI2 PGF2? PGD2 PGE2LTA4(白三烯 )LTB4 LTC4TXA2(血栓素 )甾體激素類藥物PAF拮抗劑非甾體類抗炎藥 5脂氧酶抑制劑PG拮抗劑LT抑制劑TXA2合成酶抑制劑磷脂酶 A212脂氧酶 環(huán)氧酶 cox 5脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合成酶第六 頁 ，共七十 頁 。PG的功能167。第十二 頁 ，共七十 頁 。氯丙嗪 〔 3〕僅是對(duì)癥治療，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行病因治療。目錄第十八 頁 ，共七十 頁 。阿司匹林【 體內(nèi)過程 】，與甘氨酸結(jié)合 ， 主要以代謝產(chǎn)物的形式由腎臟排泄。慢性鈍痛 臨床常以復(fù)方制劑，如復(fù)方阿司匹林〔亦稱 APC〕用于傷風(fēng)感冒發(fā)熱頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和女性痛經(jīng)等。機(jī)理：小劑量 TXA2 ↓ 〔血小板聚集 ↓〕 血小板產(chǎn)生的血栓素 A2〔 TXA2〕是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物。阿司匹林【不良反響】n 胃腸道反響 n 最常見。故 出血傾向 多見。休克： 罕見 “阿司匹林哮喘〞 : 抑制了 COX，而脂氧酶活性相對(duì)升高，白三烯合成增加，導(dǎo)致支氣管強(qiáng)烈痙攣，誘發(fā)哮喘，腎上腺素僅局部對(duì)抗 “阿司匹林〞所致的支氣管痙攣。 目錄第四十 頁 ，共七十 頁 。第四十五 頁 ，共七十 頁 。n 偶見皮膚粘膜過敏反響?？寡卓癸L(fēng)濕作用較強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。 第五十一 頁 ，共七十 頁 。n 胃腸反響低于阿司匹林和吲哚美辛。 以眩暈、前額痛、精神障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響發(fā)生頻率最高；厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)或加重胃和十二指腸潰瘍等胃腸反響次之；也可出現(xiàn)皮膚粘膜過敏反響、哮喘發(fā)作，造血系統(tǒng)抑制，中性粒細(xì)胞和血小板減少等，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生。昔康類n 吡羅昔康〔炎痛喜康〕n 長效、強(qiáng)效n 抗痛風(fēng)作用較強(qiáng)n 風(fēng)濕性 /類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛、痛風(fēng)n 易耐受n 替諾昔康n 耐受性較好第五十七 頁 ，共七十 頁 。n 口服吸收較好，蛋白結(jié)合率高，分布廣泛，經(jīng)肝臟代謝，以與葡萄糖醛酸結(jié)合形式主要從腸道中排出，少量從尿中排出。n 臨床：骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和牙痛癥的治療。抑制尿酸合成 ： 別嘌醇 慢性痛風(fēng)促進(jìn)尿酸排泄
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