【正文】
min B1不宜與堿性藥物配伍使用,也不能用亞硫酸鹽作抗氧劑。 Thiamine Pyrophosphate是糖代謝過程中 ?酮酸脫羧酶的輔酶,參與丙酮酸或 ?酮戊二酸的氧化脫羧反應和轉(zhuǎn)酮酶及磷酸轉(zhuǎn)酮酶的乙?;D(zhuǎn)移作用。 Vitamin B1還有維持正常的消化腺分泌和胃腸蠕動的作用,從而促進消化功能。 Vitamin B1主要用于 Vitamin B1缺乏癥,如神經(jīng)炎、食欲不振、消化功能不良、心臟功能障礙等 維生素 B1 的合成 NNN H2C H2N H2H3CC S2, N H4O H NNH2CNHS N H4N H2H3CS H3CH OoC lC H3O H , O HNN ON HSO C H 3N H2O HH+NNNN H2H3C SSC H3O HH2O2NNNN H2H3C S C H2C H2O HC H3+ S O42 NNNN H2H3C S C H2C H2O HC H3+C l , H C lH3CH 3 C NNN H 2NH COC H 3O HSSC H 3丙舒硫胺( Prosultiamine),又名優(yōu)硫胺,作用和用途與 Vitamin B1相同,但體內(nèi)吸收快,不易被體內(nèi)硫胺酶破壞,作用迅速而持久,對神經(jīng)炎有較好療效。 賽可硫胺( Cycotiamine),其特點是在血中維持有效濃度較硫胺為長。 NNNHNO HC H3OH O HH O HO HHOH3C1933年從蛋清提取物中得到的結(jié)晶性維生素,稱卵黃素( Ovaflavin)。本品易發(fā)生氧化還原反應,存在有氧化型和還原型兩種型式,在體內(nèi)氧化還原過程中起到傳遞氫的作用。能廣泛參與體內(nèi)各種氧化還原反應。 NNNNN H 2OO H O HNNNHNPC H 3H 3 COH O HH O HO H HOO HO HONNNHNPC H 3H 3 COH O HH O HO H HOO HO P O C H 2O HOOFMN FAD 本品可與硼砂形成分子化合物,溶解度較Vit B2為大,煙酰胺亦能增大 Vit B2的溶解度,配制注射液時,常將其作為助溶劑 Vitamin B2對光線極不穩(wěn)定,分解速度隨溫度的升高而加速, pH不同其分解方式不同。 NC H 2C HC HH OC HC H 2 O HH OH OH 3 C NON HN OH 3 C1 7 1 51 7 1 4或 中 性光 , 酸 性光 , 堿 性NC H 3H 3 C NON HN OH 3 CNH 3 C NON HHNOH 3 CVitamin B2為兩性化合物,可溶于酸和堿。其水溶液呈黃綠色熒光,熒光在 pH 6~ 7時最強。 Vitamin B2在礦酸水溶液中較穩(wěn)定,但在堿性溶液中極易變質(zhì)。但作為藥品則專指吡多醇。 NH 3 CH O O HO HNH 3 CH O O HO 2 H+ 2 HHNH 3 CH O O HN H 2NH 3 CH O O HN H+ N H 3 , H 2 O N H 3 , + H 2 O+ 2 H 2 HVitamin B6的結(jié)構與活性關系 本品的結(jié)構專屬性很強。酚羥基被氫和氨基取代或分子中的取代基變換位置,活性也消失,如 C3位羥甲基被甲基取代,則成為 Vitamin B6的對抗物。 別名抗壞血酸( Ascorbic Acid) Vitamin C是一個含有六個碳原子的酸性多羥基化合物。