β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥-在線瀏覽
2025-07-12 23:05本頁面
【正文】 是對青霉素過敏的患者中。 4． 實驗室檢查： ALT ↑ 、 AST ↑ 、堿性磷酸酶 (ALP) ↑ 和血膽紅素 (STB) ↑ ， BUN或 Cr ↑ ，多呈一過性。 【 禁 忌 】 amp。 【 注意事項 】 1． 對青霉素類抗生素過敏患者禁用。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地搶救，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。 4． 部分病人用本品治療可引起維生素 K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進行出血時間、凝血酶原時間監(jiān)測。 【 注意事項 】 5． 在使用本品進行較長時間治療時，應(yīng)定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。同時也應(yīng)防止引起二重感染。也應(yīng)避免如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營養(yǎng)制劑。 8． 對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白 (Coombs)試驗陽性反應(yīng)。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。但本品與氨基糖苷類抗生素之間存在 物理性配伍禁忌 ，因此兩種藥液不能直接混合。注射時應(yīng)使用不同的靜脈輸液管，或在注射間期，用另一種已獲批準的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。 2．與下列藥物同時應(yīng)用時，可能引起出血：抗凝藥肝素，香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥（尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑）及磺吡酮等。因此應(yīng)避免在初步溶解時使用該溶液，但可采用兩步稀釋法。 4． 與下列藥物注射劑也有配伍禁忌：多西環(huán)素、甲氯芬酯、阿馬林 (緩脈靈 )、鹽酸羥嗪 (安太樂 )、普魯卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、細胞色素C、噴他佐辛 (鎮(zhèn)痛新 )、抑肽酶等。因此孕婦應(yīng)慎用，只有在明確指征時使用本品。 【 兒童用藥 】 本品已被有效地用于嬰兒感染的治療。 【 老年用藥 】 老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應(yīng)慎用本品并需調(diào)整劑量。 【 規(guī) 格 】 （頭孢哌酮 500mg，舒巴坦 500mg ） 【 貯 藏 】 密閉，在涼暗干燥處保存 【 廠 家 】 輝瑞制藥有限公司 三、其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑簡介 其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)方制劑 復(fù)方制劑 抗菌藥 輔助藥 給藥途徑 優(yōu)立新 奧格門汀 強舒西林 他唑星 益坦 替門汀 新治菌 氨芐西林 阿莫西林 阿莫西林 哌拉西林 哌拉西林 替卡西林 頭孢噻肟 舒巴坦 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 舒巴坦 克拉維酸 舒巴坦 im,iv Po Po iv iv im,iv im,iv 其他 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 NSHHONHOC H 3C H 3N H 2 NSHOH 3 CH 3 COOOOOO舒他西林 我院目前品種 碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類新型 β內(nèi)酰胺類抗生素，問世于20世紀 80年代。 一、碳青霉烯類抗生素概述 沙納霉素 (硫霉素 ) 1976 Streptomyces cattleya鏈霉菌 亞胺培南 /西司他汀 美羅培南 帕尼培南 /倍他米隆 厄他培南 比阿培南 多尼培南 主要品種 青霉烷結(jié)構(gòu)的青霉素 G 與碳青霉烯結(jié)構(gòu)的硫霉素的比較 青 霉素 G 沙納霉素 碳青霉烯是一組新型 β內(nèi)酰胺類抗生素，與傳統(tǒng)的具有青霉烷結(jié)構(gòu)的抗生素相比，其母核的五員環(huán)上由 碳代替了硫 ，且 2， 3位之間存在一個 C=C雙鍵 ，另外，其 6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)像 。這一結(jié)構(gòu)特征使得 沙納霉素不太穩(wěn)定 ，也給分離純化帶來了困難。 6位的氫原子處于 β構(gòu)型，這和青霉素的 6a氫的構(gòu)型完全不同。 構(gòu)效關(guān)系發(fā)現(xiàn)在 4位引入取代基，其空間位阻增加，可對腎脫氫肽酶的穩(wěn)定性增加，但抗菌活性明顯下降。將對沙納霉素的氨基進行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾上得到亞安培南 (Imipenem)，提高了其化學(xué)穩(wěn)定性。亞安培南的抗菌活性和抑酶作用 均比沙納霉素 強 ，尤其對脆弱桿菌、綠膿桿菌有高效。 亞安培南 碳青霉烯類抗生素作用方式都是與 PBPs結(jié)合 ，抑制胞壁粘肽合成酶，從而阻礙細胞壁粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹致使細菌胞漿滲透壓改變和細胞溶解而殺滅細菌。 碳青霉烯類作用機制
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