醫(yī)學(xué)降壓藥ppt課件(已改無錯字)
2022-12-04 18:21:37 本頁面
【正文】 張素 Ⅱ 受體 (AT1 )阻斷藥 ?AT1亞型： 主要分布在血管、心肌，腦、腎和腎小球旁細胞，其功能與心血管調(diào)節(jié)和分泌醛固酮有關(guān) ?AT2亞型： 激活緩激肽受體與 NO合酶，擴張血管，降低血壓 AT1拮抗藥與 ACEI比較 ☆ AT1拮抗藥咳嗽副作用小 ☆ 阻斷 AngII更完全 ☆ 對血鉀影響小 ☆ 無緩激肽 NO途徑的心血管保護作用 ☆ 無增敏胰島素的作用 AT1受體阻斷藥物有： 氯沙坦 Losartan 厄貝沙坦 Irbesartan 纈沙坦 Valsartan等 . 氯沙坦（ losartan） 【 作用機制 】 氯沙坦是非肽類血管緊張素 AT1受體阻斷藥 屬于二苯咪唑類化合物，在體內(nèi)與 AT1受體相結(jié)合，阻斷 AT1受體，發(fā)揮抗高血壓作用，并可逆轉(zhuǎn)高血壓左室心肌肥厚。 作用與 ACEI相似 【 作用機制 】 拮抗血管緊張素 II的縮血管作用 減少醛固酮的釋放 減緩并逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu) 【 藥理作用 】 降血壓 改善心功能 靶器官保護作用 【 臨床應(yīng)用 】 抗高血壓： 每日口服 50mg，作用維持 24h。適用于原發(fā)性高血壓及高血壓合并腎病患者。 充血性心衰： 改善心功能，降低病死率 【 不良反應(yīng) 】 ?有頭痛、頭暈、沒有咳嗽和血管神經(jīng)性水腫。 ?妊娠期不用氯沙坦，可引起胎兒損傷或死亡。動物乳汁中藥物顯著增加，也不用于哺乳期患者。 五、 α1 腎上腺素受體阻斷藥 降低動脈血管阻力，增加靜脈容量和腎素活性 哌唑嗪（ Prazosin） 特拉唑嗪（ terazosin） 多沙唑嗪 (doxazosin) 哌唑嗪（ prozosin） 【 體內(nèi)過程 】 口服易吸收、首關(guān)消除明顯， F為 60% 30min起效， 12h達峰值，作用持續(xù) 10h 血漿蛋白結(jié)合率為 97% 經(jīng)肝臟代謝，腎排泄 【 藥理作用 】 α1 受體 ，擴張動脈和靜脈。 HDL，降低 LDL，甘油三酯和總膽固醇， 減少冠脈病變 。 哌唑嗪適用于各型高血壓 直接擴張血管藥 【 臨床應(yīng)用 】 高血壓 輕、中度特別是伴有 高脂血癥或 前列腺肥大 的高血壓患者 充血性心力衰竭 【 不良反應(yīng) 】 首劑效應(yīng) 指部分患者首次服用哌唑嗪1小時內(nèi)出現(xiàn)嚴重的癥狀性體位性低血壓，表現(xiàn)為昏厥、心悸、意識喪失等，若首劑減為 其他反應(yīng)：可有頭痛、頭暈、嗜睡、口干、乏力等。 第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物 （一）中樞性抗高血壓藥 可樂定（ clonidine） 是二氯苯胺咪唑啉化合物，為咪唑啉受體興奮劑。 降壓作用中等偏強 【 作用機制 】 激動 突觸前膜 α2 受體 → NE釋放減少 激動延髓腹外側(cè)咀部的 I1咪唑啉受體 → 降低外周交感神經(jīng)張力 激動激動額葉皮層的和 藍斑核中的α2 受體 ，具有鎮(zhèn)痛作用 可樂定 咪唑啉受體 外周交感張力下降 NE釋放減少 降壓 激動前膜α2受體 激動藍斑核 α2受體 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜 【 藥理作用 】 抑制交感活性 :心率減慢、心輸出量減少，外周血管阻力降低和腎血管阻力降低，對腎血流量和腎小球濾過率無明顯影響， 抑制胃腸的運動和分泌功能， 適用于兼有潰瘍病的高血壓患者。 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的鎮(zhèn)靜作用 ?？蓸范ㄍㄟ^興奮 α2 受體，抑制藍斑核部位去甲腎上腺素能神經(jīng)元的過度活動，控制戒斷癥狀 . 因此也可用于阿片類鎮(zhèn)痛藥成癮者的脫癮治療 【 臨床應(yīng)用 】 降壓： ☆ 用于 中度高血壓 患者的治療，口服常用劑量 為 ， 2次 /日。 ☆ 用于 重度高血壓患者 每日劑量為 。 ☆ 由于可樂定的停藥反應(yīng)多發(fā)生在大劑量時， 故治療嚴重高血壓每天用量也不宜大于 ☆ 特別適用于 兼有潰瘍病的高血壓病人 【 不良反應(yīng) 】 常見不良反應(yīng)為口干、倦怠等。 長期應(yīng)用可樂定可引起腎血流量和腎小球濾過率減少， 血壓反跳性增高： 發(fā)生在長期用藥突然停藥后 1872小時，此時血壓迅速升高并超過用藥前的血壓，患者頭疼、惡心、嘔吐、面紅、失眠、出汗、震顫、心悸等。 與可樂定相似的中樞降壓藥 莫索尼定（ moxonidine） 第二代中樞性降壓藥 特點： ?選擇性作用于 I1咪唑啉受體，對 α2 受體作用弱，不良反應(yīng)少 ?臨床用于：輕、中度高血壓 甲基多巴（ Methyldopa） 降壓作用中等偏強，與可樂定相似 特點：不影響腎功能，用于中度高血壓，
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