分析化學(xué)第七章ppt課件-閱讀頁(yè)
2025-05-21 08:28本頁(yè)面
【正文】 _消 除非 酶 水 解非 酶 水 解無(wú)毒 無(wú)毒 N HPOONC lC l酶促反應(yīng) 非酶促反應(yīng) 臨床用途 ? 本品的抗瘤譜較廣 ? 主要用于惡性淋巴瘤，急性淋巴細(xì)胞白血病，多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等治療，對(duì)乳腺癌，卵巢癌，鼻咽癌也有效 ? 毒性比其它氮芥小 ? 膀胱毒性，可能與代謝產(chǎn)物丙烯醛有關(guān) 二 . 乙烯亞胺類 : ? 乙烯亞胺離子是脂肪族氮芥類藥物的活性中間體 ? 基于上述機(jī)理，合成了一些含乙撐亞胺結(jié)構(gòu)的化合物 N H塞替哌 (Thiotepa) ? 1,1`,1``硫次膦基三氮丙啶 PNNNS結(jié)構(gòu)特點(diǎn) SPNNN硫 代 磷 酰 基酯 溶 性 大 ， 對(duì) 酸 不 穩(wěn) 定乙 撐 亞 胺1 — 氮 雜 環(huán) 丙 基（ ）臨床用途 ? 塞替哌在臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌 ? 塞替哌是治療膀胱癌的首選藥物 ?可直接注射入膀胱，效果最好 卡莫司汀 Carmustine 1,3雙 (2氯乙基 )1亞硝基脲 又名卡氮芥， BCNU C lHC lN NONO三 . 亞硝基脲類 : 臨床用途 ? 卡莫司汀具有較強(qiáng)的親酯性，易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中 ? 臨床用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，惡性淋巴瘤等的治療 ? 與其它抗腫瘤藥合用可增效 ? 主要副作用是遲發(fā)性和累積性骨髓抑制 C lHC lN NONO四 . 甲磺酸酯及多元醇類 : SOOORB rB rHO HHO HHO HHO H二 溴 甘 露 醇白消安 (Busulfan) 1,4丁二醇二甲磺酸酯 又名：馬利蘭 SOOSOOOO臨床用途 ? 非氮芥類烷化劑 ? 口服吸收良好 ? 白消安臨床主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病，其治療效果優(yōu)于放射治療 ? 主要不良反應(yīng)：消化道反應(yīng)及骨髓抑制 ? 代謝速度比較慢，反復(fù)用藥可引起蓄積 五 . 金屬鉑類配合物 : ? 1. 順鉑 : ? 2. 卡鉑 : 1. 順鉑 : ? (Z)二氨二氯鉑 ? 治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物 ? 順式有效，反式無(wú)效 P tC lC lH 3 NH 3 N2. 卡鉑 : ? 順二氨絡(luò) (1,1環(huán)丁烷二羧酸 )鉑 ? 抗瘤譜與順鉑類似 P tOOOOH 3 NH 3 N?167。 ? 抗瘤作用 ：抗瘤譜相對(duì)烷化劑比較窄，多用于白血病，絨毛上皮瘤。 ? 抗代謝物的結(jié)構(gòu)與代謝物很相似，結(jié)構(gòu)作了細(xì)微的改變。 ?略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。因?yàn)楸酒愤M(jìn)入體內(nèi)后，迅速被肝的胞嘧啶脫氨酶作用脫氨，生成無(wú)活性的尿嘧啶阿糖胞苷 H. H C lONNN H 2OOO HH O臨床用途 ? 鹽酸阿糖胞苷在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷，抑制 DNA多聚酶、少量摻入 DNA，阻止 DNA的合成，抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)。 3. 抗腫瘤抗生素 來(lái)源： ? 微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì) 作用機(jī)理： ? 直接作用于 DNA或嵌入 DNA，干擾模板的功能。 4. 抗腫瘤的植物有效成份及其衍生物 ? 一 、 喜樹(shù)堿類 羥喜樹(shù)堿 ? 二、鬼臼生物堿 ? 三、長(zhǎng)春堿類 硫酸長(zhǎng)春堿 長(zhǎng)春新堿 ? 四、紫杉烷類 紫杉醇 1. 羥喜樹(shù)堿 : ? 內(nèi)酯生物堿 ? 對(duì)消化道腫瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等惡性腫瘤有較好的療效 NNOOOH OO H2. 硫酸長(zhǎng)春堿 HOOO HHHNNOOO HONNOO. H2S O43. 長(zhǎng)春新堿 ? 對(duì)淋巴瘤，絨毛膜上皮癌及睪丸腫瘤有效 HOOO HHHNNOOO HONNOOO ? 商品名泰素 ? 對(duì)卵巢癌、乳腺癌、大腸癌療效突出 O N HOOO HOO HOO H O OOOOOH
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