抗雌激素類藥物ppt(已改無錯字)
2023-01-25 23:02:55 本頁面
【正文】 腺小葉增生有一定療效。 對內(nèi)分泌治療有效者，對本藥的療效亦較好，反之則較差。 【不良反應(yīng)】 治療初期出現(xiàn)一過性骨和腫瘤疼痛加重。 一般產(chǎn)生面部潮紅、惡心、嘔吐、暫時性白細胞和血小板減少。偶見月經(jīng)不規(guī)則、陰道出血、外陰瘙癢、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜癌及皮炎等。 長期大量應(yīng)用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病變和角膜渾濁。 極個別病例出現(xiàn)精神錯亂、肺栓塞、血栓形成等。 托瑞米芬 （ toremifen）， 氯三苯氧胺 為他莫西芬的衍生物。其結(jié)構(gòu)及作用機理與 TMX非常相似，對動物和人體腫瘤的抑制活性類似，甚至高于 TMX。該藥于 1988年由芬蘭首次上市 。 【體內(nèi)過程】 口服易吸收， 3h達血藥濃度峰值， t1/2=5d, 在體內(nèi)去甲基代謝，代謝產(chǎn)物主要從消化道排出體外。 【藥理作用】 本品的抗乳腺癌作用主要與其抗雌激素作用有關(guān)。本品通過與雌激素競爭腫瘤中的結(jié)合位點，阻斷雌激素對腫瘤生長的刺激作用。 降低雌二醇誘發(fā)的一些絕經(jīng)后婦女的陰道角化指數(shù)，產(chǎn)生抗雌激素作用；也可減少促性腺激素（ FSH和 LH）的血清濃度，又具有雌激素樣作用。 【適應(yīng)癥】 適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性 /或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。 最近國際乳腺癌研究組報道了二個補充托瑞米芬和三苯氧胺隨機試驗，對絕經(jīng)前后、淋巴結(jié)陽性乳腺癌患者隨機分為兩組，口服三苯氧胺 20mg／ d和托瑞米芬 60mg／ d，中位隨訪期 。受試者共 1035人可評價，其中 75％原始腫瘤 ER(+)，腋窩淋巴結(jié)平均數(shù)量為 3個， 81％的人接受過化療。 結(jié)果，兩組具有相似的 5年無病生存率 (DFS)和總生存率 (OS)。托瑞米芬組和三苯氧胺組 5年 DFS分別為 72％和 69％， OS分別為 85％和 81％， 托瑞米芬組值高于三苯氧胺組，兩組中 ER(+)者結(jié)果相似，兩組副作用相似，只有很少病人出現(xiàn)嚴重血栓栓塞性疾病和腦血管病，共有 9例繼發(fā)子宮內(nèi)膜癌，生活質(zhì)量相似。得出結(jié)論，托瑞米芬對乳腺癌術(shù)后輔助治療有效，而且安全，患者更易耐受托瑞米芬。 【不良反應(yīng)】 輕微，多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗中，最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅（ 20%），其他常見的不良反應(yīng)有多汗（ 14%）、惡心（ 8%）、白帶增多（ 8%）、頭暈（ 4%）、水腫（ 3%）、疼痛（ 2%）和嘔吐（ 2%）。 發(fā)生率低于 1%的不良反應(yīng)包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體
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