20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第四十四節(jié)-人工合成抗菌藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:59本頁(yè)面
【正文】 五十三頁(yè)。n)，ATP水解,喹諾酮類(lèi)靶點(diǎn),喹諾酮類(lèi)作用(zu242。ng)靶點(diǎn)為A亞單位,第十一頁(yè)，共五十三頁(yè)。,耐藥性：存在交叉耐藥，有增長(zhǎng)趨勢(shì) 機(jī)理 ? 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力? ? 細(xì)胞膜通透性? （通道蛋白的改變或缺失） 菌體內(nèi)藥濃? ? 主動(dòng)(zhǔd242。,五 藥動(dòng)學(xué),吸收(xīshōu)：口服吸收(xīshōu)迅速、完全，除諾氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：組織穿透性好，分布廣。,第十五頁(yè)，共五十三頁(yè)。n chu225。r xi224。,七 不良反應(yīng),胃腸道反應(yīng) 較常見(jiàn)，厭食、惡心、嘔吐、 腹內(nèi) 不適(b249。)（發(fā)生率3~5%） 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮癥狀：焦慮、失眠、耳鳴、偶 致幻覺(jué)和癲癇發(fā)作（?0.5%）， 可逆。孕婦、哺乳期避免用。,八 禁忌(j236。)及藥物相互作用,H 2受體阻斷藥及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度，避免同服 與非甾體抗炎藥合用?CNS興奮、驚厥的發(fā) 生率? 抑制茶堿類(lèi)、華法林、咖啡因的代謝，避免合用 不宜用于兒童(233。ng)、孕婦和授乳婦女及有精神病或癲癇病史者,第十八頁(yè)，共五十三頁(yè)。ow249。oxi224。,環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin）,F為60%~80%，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低。 fū) 軟組織感染，第二線治療傷寒及抗TB藥,第二十頁(yè)，共五十三頁(yè)。,左氧氟沙星（Levofloxacin，可樂(lè)(kě l232。,洛美沙星（Lomefloxacin）,特點(diǎn)：生物利用(l236。ng)度高（90~100%） 抗菌活性同氧氟沙星 t1/2長(zhǎng)，存在PAE， 1次/d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高,第二十三頁(yè)，共五十三頁(yè)。,司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星）,特點(diǎn)：抗菌活性及抗菌譜 （1）對(duì)G+菌作用強(qiáng)（葡萄球、鏈球?環(huán)丙）， 對(duì)MRSA（耐甲氧西林金葡菌）高濃度抑制 （2）對(duì)支原體、衣原體強(qiáng)；分支桿菌(gǎnjūn)有效 t1/2長(zhǎng)（17.6 h），1次/d 應(yīng)用（1）敏感菌（含厭氧菌）及耐藥菌 （2）支原體、衣原體感染 （3）第二線抗TB藥 不良反應(yīng) 光敏性皮炎,第二十五頁(yè)，共五十三頁(yè)。 t225。 jūn)（MRSA） 有效,第二十六頁(yè)，共五十三頁(yè)。,磺胺藥是1935年從偶氮染料中發(fā)現(xiàn)的一類(lèi)合成抗菌藥,其基本結(jié)構(gòu)(ji233。u)是對(duì)氨基苯磺酰胺，其對(duì)位氨基游離才有抗菌活性，磺酰胺基上的H原子被雜環(huán)取代則脂溶性增加，活性增強(qiáng)、作用時(shí)間延長(zhǎng)。,一 分 類(lèi),用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（t1/2? 10 h）：磺胺異噁唑（SIZ） 4次/d 磺胺二甲嘧啶(m236。nɡ)（SM2） 4次/d 中效（1024 h）：磺胺嘧啶（SD） 2次/d 磺胺甲噁唑（SMZ） 2次/d 長(zhǎng)效（ t1/224 h ）：磺胺多辛（SDM） 1次/37d 用于腸道感染的磺胺（難吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 外用磺胺 磺胺米?。⊿ML） 磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶銀（SDAg）,第二十九頁(yè)，共五十三頁(yè)。,二 抗菌譜——較廣（多數(shù)(duōsh249。 k232。 tǐ)、螺旋體、支原體 磺胺類(lèi)藥物屬?gòu)V譜抑菌藥,第三十一頁(yè)，共五十三頁(yè)。fēng)、結(jié)核） SML、SDAg——綠膿,第三十二頁(yè)，共五十三頁(yè)。ng 233。,第三十三頁(yè)，共五十三頁(yè)。,（1）酶提高識(shí)別力——與磺胺親和力? （2）細(xì)菌改變代謝途徑：自身制造PABA， 增加酶量，利用(l236。ng)外源葉酸等,抗菌譜廣？,毒性(dnɡ)低？,首劑加倍(jiā b232。,四 注意事項(xiàng),磺胺藥與二氫葉酸合成酶的
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