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生物化學(xué)酶ppt課件-閱讀頁

2025-01-23 05:08本頁面
  

【正文】 制劑通常以共價(jià)鍵與酶活性中心的必需基團(tuán)相結(jié)合,使酶失活。 OPOX+ H O ER OR 39。 目錄 的活性中心 有些抑制劑與底物的結(jié)構(gòu)相似 , 能與底物競(jìng)爭酶的活性中心 , 從而阻礙酶-底物復(fù)合物的形成 。 ? 定義 目錄 ? 反應(yīng)模式 + I EI E + S E + P ES I S + + + E S I ES EI P E E 目錄 ? 特點(diǎn) ?抑制程度取決于抑制劑與酶的相對(duì)親和力及底物濃度; ?I與 S結(jié)構(gòu)類似 , 競(jìng)爭酶的活性中心; ?動(dòng) 力 學(xué) 特 點(diǎn) :Vmax 不變 , 表觀Km增大 。 底物和抑制劑之間無競(jìng)爭關(guān)系 。 這種抑制作用稱作非競(jìng)爭性抑制作用 。 抑制劑 ↑ 1 / V 1/[S] 無抑制劑 iiK [ I ] 1 1 [ I ]1 m ( 1 ) ( 1 )VV K [ S ] V Km a x m a x? ? ? ?目錄 抑制劑僅與酶和底物形成的中間產(chǎn)物 (ES)結(jié)合 , 使中間產(chǎn)物 ES的量下降 。 這種抑制作用稱為反競(jìng)爭性抑制作用 。 抑制劑 ↑ 1/V 1/[S] 無抑制劑 ? 目錄 各種可逆性抑制作用的比較 動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀 Km Km增大 不變 減小最大速度 Vma x不變 降低 降低林 貝氏作圖斜率 Km/ Vmax增大 增大 不變縱軸截距 1 /Vmax不變 增大 增大橫軸截距 1/Km增大 不變 減小與 I 結(jié)合的組分 E E 、 ES ES作用特征 無抑制劑 競(jìng)爭性抑制 非競(jìng)爭性抑制 反競(jìng)爭性抑制目錄 圖 310 三種可逆性抑制作用的特征曲線 目錄 六、激活劑可加快酶促反應(yīng)速率 ? 定義 使酶由無活性變?yōu)橛谢钚曰蚴姑富钚栽黾拥奈镔|(zhì)稱為 激活劑 (activator)。 (一)變構(gòu)酶通過變構(gòu)調(diào)節(jié)酶的活性 一、調(diào)節(jié)酶實(shí)現(xiàn)對(duì)酶促反應(yīng)速率的快速調(diào)節(jié) 目錄 ? 變構(gòu)酶常為多個(gè)亞基構(gòu)成的寡聚體,具有協(xié)同效應(yīng)。 目錄 (二)酶的化學(xué)修飾調(diào)節(jié)是通過某些化學(xué)基團(tuán)與酶的共價(jià)結(jié)合與分離實(shí)現(xiàn)的 在其他酶的催化作用下 , 某些酶蛋白肽鏈上的一些基團(tuán)可與某種化學(xué)基團(tuán)發(fā)生可逆的共價(jià)結(jié)合 , 從而改變酶的活性 , 此過程稱為共價(jià)修飾 。 目錄 酶的磷酸化與脫磷酸化 OH Thr Ser Tyr 酶蛋白 H2O Pi 磷蛋白磷酸酶 ATP ADP 蛋白激酶 Thr Ser Tyr OPO32 酶蛋白 目錄 有些酶在細(xì)胞內(nèi)合成或初分泌時(shí)只是酶的無活性前體,此前體物質(zhì)稱為酶原。 (三)酶原的激活使無活性的酶原轉(zhuǎn)變成有催化活性的酶 ? 酶原 (zymogen) ? 酶原的激活 目錄 ? 酶原激活的機(jī)理 酶 原 分子構(gòu)象發(fā)生改變 形成或暴露出酶的活性中心 一個(gè)或幾個(gè)特定的肽鍵斷裂,水解掉一個(gè)或幾個(gè)短肽 在特定條件下 目錄 賴 纈 天 天 天 天 甘 異 賴 纈 天 天 天 天 纈 組 絲 S S S S 46 183 甘 異 纈 組 絲 S S S S 腸激酶 胰蛋白酶 活性中心 胰蛋白酶原的激活過程 目錄 ? 