生物化學(xué)酶ppt課件(已改無錯(cuò)字)
2023-02-08 05:08:06 本頁面
【正文】 目錄 ? 舉例 ?丙二酸與琥珀酸競爭琥珀酸脫氫酶 COOH CH2 CH2COOH CO OH CO OH CH 2 丙二酸琥珀酸 琥珀酸脫氫酶 FAD FADH2 延胡索酸 目錄 ?磺胺類藥物的抑菌機(jī)制 —— 與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶 二氫蝶呤啶 ＋ 對氨基苯甲酸 ＋ 谷氨酸 二氫葉酸 合成酶 二氫葉酸 CO OH H 2 N SO 2 NHR H 2 N 磺 胺 類 藥 物目錄 有些抑制劑與酶活性中心外的必需基團(tuán)相結(jié)合 ， 不影響酶與底物的結(jié)合 ， 酶和底物的結(jié)合也不影響酶與抑制劑的結(jié)合 。 底物和抑制劑之間無競爭關(guān)系 。 但酶 底物 抑制劑復(fù)合物(ESI)不能進(jìn)一步釋放出產(chǎn)物 。 這種抑制作用稱作非競爭性抑制作用 。 2. 非競爭性抑制作用的抑制劑不改變酶對底物的親和力 ? 定義 目錄 ? 反應(yīng)模式 + S － S + S － S + ESI EI E ES E P E+S ES E+P + I EI+S EIS + I 目錄 ? 特點(diǎn) ?抑制劑與酶活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合 ， 底物與抑制劑之間無競爭關(guān)系； ?抑制程度取決于抑制劑的濃度； ?動 力 學(xué) 特 點(diǎn) ：Vmax降低 ， 表觀Km不變 。 抑制劑 ↑ 1 / V 1/[S] 無抑制劑 iiK [ I ] 1 1 [ I ]1 m ( 1 ) ( 1 )VV K [ S ] V Km a x m a x? ? ? ?目錄 抑制劑僅與酶和底物形成的中間產(chǎn)物 (ES)結(jié)合 ， 使中間產(chǎn)物 ES的量下降 。 這樣 ， 既減少從中間產(chǎn)物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物的量 ， 也同時(shí)減少從中間產(chǎn)物解離出游離酶和底物的量 。 這種抑制作用稱為反競爭性抑制作用 。 ? 定義 3. 反競爭性抑制作用的抑制劑僅與酶 底物復(fù)合物結(jié)合 目錄 ? 反應(yīng)模式 E+S E+P ES + I ESI + + E S ES ESI E P 目錄 ? 特點(diǎn)： ?抑制劑只與酶－底物復(fù)合物結(jié)合； ?抑制程度取決與抑制劑的濃度及底物的濃度； ?動力學(xué)特點(diǎn)： Vmax降低 ， 表觀 Km降低 。 抑制劑 ↑ 1/V 1/[S] 無抑制劑 ? 目錄 各種可逆性抑制作用的比較 動力學(xué)參數(shù)表觀 Km Km增大 不變 減小最大速度 Vma x不變 降低 降低林 貝氏作圖斜率 Km/ Vmax增大 增大 不變縱軸截距 1 /Vmax不變 增大 增大橫軸截距 1/Km增大 不變 減小與 I 結(jié)合的組分 E E 、 ES ES作用特征 無抑制劑 競爭性抑制 非競爭性抑制 反競爭性抑制目錄 圖 310 三種可逆性抑制作用的特征曲線 目錄 六、激活劑可加快酶促反應(yīng)速率 ? 定義 使酶由無活性變?yōu)橛谢钚曰蚴姑富钚栽黾拥奈镔|(zhì)稱為 激活劑 (activator)。 ? 種類 ?必需激活劑 (essential activator) ?非必需激活劑 (nonessential activator) 目錄 第四節(jié) 酶的調(diào)節(jié) The Regulation of Enzyme 目錄 ?酶活性的調(diào)節(jié)（快速調(diào)節(jié)） ?酶含量的調(diào)節(jié)（緩慢調(diào)節(jié)） ? 調(diào)節(jié)方式 ? 