抗雌激素類藥物ppt-wenkub.com
2025-01-04 23:02 本頁(yè)面
【正文】 安全性較高。外周水腫、血小板輕度減少、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、皮疹、血壓升高、偏頭痛、轉(zhuǎn)氨酶升高等不良反應(yīng)較少見(jiàn)。 【臨床應(yīng)用】 對(duì)未發(fā)生骨質(zhì)疏松癥的絕經(jīng)后的婦女起到很好的預(yù)防作用，而且還可有效提高骨質(zhì)量和骨密度，預(yù)防骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)生。 【禁忌癥】 患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長(zhǎng)期服用枸櫞酸托瑞米芬。 【毒理研究】 遺傳毒性： 致突變作用。在臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為面部潮紅（ 20%），其他常見(jiàn)的不良反應(yīng)有多汗（ 14%）、惡心（ 8%）、白帶增多（ 8%）、頭暈（ 4%）、水腫（ 3%）、疼痛（ 2%）和嘔吐（ 2%）。 結(jié)果，兩組具有相似的 5年無(wú)病生存率 (DFS)和總生存率 (OS)。 降低雌二醇誘發(fā)的一些絕經(jīng)后婦女的陰道角化指數(shù)，產(chǎn)生抗雌激素作用；也可減少促性腺激素（ FSH和 LH）的血清濃度，又具有雌激素樣作用。該藥于 1988年由芬蘭首次上市 。 長(zhǎng)期大量應(yīng)用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病變和角膜渾濁。 對(duì)內(nèi)分泌治療有效者，對(duì)本藥的療效亦較好，反之則較差。 【臨床應(yīng)用】 １．常用于晚期、復(fù)發(fā)及不能手術(shù)治療的乳腺癌，尤其是作為絕經(jīng)期高齡患者的首選藥物，既往用過(guò)化療者不影響其療效。 【藥理作用】 其結(jié)構(gòu)與 雌激素 相似，具有 Z、 E兩種異構(gòu)體，是雌激素部分激動(dòng)劑， E具輕度雌激素樣作用， Z有明顯抗雌激素作用。 ： 25mg/次， 1次 /日，連服 25日，停藥5日后，重復(fù)療程，一般 3~12個(gè)療程。 【禁忌證】 卵巢囊腫、婦科腫瘤患者、孕婦、肝腎功能不全者禁用。 WHO將無(wú)排卵婦女分 3類 : WHOⅠ ： 內(nèi)源性 Gn降低，內(nèi)源性 E產(chǎn)生很低； WHOⅡ ： 無(wú)排卵或稀發(fā)排卵、各種月經(jīng)失調(diào)、Gn相對(duì)正?；蚱摺⒂忻黠@內(nèi)源性雌激素產(chǎn)生證據(jù)的婦女； WHOⅢ ： 卵巢早衰。 競(jìng)爭(zhēng)性阻抑雌激素與受體的結(jié)合，對(duì)抗內(nèi)源性雌激素的負(fù)反饋，使促性腺激素分泌增加。血漿 t1/2長(zhǎng)，約 5~7d，因其大部分與血漿蛋白結(jié)合。服藥后第 10天，分別測(cè)定血漿 LH、 FSH及睪丸酮，采血間隔 20分鐘，每天采取血標(biāo)本 3次，將 3次的血混合后測(cè)定。 與長(zhǎng)期 E2影響有關(guān)的因素導(dǎo)致乳腺癌相對(duì)危險(xiǎn)度 —— 生殖內(nèi)分泌學(xué) (第五版 )p782 0123456乳腺
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