酶原激活的生理意義 避免細(xì)胞產(chǎn)生的酶對(duì)細(xì)胞進(jìn)行自身消化,并使酶在特定的部位和環(huán)境中發(fā)揮作用,保證體內(nèi)代謝正常進(jìn)行。在需要時(shí),酶原適時(shí)地轉(zhuǎn)變成有活性的酶,發(fā)揮其催化作用。 ?許多疾病也可引起酶的異常,這種異常又使病情加重。 ?酶活性受到抑制多見于中毒性疾病。 ?酶促反應(yīng)速率 可在適宜的反應(yīng)條件下 , 用單位時(shí)間內(nèi)底物的消耗或產(chǎn)物的生成量來表示 。 目錄 在特定的條件下,每分鐘催化 1μmol底物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物所需的酶量為一個(gè)國際單位。 kat與 IU的換算: 1 IU= 109 kat ? 國際單位 (IU) ? 催量單位 (katal) 目錄 2.血清酶對(duì)某些疾病的診斷具有更重要的價(jià)值 血清酶 酶水平的改變 病毒性肝炎 膽管阻塞 肌營養(yǎng)不良 急性心肌梗死 急性胰腺炎 腫瘤轉(zhuǎn)移到 其他 肝 骨 膽堿酶酯 ?? ?或 ? ? ? ? ?? ? 有機(jī)磷化合物中毒 丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶 ??? ? ?或 ? ?或 ? ? ? ? 天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶 ??? ? ? ?? ? ?? ? 堿性磷酸酶 ? ??? ? ? ? ?? ??? 骨疾病,骨折 酸性磷酸酶 ? ? ? ? ? ? ?或 ? 前列腺癌 乳酸脫氫酶 ? ? ?? ?? ? ??? ?或 ? 巨幼紅細(xì)胞性貧血 肌酸激酶 ? ? ??? ?? ? ? ? 脂酶 ? ? ? ? ??? ? ? 小腸穿孔小腸穿孔 淀粉酶 ? ? ? ? ??? ? ? ?谷氨酰轉(zhuǎn)移酶 ? ??? ? ? ? ?? ? 目錄 (三)酶和某些疾病的治療關(guān)系密切 ?許多藥物可通過抑制生物體內(nèi)的某些酶來達(dá)到治療目的。 ?酶還可以直接用于治療目的。 1.酶法分析是以酶作為工具對(duì)化合物和酶活性進(jìn)行定量分析的一種方法 目錄 2.酶標(biāo)記測(cè)定法是酶學(xué)與免疫學(xué)相結(jié)合的一種測(cè)定方法 ?酶標(biāo)記測(cè)定法是利用酶檢測(cè)的敏感性對(duì)無催化活性的蛋白質(zhì)進(jìn)行檢測(cè)的一種方法 。 通過測(cè)定酶的活性來判斷被其定量結(jié)合的物質(zhì)的存在和含量 。 目錄 3.工具酶廣泛地應(yīng)用于分子克隆領(lǐng)域 ?除上述酶偶聯(lián)測(cè)定法外 , 人們利用酶具有高度特異性的特點(diǎn) , 將酶做為工具 , 在分子水平上對(duì)某些生物大分子進(jìn)行定向的分割與連接 。 目錄 1.固定化酶是固相酶 ?固定化酶 ( immobilized enzyme) 是將水溶性酶經(jīng)物理或化學(xué)方法處理后 , 成為不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物 。 目錄 2.抗體酶是具有酶活性的抗體 ?將底物的過渡態(tài)類似物作為抗原 , 注入動(dòng)物體內(nèi)產(chǎn)生抗體 , 則抗體在結(jié)構(gòu)上與過渡態(tài)類似物互相適應(yīng)并可相互結(jié)合 。 當(dāng)抗體和底物結(jié)合時(shí) , 就可使底物轉(zhuǎn)變?yōu)檫^渡態(tài)進(jìn)而發(fā)生催化反應(yīng) 。
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