mdrtb化療藥物的選擇-在線瀏覽
2025-02-02 07:07本頁面
【正文】 而諾氟沙星、培氟沙星（甲氟哌酸）和依諾沙星（氟啶酸）稍弱。27在巨噬細(xì)胞中具有與細(xì)胞外十分相近的MIC， 與 PZA在巨噬細(xì)胞中產(chǎn)生協(xié)同作用。28環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin,CPLX,CIP）體外對結(jié)核分支桿菌的 MIC和 MBC與氧氟沙星相似，該藥在試管內(nèi)和利福平一起應(yīng)用有拮抗作用。29左氧氟沙星（ Levofloxacin, SOFLX, LVFX）在 7H11培養(yǎng)基中，左氧氟沙星抗結(jié)核分支桿菌的 MIC50、MIC90均為 。左氧氟沙星巨噬細(xì)胞內(nèi) MIC為 （ MBC是 2μg/ml）， 抗結(jié)核分支桿菌的活性也是氧氟沙星的 2倍。服用左氧氟沙星 4小時后痰中藥物濃度平均 g/ml，高于同期平均血液藥物濃度 g/ml。31司氟沙星 (Sparfloxacin, SPFX)是現(xiàn)行氟喹諾酮類中抗結(jié)核分支桿菌活性最高的一個品種， ，較氧氟沙星和環(huán)丙沙星強(qiáng)2～ 4倍，亦優(yōu)于左氧氟沙星。33Activity(MIC90,mg)fluoroquinolonesMycobacterium tuberculosis in vitro________________________________________________________________________Study MoxiClinaCiproOfloTrovaet Yewal.(1994) 42(R) Jial.(1995) Jial(1998) ～ Feminghamal.(1997) Grossal(1997) GillespieBillington(1999)et Minassianal.(1998)11et34吡嗪酰胺（ Pyrazinamide）Mitchison新推論，雖治療開始時病灶內(nèi)大多數(shù)細(xì)菌存在于細(xì)胞外，但當(dāng)其中某些菌引起炎癥反應(yīng)使 pH下降，部分細(xì)菌生長受抑制，此時吡嗪酰胺較異煙肼更具殺菌作用。目前國外正在研制新的吡嗪酸類衍化物。肌注 （ 相當(dāng)于 ），1小時后平均血的峰濃度（ Cmax） 為 21μg/ml 。37結(jié)核放線菌素 — N（ TuberactinomycinN）結(jié)核放線菌素 — N的抗結(jié)核作用相當(dāng)于卡那霉素的 1/2，優(yōu)點(diǎn)是對腎臟和聽力損害比紫霉素和卡那霉素低，而且對耐 SM或 KM菌株有效。39氨硫脲衍生物較引人注目的是 2乙酰喹啉 N4吡咯烷氨硫脲， MIC為 g/ml， 優(yōu)于氨硫脲。40吩嗪類與 ?干擾素合用作為吞噬細(xì)胞的激發(fā)劑氯苯吩嗪與結(jié)核菌DNA結(jié)合抑制轉(zhuǎn)錄41β 內(nèi)酰胺酶抗生素β 內(nèi)酰胺酶抑制劑當(dāng) β 內(nèi)酰胺酶抑制劑與不耐酶的廣譜半合成青霉素聯(lián)合使用時，能大大增強(qiáng)這類青霉素的抗結(jié)核分支桿菌作用。具代表性的復(fù)合劑有阿莫西林 克拉維酸（奧格孟汀， Augmentin），氨芐西林 克拉維酸和替卡西林 克拉維酸（特美汀， Timentin）。42新大環(huán)內(nèi)酯類雖有人認(rèn)為本類抗結(jié)核分支桿菌作用最強(qiáng)的是羅紅霉素（ roxithromycin, RXM），與異煙肼或利福平合用時有協(xié)同作用。43硝基咪唑類5硝基咪唑衍生物Mg/kg44吩噻嗪類吩噻嗪類中的氯丙嗪在早期的文獻(xiàn)中報(bào)告能改善臨床結(jié)核病，其濃度為 ～ μg/ml 時能抑制巨噬細(xì)胞內(nèi)結(jié)核分支桿菌，并增強(qiáng)鏈霉素、異煙肼、吡嗪酰胺、利福平和利福布丁對抗細(xì)胞內(nèi)結(jié)核分支桿菌的作用，該類藥物中的哌嗪衍生物三氟拉嗪（ triluoperazine） ,也有與之相類似的效果。試管實(shí)驗(yàn)和動物實(shí)驗(yàn)顯示，新藥的療效比現(xiàn)有抗結(jié)核藥物更好，見效更快，而且毒性小、安全性高。而如果與 INH、PZA聯(lián)合使用只需一個月就能達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)療法兩個月的效果。46噬菌體47新劑型 為了改善結(jié)核病患者治療的依從性及提高患者治療率、治愈率，利于短程化療的執(zhí)行，減少惡化、復(fù)發(fā)和預(yù)防耐藥，現(xiàn)大力推薦抗結(jié)核藥固定復(fù)合劑。48抗結(jié)核藥物復(fù)合制劑的研制主要是為了提高病人的依從性和增加藥物的殺菌效果。49衛(wèi)非特（ Rifater， HRZ）衛(wèi)非寧（ Rifinah， HR）這種復(fù)合劑制作過程中最難以解決的問題是 RFP的生物利用度，衛(wèi)肺特和衛(wèi)肺寧中 RFP的
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