合成抗菌藥--ppt-在線瀏覽
2024-10-03 22:29本頁面
【正文】 [機制 ] 主要是通過抑制細菌的 DNA 盤旋酶 〔 包括拓撲異構(gòu)酶 Ⅳ 〕 ， 而影響細菌 DNA 的復(fù)制 。在 G菌中喹諾酮主要抑制 DNA盤旋酶。在 G+菌中 喹諾酮類主要影響拓撲異構(gòu)酶Ⅳ 。 第四頁，共二十七頁。 產(chǎn)生原因 : 〔 1〕基因突變：包括：①靶酶 (細菌 DNA盤旋酶 )結(jié)構(gòu)改變；②胞漿膜通透性降低，對藥物攝取量減少；③主動排出系統(tǒng)加強，促抗菌藥外排。 第五頁，共二十七頁。 氟喹諾酮類適用于治療敏感 G菌、 G+菌引起的感染。 第六頁，共二十七頁。 第七頁，共二十七頁。 (因脂溶性高，易透入血腦屏障，阻止 GABA與 R結(jié)合 )。 二、常用的喹諾酮類藥物〔小字排〕 環(huán)丙沙星 抗菌譜廣，為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強者，對 G作用強于 G+菌 。對厭氧菌多數(shù)無效。 第九頁，共二十七頁。抗菌譜較諾氟沙星強。 左氧氟沙星 左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的 1/2，其水溶性大易制成注射劑。不良反響低于氧氟沙星。 第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶 一 、 磺胺類 特點： ① 廣譜 ， 性質(zhì)穩(wěn)定 ， 可口服； ② 化學(xué)合成 ， 不耗糧食 ， 易生產(chǎn) ， 價廉； ③對流腦 、 鼠疫有顯著療效； ④ 與 TMP合用由抑菌變?yōu)闅⒕?。 [構(gòu)效關(guān)系 ] 磺胺藥的根本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺 。 第十二頁，共二十七頁。 第十三頁，共二十七頁。 應(yīng)用 注意 : ? 1 .首劑加倍 ? 2 .膿液和壞死組織含大量 PABA，局部應(yīng)先清創(chuàng)排濃 ? 3 .禁與普魯卡因合用 ，故不受一般磺胺類及 TMP影響。 第十五頁，共二十七頁。用于腸道感染的磺胺藥口服不易吸收 ， 經(jīng)水解后釋放出游離氨基后具有抗菌活性 。 【 體內(nèi)過程 】 主要以原形和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排，脂溶性高的易吸收，排泄慢。 第十六頁，共二十七頁。敏感菌有： lG+菌：溶鏈菌、肺炎球菌 lG菌：腦膜炎球菌、流感、鼠疫、大腸、痢疾、布氏、變形和傷寒等桿菌。 l磺胺嘧啶銀〔 SDAg〕和磺胺米隆〔 SML〕局部應(yīng)用可抗銅綠假單胞菌感染。 第十七頁
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