中樞性鎮(zhèn)痛藥解讀(已改無錯字)
2024-10-06 03 本頁面
【正文】 – 有輕度成癮性 O O HNC H 3 OOO HNH O可待因 嗎啡 16 第十六頁，共二十四頁。 2. 嗎啡衍生物 ? 納洛酮 – 阿片受體拮抗劑，拮抗強度為 ? ? ? – 用作嗎啡類藥物過量時解毒劑 – Morphine受體研究的重要工具藥物 O O HNH O納洛酮 嗎啡 O ONH OO H17 第十七頁，共二十四頁。 ? 哌替啶 ? 相當于 Morphine A、 D環(huán)類似物 ? 阿片 受體沖動劑，鎮(zhèn)痛活性為 Morphine的 1/10 ? 起效快，作用時間短 ? 口服效果較 Morphine好 哌替啶 嗎啡 NOOO O HNH OAD18 第十八頁，共二十四頁。 ? 美沙酮 ? 開鏈化合物，與 Morphine的哌啶環(huán) (D)相似構象 ? 阿片 受體沖動劑，鎮(zhèn)痛活性與 Morphine相當 ? 耐受性、成癮性發(fā)生較慢，戒斷病癥輕 ? 用作戒毒藥 美沙酮 嗎啡 O O HNH OAD NO19 第十九頁，共二十四頁。 4 構效關系 ? 鎮(zhèn)痛藥的構象 NH O噴他佐辛 NOO哌替啶 NH OOO H嗎啡 NO美沙酮 20 第二十頁，共二十四頁。 4 構效關系 ? 中樞性鎮(zhèn)痛藥的結構特征 – 有平坦的芳環(huán) – 有堿性中心，且與平坦芳環(huán)結構在同一平面上 – 有哌啶類的空間結構，且烴基突出于平面的前方 。 NOO哌替啶 NH OOO H
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