調(diào)節(jié)對象：關(guān)鍵酶 目錄 ? 變構(gòu)效應(yīng)劑 (allosteric effector) 變構(gòu)激活劑 變構(gòu)抑制劑 ? 變構(gòu)調(diào)節(jié) (allosteric regulation) ? 變構(gòu)酶 (allosteric enzyme) ? 變構(gòu)部位 (allosteric site) 一些代謝物可與某些酶分子 活性中心外 的某部分可逆地結(jié)合 ， 使 酶構(gòu)象改變 ， 從而改變酶的催化活性 ， 此種調(diào)節(jié)方式稱 變構(gòu)調(diào)節(jié) 。 （一）變構(gòu)酶通過變構(gòu)調(diào)節(jié)酶的活性 一、調(diào)節(jié)酶實(shí)現(xiàn)對酶促反應(yīng)速率的快速調(diào)節(jié) 目錄 ? 變構(gòu)酶常為多個(gè)亞基構(gòu)成的寡聚體，具有協(xié)同效應(yīng)。 變構(gòu)激活 變構(gòu)抑制 變構(gòu)酶的Ｓ形曲線 [S] V 無變構(gòu)效應(yīng)劑 酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)是體內(nèi)代謝途徑的重要快速調(diào)節(jié)方式之一。 目錄 （二）酶的化學(xué)修飾調(diào)節(jié)是通過某些化學(xué)基團(tuán)與酶的共價(jià)結(jié)合與分離實(shí)現(xiàn)的 在其他酶的催化作用下 ， 某些酶蛋白肽鏈上的一些基團(tuán)可與某種化學(xué)基團(tuán)發(fā)生可逆的共價(jià)結(jié)合 ， 從而改變酶的活性 ， 此過程稱為共價(jià)修飾 。 ? 共價(jià)修飾 (covalent modification) 目錄 ?磷酸化與脫磷酸化（最常見） ?乙?；兔撘阴；? ?甲基化和脫甲基化 ?腺苷化和脫腺苷化 ?－ SH與－ S－ S互變 ? 常見類型 酶的化學(xué)修飾是體內(nèi)快速調(diào)節(jié)的另一種重要方式。 目錄 酶的磷酸化與脫磷酸化 OH Thr Ser Tyr 酶蛋白 H2O Pi 磷蛋白磷酸酶 ATP ADP 蛋白激酶 Thr Ser Tyr OPO32 酶蛋白 目錄 有些酶在細(xì)胞內(nèi)合成或初分泌時(shí)只是酶的無活性前體，此前體物質(zhì)稱為酶原。 在一定條件下，酶原向有活性酶轉(zhuǎn)化的過程。 （三）酶原的激活使無活性的酶原轉(zhuǎn)變成有催化活性的酶 ? 酶原 (zymogen) ? 酶原的激活 目錄 ? 酶原激活的機(jī)理 酶 原 分子構(gòu)象發(fā)生改變 形成或暴露出酶的活性中心 一個(gè)或幾個(gè)特定的肽鍵斷裂，水解掉一個(gè)或幾個(gè)短肽 在特定條件下 目錄 賴 纈 天 天 天 天 甘 異 賴 纈 天 天 天 天 纈 組 絲 S S S S 46 183 甘 異 纈 組 絲 S S S S 腸激酶 胰蛋白酶 活性中心 胰蛋白酶原的激活過程 目錄 ? 酶原激活的生理意義 避免細(xì)胞產(chǎn)生的酶對細(xì)胞進(jìn)行自身消化，并使酶在特定的部位和環(huán)境中發(fā)揮作用，保證體內(nèi)代謝正常進(jìn)行。 有的酶原可以視為酶的儲存形式。在需要時(shí)，酶原適時(shí)地轉(zhuǎn)變成有活性的酶，發(fā)揮其催化作用。 目錄 二、 酶含量的調(diào)節(jié)包括對酶合成與分解速率的調(diào)節(jié) ?誘導(dǎo)作用 (induction) ?阻遏作用 (repression) （一）酶蛋白合成可被誘導(dǎo)或阻遏 目錄 ?溶酶體蛋白酶降解途徑（不依賴 ATP的降解途徑） ?非溶酶
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