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20xx年醫(yī)學(xué)專題—第13章-抗癲癇藥及抗驚厥藥-在線瀏覽

2024-11-15 13:24本頁(yè)面
  

【正文】 對(duì)于Na通道具有選擇性阻斷作用。)驚厥相似。,第十六頁(yè),共七十一頁(yè)。在較高濃度時(shí)也可抑制K+的外流, 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和不應(yīng)期。qǔ)和誘導(dǎo)GABAA受體增多,從而增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的突觸后抑制作用。,第十七頁(yè),共七十一頁(yè)。 2. 治療外周神經(jīng)痛 用于治療三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)(sh233。njīng)和坐骨神經(jīng)等神經(jīng)性疼痛。 3. 抗心律失常。n chu225。,1.局部刺激 口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹痛等癥狀;靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。 3.神經(jīng)系統(tǒng)(sh233。tǒng)反應(yīng): 量中毒出現(xiàn)為眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂或昏迷等。,4.血液系統(tǒng)反應(yīng) 抑制folinic acid的吸收并加速其代謝,以及抑制二氫葉酸還原酶活性,長(zhǎng)期用藥可致巨幼紅細(xì)胞性貧血。 6.過(guò)敏反應(yīng) 可發(fā)生(fāshēng)皮疹、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血。偶致畸胎,故孕婦慎用。,第二十頁(yè),共七十一頁(yè)。ixi232。 氯霉素等通過(guò)抑制肝藥酶而提高phenytoin的血藥濃度。,【藥物(y224。)相互作用】,第二十一頁(yè),共七十一頁(yè)。不僅可防止驚厥的發(fā)生,還可消除先兆癥狀。n)運(yùn)動(dòng)性發(fā)作>小發(fā)作。,第二十二頁(yè),共七十一頁(yè)。 本藥物除小發(fā)作外對(duì)所有癲癇均有效。與苯妥英鈉合用效果(xi224。對(duì)癲癇大發(fā)作療效優(yōu)于phenobarbital,但對(duì)部分性發(fā)作療效不及phenytoin和carbamazepine,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。 撲米酮可引起嗜睡、共濟(jì)失調(diào)等,偶可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少和血小板減少。,卡馬西平 Carbamazepine 30年前開始用于治療三叉神經(jīng)痛,20年前在歐美開始用于治療癲癇。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作(fāzu242。)效好(首選之一),對(duì)小發(fā)作(fāzu242。 對(duì)鋰鹽無(wú)效的躁狂癥有效,對(duì)中樞性疼痛癥(三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛)其療效優(yōu)于苯妥英納。,作用機(jī)制: 與苯妥類鈉相似,治療濃度阻滯Na+、Ca++通透性,提高放電興奮閾值,也可阻止放電擴(kuò)散,提高腦內(nèi)GABA濃度增強(qiáng)其抑制。嚴(yán)重不良反應(yīng),有骨髓抑制、過(guò)敏反應(yīng)(肝損傷)、心律失常等。)血濃,調(diào)整劑量。,丙戊酸鈉 丙戊酸鈉 (sodium valproate)為一廣譜抗癲癇藥,臨床用于各型癲癇,其抗癲癇機(jī)制與增強(qiáng)GABA的作用有關(guān)。 其毒性反應(yīng)發(fā)生率與其它抗癲癇藥相比相當(dāng)?shù)?,常?jiàn)有惡心、嘔吐、食欲減退。約20%病人可出現(xiàn)嚴(yán)重(y225。ng)的肝損,應(yīng)注意查肝功。,乙琥胺 乙琥胺 (ethosuximide),阻斷丘腦神經(jīng)元的T型Ca通道??诜胀耆?,1~7小時(shí)血漿濃度達(dá)高峰。血漿t1/2在兒童為30小時(shí),成年人為60小時(shí)。u yūn)、嗜睡等;偶見(jiàn)粒細(xì)胞缺乏癥和再生障礙性貧血。,拉莫三嗪片(Lamotrigine) 藥理作用作用機(jī)制:阻斷電壓(di224。,第二十八頁(yè),共七十一頁(yè)。靜注安定為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。ngw249。故乙琥胺仍為小發(fā)作之首選藥。,氯硝西泮:用于各型癲癇,特別是癲癇失神性發(fā)作(fāzu242。). 地西泮:為癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥。,第三十頁(yè),共七十一頁(yè)。