表面現(xiàn)象與表面活性劑-閱讀頁
2025-05-17 18:04本頁面
【正文】 子表面活性劑的 HLB具有加和性。 HLB=∑( 親水基團 HLB)+∑( 親油基團 HLB)+7 HLB值計算 計算： ?用吐溫 40（ HLB=)15%和司盤 80（ HLB=)85%混合后的 HLB值。 ? 若藥物系被增溶在膠束內(nèi)，且能順利從膠束內(nèi)擴散或膠束本身迅速與 胃腸粘膜融合 ，則可 增加吸收 ； ? 溶解生物膜脂質(zhì) 增加上皮細胞的通透性，從而 改善吸收 ； ? 形成高粘度團塊，降低胃空速率，增加藥物吸收； ? 濃度的亦有重要影響， ? 離子型表面活性劑在酸性或堿性介質(zhì)中都可能與蛋白質(zhì)結(jié)合。 ? 蛋白質(zhì)構(gòu)象中的次級鍵 (鹽鍵、氫鍵、疏水鍵 )+表面活性劑 → 鹽鍵、氫鍵、疏水鍵破壞 → 蛋白質(zhì)內(nèi)部變成無秩序的疏松狀態(tài) → 破壞螺旋結(jié)構(gòu) → 蛋白質(zhì)變性。 3. 靜脈給藥與口服比較具有較大的毒性。非離子型表面活性劑也有溶血作用，但一般較小。但 仍以非離子型的對皮膚， 粘膜的刺激性為最小。 ?適當?shù)膹团潴w系在增溶、乳化、起泡等性能方面優(yōu)于單一表面活性劑體系，不適當?shù)呐湮閷⑵茐谋砻婊钚宰饔谩? ? 由于無機鹽使膠束柵狀層分子間的電斥力減少，分子排列更緊密，減少了極性增溶質(zhì)的有效增溶空間，故對極性藥物的增溶量降低。 ?脂肪醇與表面活性劑分子形成混合膠束，烴核的體積增大，對碳氫化合物的增溶量增加，一般以碳原子在 12以下的脂肪醇有較好效果。 ?一些短鏈醇不僅不能與表面活性劑形成混合膠束，還可能破壞膠束的形成，如 C1~C6的醇等。 （二）有機添加劑 ?水溶性高分子吸附表面活性劑，減少溶液中游離表面活性劑分子數(shù)量，臨界膠束濃度升高； ?水溶性高分子與表面活性劑形成不溶性復合物 ； ?但在含有高分子的溶液中，一旦有膠束形成，其增溶效果卻顯著增加。 ?混合體系的 CMC與各組分摩爾分數(shù)不呈線性關(guān)系，也不等于簡單加和平均值。 ?對于陰離子型表面活性劑與聚氧乙烯型非離子表面活性劑混合體系，當聚氧乙烯數(shù)增加時，可能發(fā)生更強的協(xié)同作用，但電解質(zhì)可使協(xié)同作用減弱。 ? 帶有相反電荷的離子型表面活性劑的適當配伍可形成具有很高表面活性的分子復合物，對潤濕、增溶、起泡、殺菌等均有增效作用。 （四）表面活性劑混合體系 第三節(jié)、表面活性劑在藥劑中的應用 一、增溶劑 ?增溶體系是溶劑、增溶劑和增溶質(zhì)組成的三元體系，三元體系的最佳比例常通過實驗制作三元相圖來確定。 ?當解離藥物與帶有相反電荷的表面活性劑混合時，在不同配比下可能出現(xiàn)增溶、形成可溶性復合物和不溶性復合物等復雜情況。對于弱酸性藥物而言，在偏酸性環(huán)境中有較大程度的增溶；對于弱堿性藥物，則在偏堿性條件下有更多的增溶；作為兩性離子則在等電點時有最大增溶量。 多種組分與主藥競爭同一增溶位置 某一組分吸附或結(jié)合表面活性劑分子 增溶量減少 某些組分也可擴大膠束體積 主藥的增溶量增加 ?抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中易被增溶而降低活性，需增加用量才能達到原來相同的抑菌效果。 ?在實際增溶時，增溶劑的增溶能力可因組分的加入順序不同出現(xiàn)差別。如果在使用中無需稀釋，則用二元相圖選擇配比較好。 六、表面活性劑的其他應用 ?表面活性劑除了增溶外，還常用做乳化劑、潤濕劑和助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。在產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些 HLB值為 1~3的親油性較強的表面活性劑，可使泡沫破壞。 大多數(shù)陽離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，少數(shù)陰離子表面活性劑也有
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