雙磷酸鹽類藥物的研究進展-王杰軍教授-在線瀏覽
2025-01-31 22:05本頁面
【正文】 累積 破骨細胞活性降低 含氨基 不含氨基 O HO P OH Cl C Cl HO P OH O 氯屈磷酸鈉 （一代） O HO P ONa H2NCH2 C OH HO P ONa O 帕米磷酸二鈉 （二代） O HO P ONa CH3(CH2)4NCH2CH2 C OHH2O CH2 HO P OH O 伊班磷酸鈉（三代） Ref1. Green JR, M252。ller K, Jaeggi KA. Preclinical pharmacology of CGP 4239。9:745751. Ref2. Green JR, Seltenmeyer Y, Jaeggi KA, Widler L. Renal tolerability profile of novel, potent bisphosphonates in two shortterm rat models. Pharmacol Toxicol. 1997。9:745751. 103 102 101 100 100 101 102 103 104 105 106 體外相對抑制強度（小鼠顱蓋骨培養(yǎng)） Olpadronate Ibandronate Clodronate Etidronate Neridronate Pamidronate Alendronate Risedronate Zoledronic Acid r = 體內(nèi)相對抑制強度，高鈣血癥小鼠 雙膦酸鹽在體內(nèi)作用強度的比較 雙膦酸鹽的相對抑制強度 1 Ref1: Green JR, M252。446, a new, potent, heterocyclic bisphosphonate pound. J Bone Miner Res. 1994。 含氮雙磷酸鹽作用的分子機制 Ref:Adapted with permission from Dunford JE, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2023。M 雙磷酸鹽處理的 J774細胞 抑制法尼基二磷酸鹽合成酶活性 92% 22% 8% 1% 60% 0255075100C l o d r o n a t e P a m i d r o n a t e I b a n d r o n a t e R i s e d r o n a t e Z o l e d r o n i ca c i d Ctrl Clod Etid Pam Zol Til 100 181。15:14671476. 0 200 400 600 800 1,000 Zol Ris Ale 對照 Pam Caspase活性/對照%
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