pde5抑制劑藥理特性分析-在線瀏覽
2024-10-05 21:02本頁(yè)面
【正文】 1抑制劑：長(zhǎng)春西汀 ? PDE3抑制劑：氨力農(nóng) , 米力農(nóng)，依諾西酮，阿那格雷，西洛他唑 ? PDE4抑制劑：松葉菊堿，咯利普蘭，異丁司特， 吡拉米司特，木犀草素，屈他維林 羅氟司特 ? PDE5抑制劑：他達(dá)拉非，西地那非，伐地那非 第六頁(yè)，共二十七頁(yè)。 PDE5抑制劑的作用機(jī)制 cGMP特異性 蛋白激酶 內(nèi)皮細(xì)胞 鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶 GTP cGMP K+ Ca2+ 降低 Ca2+ 平滑肌細(xì)胞松弛 陰莖勃起 一氧化氮 平滑肌細(xì)胞 539。170(9): 142937. 第八頁(yè)，共二十七頁(yè)。這種分子 作用于平滑肌細(xì)胞使之出現(xiàn)舒張。 首個(gè) PDE5抑制劑西地那非的誕生 ? 80年代初科學(xué)家提出抗心絞痛藥物的新的研發(fā)思路 阻斷磷酸二酯酶以提高 cGMP水平以擴(kuò)張血管 ? 1989年 5月合成 UK92,480 (西地那非 ) ? 1992 年提出 NO 和 cGMP介導(dǎo)勃起〔 Ignarro et al NEJM〕 . ? 開(kāi)始對(duì) ED進(jìn)行初步研究 ? 1993年，心絞痛研發(fā)方案終止 ? 1995年勃起功能障礙 (ED)；澳大利亞、美國(guó)和加拿大； III期臨床試驗(yàn) ? 1998年西地那非〔 VIAGRA〕獲 FDA批準(zhǔn)并在 30余個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn) 第十頁(yè)，共二十七頁(yè)。 內(nèi)容提要 ? PDE概述 ? PDE5抑制劑的歷史 ? 三種 PDE5抑制劑的臨床藥理學(xué)特性 第十二頁(yè)，共二十七頁(yè)。 ? 設(shè)定三種抑制劑對(duì) PDE5亞型的選擇性為 1，那么其他亞型數(shù)值越小親和力越高 三種 PDE5抑制劑的組織特異性比較 ? P. J . J Clin Pract, August 2024, 60, 8, 967–975 視網(wǎng)膜 西地那非 伐地那非 他達(dá)拉非 第十四頁(yè)，共二十七頁(yè)。 三種 PDE5抑制劑的藥代動(dòng)力學(xué) Kimoto Y, et al. Int J Urol. 2024。49(5): 80615. 參數(shù) 西地那非 100 mg 伐地那非 20 mg 他達(dá)拉非 20 mg 生物利用度（％） 41 15 未確定 血漿峰值濃度 Cmax (ng/ml) 560 378 血漿濃度達(dá)峰時(shí)間 Tmax (h) 1 2 半衰期 T1/2 (h) 分布容積（ l） 105 208 63 蛋白結(jié)合率 (%) 96 95 94 排泄比例（糞便 /尿液） 80/
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