20xx年醫(yī)學專題—人工合成抗菌藥廖-在線瀏覽
2024-11-04 17:28本頁面
【正文】 ini224。,?,第十五頁，共五十二頁。 pū)異構酶Ⅳ的作用,拓撲異構酶(topoisomease)Ⅳ(四聚體C2E2)為解鏈酶，可在 DNA 復制(f249。)時將環(huán)連纏繞的子代DNA解環(huán)連,拓撲(tu242。,喹諾酮類藥物的作用(zu242。ng)機制,拓撲(tu242。n)連,Quinolones,喹諾酮類抑制拓撲異構酶IV的解環(huán)連活性→阻礙細菌DNA復制→細菌死亡,(—),第十七頁，共五十二頁。 耐藥菌: 金葡菌，肺炎球菌，大腸埃希菌，糞腸球菌 機 制: DNA回旋酶變異（gyrA突變所致）或拓撲異構酶變異，降低對藥物的親和力； 外膜通透性降低；如:OmpF缺失(quē shī)。,第十八頁，共五十二頁。i)過程】,吸收：PO吸收良好，血藥濃度高。 分布：血漿蛋白結合率低，穿透性好，分布廣泛：肺、腎、尿、膽汁、前列腺組織(zǔzhī)中濃度血濃，腦脊液、骨組織、前列腺液中濃度血濃。,第十九頁，共五十二頁。y242。nglǜ)假)有強大殺滅作用； 對大多數(shù)G+菌(包括金葡菌和產酶金葡)作用良好； 對分枝桿菌、軍團菌、支原體、衣原體、厭氧菌有作用（第4代抗厭氧菌作用最強）。,呼吸系統(tǒng)感染： (1)青霉素高度耐藥的肺炎(f232。n)鏈球菌感染: 首選莫西沙星，或+萬古霉素； (2)支原體、衣原體、軍團菌感染： 左氧氟沙星、莫西沙星 替代大環(huán)內酯類。,【臨床(l237。nɡ)應用】,第二十一頁，共五十二頁。n)菌胃腸炎：首選 傷寒、副傷寒：首選氟喹諾酮類/頭孢曲松,【臨床(l237。nɡ)應用】,第二十二頁，共五十二頁。n chu225。o)； （2）淋?。菏走x環(huán)丙、氧氟、β內酰胺類 （3）銅綠假單胞菌性尿道炎：首選環(huán)丙沙星,第二十三頁，共五十二頁。)革蘭陰性桿菌骨髓炎和骨關節(jié)感染 皮膚軟組織感染 包括革蘭陰性桿菌所致五官科感染和傷口感染,【臨床(l237。nɡ)應用】,第二十四頁，共五十二頁。 中樞神經系統(tǒng)毒性：興奮。常見于用量過大、有精神病/癲癇病史、與茶堿類/NSAID合用 機制： Quinolones抑制γ氨基丁酸(GABA)與受體結合。ixi232。 NSAID使Quinolones對GABA抑制增強,第二十五頁，共五十二頁。 表現(xiàn)：皮疹、血管神經性水腫(shuǐzhǒng)、光照部位瘙癢、糜爛、皮膚脫落等，偶致過敏性休克。,軟骨損害： （1）幼齡動物(d242。)負重關節(jié)軟骨損害。 （培氟、氟羅多見；諾氟、環(huán)丙無）； 其他： 肝腎功異常、跟腱炎、心臟毒性、眼毒性等。,第一個用于臨床的氟喹諾酮類藥； 抗菌譜廣，抗菌作用明顯比吡哌酸強，對銅綠假單胞菌有一定抗菌活性。 主要用于：腸道和泌尿生殖道感染，淋病(l236。ng)。,常用(ch225。nɡ)氟喹諾酮類藥物的特點,諾氟沙星(norfloxacin，氟哌酸),第二十八頁，共五十二頁。對一些氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥菌株也有效。 主要用于：各系統(tǒng)感染(gǎnrǎn) 不良反應：可誘發(fā)跟腱炎和跟腱斷裂，老年人和運動員甚用；其他同諾氟沙星。,高效、廣譜抗菌藥，與環(huán)丙沙星相似，另外對沙眼衣原體和部分厭氧菌有效。 主要用于敏感(mǐngǎn)菌引起的感染： （1）呼吸道感染，尿路及腸道感染。 （3）結核病，應和其它抗結核藥合用。,抗菌活性比氧氟沙星強，對厭氧菌、支原體及軍團菌有較強的殺滅作用。ngy242。 不良反應是第三代喹諾酮類中發(fā)生率最低者，主要是胃腸道反應,左氧氟沙星（levofloxacin),第三十一頁，共五十二頁。 高效(ɡāo xi224。,莫西沙星 (moxifloxacin),第三十二頁，共五十二頁。 可引起中樞神經不良反應，故有癲癇、驚厥史者不宜用。 過敏反應：藥疹、紅斑、光敏反應等，特別是接觸 日光部位，應避免陽光直射，以免發(fā)生(fāshēng)光敏性皮炎。這是由于抗酸藥的Mg2+、Al3+與喹諾酮類藥物形成絡合物所致。,用藥(y242。o)注意,第三十三頁，共五十二頁。ow249。,氨苯磺胺分子中有一個苯環(huán)，一個磺酰胺基（N1上）和一個對位(du236。i)氨基（N4上)。),4,1,基本結構(ji233。u)：
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