四個異構體中以 L( +)抗壞血酸的活性最高, D( ) 異抗壞血酸的活性僅為 L( +)抗壞血酸活性的 1/20, D( ) 抗壞血酸和 L( +)異抗壞血酸幾乎無效 OOH OH O HO HO HOOH O HO HH O O HOOH OH O HO HO HOOH O HO HH O O HL ( + ) 抗 壞 血 酸 D ( ) 抗 壞 血 酸 D ( ) 異 抗 壞 血 酸 L ( + ) 異 抗 壞 血 酸化學穩(wěn)定性 本品干燥固體較穩(wěn)定,但遇光及濕氣,色漸變黃。本品在水溶液中可發(fā)生互變異構,主要以烯醇式存在,酮式量很少。 OOH O HO HOH OOOH OH O HO HO HOOH O HO HO O H2 氧 代 物 烯 醇 式 3 氧 代 物本品分子中含有連二烯醇的結(jié)構,由于兩個烯醇羥基極易游離,釋放出 H+,雖不含羧基,水溶液卻顯酸性。 C3上的羥基可與碳酸氫鈉或稀氫氧化鈉溶液反應,生成 C3烯醇鈉鹽 O OH OH O HO HO HN a H C O 3 O ON a OH O HO HO H但在強堿如濃氫氧化鈉溶液中,內(nèi)酯環(huán)被水解,生成酮酸鈉鹽 。在水溶液中易被空氣中的氧所氧化,生成去氫抗壞血酸。去氫抗壞血酸在氫碘酸、硫化氫等還原劑的作用下,又可逆轉(zhuǎn)為 Vitamin C。以新沸放冷的蒸餾水溶解在醋酸的環(huán)境下,以淀粉為指示劑用碘液滴定終點為藍色 OOH OH O HO HO HOOH O HO HOO+ I 2 + H IC H 3 C O O HVitamin C水溶液中加入硝酸銀試液,即產(chǎn)生銀的黑色沉淀;若加入 2, 6二氯靛酚試液少許,溶液的顏色由紅色變?yōu)闊o色。去氫抗壞血酸繼續(xù)水解生成 2, 3二酮古戊糖酸,并進一步氧化為蘇阿糖酸和草酸而失活 OOOH O HO HOO H, H 2 OO O HOOO HHH O HO HO O HOH OO HHH O HO HO O H+[ O ]2 , 3 二 酮 古 龍 糖 酸 蘇 阿 糖 酸去氫抗壞血酸在無氧條件下就容易發(fā)生脫水和水解反應。這是本品在生產(chǎn)貯存過程中變色的主要原因。所以本品應密閉避光貯存,配置注射液時應使用二氧化碳飽和注射用水, pH控制在 ~,并加入 EDTA和焦亞硫酸鈉或半胱氨酸等作為穩(wěn)定劑。 OOOH O HO HOOOOOOOOH OO HOOVitamin C的代謝途徑 OOH OH O HO HO HOOH O HO HOOO O HOH OO HHH O HO HO O H+O O HOOO HHH O HO HO O HO HHH O HO HO HHO O HO HHH O HO HHH OOO HHH O HO HHH OH蘇 糖 酸L L y x o n i c A c i d木 質(zhì) 酸L X y l o n i c A c i dL 木 糖L X y l o s eL 蘇 阿 糖 酸L T h r e o n i c A c i d草 酸O x a l i c A c i dVitamin C的合成 O HO HHH O HHH OHH OOO HO HHH O HHH OHH OO HO HO HHH O HHH OO HOOO HH OO HO HH OOOOOO HOOOOOO HOOOO HH OO HO HH OOOOH OH O HO HO HH2, N i [ O ]黑 醋 酸 菌D 葡 萄 糖 D 山 梨 醇L 山 梨 糖 雙 酮 古 龍 酸2 , 3 , 4 , 6 雙 縮 丙 酮 山 梨 糖2 酮 L 古 龍 酸N a O C l , N a O H水 解H C l 內(nèi) 酯 化 , 烯 醇 化C O ( C H3)2, H2S O4生物素 Biotin HNNHSHHHO HO