20xx年醫(yī)學(xué)專題—第43章--人工合成抗菌藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:28本頁面
【正文】 服吸收差,血藥濃度低,AR多,現(xiàn)已淘汰 ※第二代:1974年 吡哌酸(pipemidic acid) 抗菌活性＞萘啶酸, 主要(zhǔy224。 ※第四代:1999年 莫西沙星（moxifloxacin）抗菌作用進一步增強（ G、G+菌及厭氧菌）,第四頁，共三十九頁。nɡ y242。,喹諾酮類藥物的化學(xué)(hu224。)結(jié)構(gòu)(一),F,第六頁，共三十九頁。xu233。,加替沙星,莫西沙星,第八頁，共三十九頁。y242。 ③結(jié)核桿菌、支原體、衣原體 ④厭氧菌有效,第九頁，共三十九頁。y242。nb225。,第十一頁，共三十九頁。y242。,耐藥性,●特點： ①耐藥性不斷增加(金葡、腸球菌、大腸/綠膿桿菌等) ②本類藥物間交叉耐藥；但與其它藥間無交叉耐藥 ●耐藥機制: ①A亞基改變(基因突變)，與藥物(y224。)親和力下降 ②細(xì)菌外膜通透性降低 ③藥物泵出,第十三頁，共三十九頁。i)過程,1.吸收：大多數(shù)口服吸收好,金屬離子可降低生物(shēngw249。,臨床(l237。nɡ)應(yīng)用,①泌尿生殖道感染 ②呼吸道感染 ③腸道感染與傷寒 ④其他：化膿性腦膜炎，骨骼系統(tǒng)感染 ，皮膚(p237。,不良反應(yīng),大多輕微，但不能忽視 ⒈ 胃腸反應(yīng) ⒉ CNS毒性 精神病或癲癇病者不宜使用 ⒊ 過敏反應(yīng) 藥疹、光變態(tài)反應(yīng)等 ⒋ 骨關(guān)節(jié)軟組織損傷 孕婦及兒童不宜使用 ⒌ 其他:肝腎損害、跟腱(ɡēn ji224。,喹諾酮類藥物的嚴(yán)重(y225。ng)不良反應(yīng),1992.7 替馬沙星 溶血綜合征自動撤消申請 1993.3 洛美沙星 光毒性警告；90年代中期 肌腱炎及腱斷裂警告 1996.12 司帕沙星 光毒性及QTc期間延長警告, 歐洲 嚴(yán)密遮光的情況下使用(shǐy242。,藥物(y224。)相互作用,●抗酸藥、含金屬離子的藥物 避免合用 ●茶堿、咖啡因、口服降糖藥 減量（抑制肝代謝） ●非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥 避免合用或慎用，可增加中樞(zhōngshū)毒性,第十八頁，共三十九頁。nɡ y242。,常見(ch225。n)氟喹諾酮類藥動學(xué)參數(shù),第二十頁，共三十九頁。i)頭孢耐藥)仍敏感 ③多數(shù)厭氧菌不敏感；,第二十一頁，共三十九頁。jūn)和腸球菌(qi ④不良反應(yīng)低 ※莫西沙星(moxifloxacin) 第4代 ① 8位引入甲氧基。 ③不良反應(yīng)低,第二十二頁，共三十九頁。概述 ※20世紀(jì)30年代問世(是最早用于防治(f225。)全身性感染的合成藥) ※40年代各種高效低毒的抗生素陸續(xù)出現(xiàn)，使磺胺類的應(yīng)用范圍受到很大限制 ※70年代發(fā)
外語相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1