分子藥理學ppt課件-閱讀頁
2025-03-09 00:16本頁面
【正文】 配體結合后，效應時程一般為數(shù)秒到數(shù)分鐘 25 ? G蛋白偶聯(lián)型受體 ： 神經(jīng)遞質受體 (腎上腺素受體 (α、 β R)、多巴胺受體、 5HT) 多肽激素受體 (血管緊張素 II受體、內皮素 1受體 ) 腫瘤壞死因子受體 M乙酰膽堿受體 26 ? 與通道型受體不同， G蛋白偶聯(lián)受體均是單一的多肽鏈，肽鏈由 400~500個氨基酸殘基組成 ? N端位于細胞外表面， C端在胞膜內側 ? 整個肽鏈有 7個跨膜螺旋區(qū) ? 跨膜區(qū)氨基酸序列呈高度保守，連接跨膜螺旋的有 3個細胞外環(huán)和 3~4個細胞內環(huán) 27 G蛋白 ? G蛋白 全稱為 GTP結合蛋白或 GTP結合調節(jié)蛋白，在受體與效應蛋白之間起傳遞信息作用 ? G蛋白 位于細胞內側，是由 α 、 β 和 γ 亞基構成的三聚體 ? 不同來源的 β 和 γ 亞基十分相似，而 α 亞基結構不同（目前已發(fā)現(xiàn) 20多種），形成了不同的 G蛋白 ? 活化的 G蛋白的 α亞基主要作用于生成或水解細胞內第二信使的酶，如 AC、 PLC等效應分子，改變它們的活性，從而改變細胞內第二信使的濃度。 （三）酪氨酸蛋白激酶受體 36 ? 在結構上分為三個區(qū)域： ① 位于質膜外的配體結合域：肽鏈的 N端 ② 跨膜區(qū)：與 G蛋白偶聯(lián)受體和通道性受體多次跨膜不同，每條肽鏈只跨膜一次 ③ 處于胞漿側的催化域，具有酶的活性，并具有自磷酸化位點 37 ? 作用模式： ① 配體（如表皮生長因子、胰島素）與受體結合，引起受體二聚化 ② 二聚體的酪氨酸蛋白激酶被激活，彼此使對方的某些酪氨酸殘基磷酸化，這一過程稱為自身磷酸化。 包括糖皮質激素受體、雌激素受體、雄激素受體、甲狀腺素受體、維生素 D受體等
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