ng)藥物,藥物 作用機(jī)理(jī lǐ) 用途 加巴噴丁 改變GABA代謝 難治性部分發(fā)作 拉莫三嗪 阻滯Na+通道 部分性發(fā)作 托吡酯 增強(qiáng)GABA活性 部分性發(fā)作,第三十一頁(yè),共七十一頁(yè)。)上市。,第三十二頁(yè),共七十一頁(yè)。f225。加巴噴丁對(duì)腦組織的新穎結(jié)合點(diǎn)有高的親和性,它能通過(guò)氨基酸轉(zhuǎn)移體通過(guò)體內(nèi)一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。,適應(yīng)癥:癲癇(簡(jiǎn)單部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、續(xù)發(fā)性和原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作)。 不良反應(yīng): 主要為皮疹,極少數(shù)病人可出現(xiàn)嚴(yán)重的皮疹,包括血管神經(jīng)性水腫和StevensJohnson綜合征。 用法用量:第一次睡前服300毫克(h225。)。o k232。o k232。 注意事項(xiàng):對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。300mg/片,400mg/片.,第三十四頁(yè),共七十一頁(yè)。12歲以下兒童不推薦用于單藥治療。 藥物相互作用: 能誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥、撲癲酮)會(huì)加快本藥的代謝;丙戊酸鈉可抑制肝藥物代謝酶,故會(huì)降低本藥的代謝。,托吡酯 托吡酯商品名妥泰,它具有獨(dú)特的多重抗癲癇作用,通過(guò)雙電壓激活鈉通道狀態(tài)的依賴性阻滯(zǔ zh236。)谷氨酸受體,增強(qiáng)γ—氨基丁酸活性等發(fā)揮療效。,它適用于部分性發(fā)作、全身性發(fā)作、頑固性癲癇。d249。此藥半衰期小兒較成人短,兩者分別為15~20小時(shí)和20~30小時(shí),肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速代謝。,第三十七頁(yè),共七十一頁(yè)。,常用(ch225。nɡ)抗癲癇藥的比較(1),苯巴比妥,撲米酮,美芬妥英,乙苯妥英,第三十九頁(yè),共七十一頁(yè)。nɡ y242。,抗癲癇藥物治療的原則 (1)、盡量早期用藥:一旦確診,盡早用藥治療,以減少驚厥性腦損傷,防止智力減退,治療越早,預(yù)后越好。)癥狀,準(zhǔn)確判斷發(fā)作(fāzu242。)類型,選用相應(yīng)有效的抗癲癇藥物。,(3)、盡量單一用藥:?jiǎn)我挥盟幙蓽p少抗癲癇藥物的毒副作用,防止藥物間的相互干擾;單一用藥確實(shí)療效不好的,可加用第二種抗癲癇藥物,要求合理的聯(lián)合用藥,防止藥物間的相互干擾。)血藥濃度,調(diào)整用藥。不得擅自減、停、漏服藥物,更不能三天打魚兩天曬網(wǎng),時(shí)停時(shí)服,犯病就服,好了就停。,(6)、交替過(guò)渡換藥:原則上不宜頻繁換藥。ngt224。 (7)、堅(jiān)持連續(xù)服藥:癲癇是慢性病,須堅(jiān)持連續(xù)服藥,緩慢停藥。,第四十三頁(yè),共七十一頁(yè)。 (9)、慎用其它藥物:當(dāng)癲癇患者患上其他疾病,需合用其他藥物時(shí),要注意對(duì)這些藥物的吸收和代謝影響。,第四十四頁(yè),共七十一頁(yè)。njīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮而引起的全身骨骼肌呈強(qiáng)直性或陣攣性抽搐,常見(jiàn)于高熱、破傷風(fēng)、子癇和中樞興奮藥中毒等引起的驚厥。,第二節(jié) 抗驚厥藥,第四十五頁(yè),共七十一頁(yè)??诜袨a下和利膽作用,注射給藥具有抗驚厥和降壓作用。因?yàn)? Mg2+與Ca2+化學(xué)性質(zhì)相似,它競(jìng)爭(zhēng)性地與Ca2+受點(diǎn)結(jié)合,抑制Ca2+內(nèi)流,從而使運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢ACh釋放減少,產(chǎn)生肌肉松弛作用。 2. 降壓 可使血管擴(kuò)張和血壓下降。,硫酸鎂(Magnesium sulfate),第四十六頁(yè),共七十一頁(yè)。常以肌內(nèi)注射、靜脈注射或滴注給藥。肌腱反射消失是中毒的先兆表現(xiàn),因此在用藥過(guò)程中應(yīng)注意檢查腱反射,且宜緩慢靜脈注射給藥。,第四十七頁(yè),共七十一頁(yè)。臨床上可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥) 巴比妥類 在巴比妥類中,Phenobarbital有較強(qiáng)的抗驚厥作用及抗癲癇作用,臨床用于癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療。,第四十八頁(yè),共七十一頁(yè)。ngzh2
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