20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥-閱讀頁
2024-11-16 00:44本頁面
【正文】 但它不具備(j249。i)嗎啡的結(jié)構(gòu)特征，如曲馬多，萘福泮（平痛新）和布桂嗪（強(qiáng)痛定）。,曲馬朵,萘福泮,32,第三十二頁，共五十八頁。,鹽酸(y225。 2. 理化性質(zhì)：（1）易水解，由于苯基的空間會(huì)阻效應(yīng)，水溶液短時(shí)間煮沸不易被分解，但在酸催化下易水解。nɡ)黃色苦味酸鹽（鑒別反應(yīng)）。,(3) 可以與硫酸甲醛試液反應(yīng)，呈橙紅色（與嗎啡不同）,嗎啡與硫酸甲醛溶液反應(yīng)呈紫紅色。ul237。 4. 代謝：有首過效應(yīng)，通過注射給藥，它在肝代謝，主要是酯基上的水解及N脫甲基，生成哌啶酸，去甲哌替啶和去甲哌替啶酸，與葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)腎臟排泄。受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的l/10，成癮性也低。,鹽酸(y225。,枸櫞酸芬太尼,N苯基(běn jī)N[1（2苯乙基）4哌啶基]丙酰胺枸椽酸鹽。,美沙酮,6二甲氨基(ānjī)4，4二苯基3庚酮鹽酸鹽，又名鹽酸美沙酮.,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：(1)具有一個(gè)手性碳原子，左旋體活性大于右旋體，藥用外消旋體；(2)開鏈鎮(zhèn)痛藥，羰基氧與氮原子通過親核作用，使側(cè)鏈具有類似(l232。)哌啶環(huán)的空間構(gòu)象。,3．理化性質(zhì) (1)羰基：周圍的空間位阻大，不顯示一般的羰基反應(yīng)，不生成縮胺脲和腙，也不被鈉汞齊和異丙醇鋁還原。 (3)水溶液光照分解，變成棕色，pH改變，旋光度降低。 5．用途： (1)為181。oguǒ)強(qiáng)過嗎啡和哌替啶，有顯著鎮(zhèn)咳作用。成癮性較小，用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。,噴他佐辛,（177。n t242。,1. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：有酚羥基。ngzh236。 3. 作用位點(diǎn)：作用于k型阿片受體， 4. 用途：有拮抗性的鎮(zhèn)痛藥（強(qiáng)度為嗎啡 的1/3 ），副作用比較小，成癮性比較 小，是第一個(gè)上市的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。,內(nèi)源性鎮(zhèn)痛(zh232。nɡ)物質(zhì),在人體里有和嗎啡相配合的受體，我們稱為阿片受體。,41,第四十一頁，共五十八頁。 suān)腦啡呔與亮氨酸腦啡呔,42,第四十二頁，共五十八頁。ngd249。,43,第四十三頁，共五十八頁。,44,第四十四頁，共五十八頁。,吡替啶,美沙酮,46,第四十六頁，共五十八頁。,47,第四十七頁，共五十八頁。阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種，每一種受體都有不同亞型，嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動(dòng)劑，對(duì)三受體亞型的作用強(qiáng)度依次減弱。zh236。,阿片(āpi224。,陰離子部位、凹槽、適合(sh236。)于芳環(huán)的平坦面,嗎啡類藥物三點(diǎn)(sān diǎn)結(jié)合的受體圖像,49,第四十九頁，共五十八頁。x237。,50,第五十頁，共五十八頁。,52,第五十二頁，共五十八頁。,54,第五十四頁，共五十八頁。,56,第五十六頁，共五十八頁。,內(nèi)容(n232。ng)總結(jié),一。(3)6位醇羥基被烴基化、酯化、氧。(5)17位N原子為活性必需，當(dāng)R為。在人體里有和嗎啡相配合的受體，我們稱為阿片受體。鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快和成癮性主要(zhǔy224。57,第五十八頁，共五
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