第14章抗癲癇藥和抗驚厥藥antiepilepticandanticonvulsive-在線瀏覽
2024-08-30 07:54本頁(yè)面
【正文】 性收縮強(qiáng)直陣攣性收縮 ,失去知覺失去知覺 .癲癇發(fā)作類型抗癲癇藥（ antiepileptic drugs）歷史 發(fā)展較慢，自 1912年發(fā)現(xiàn)苯巴比妥后，直到 1938年才發(fā)現(xiàn)苯妥英。 1964年發(fā)現(xiàn)了丙戊酸鈉。 Antiepileptic drugs manner of action ： ㈠ local discharge ㈠ around diffuse 1 、 直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電 (特別是抑制持久高頻反復(fù)放電 sustained high frequence repetitive firing, SHRF) 2 、 作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，防止異常放電擴(kuò)散Action mechanisms of antiepileptic drugs 1 、 Increasing function of GABA Interfere Na+、 K+、 Ca2+ channel 1．增強(qiáng) GABA介導(dǎo)的抑制性突觸傳遞功能 2． 阻滯離子通道： Na+、 Ca2+、 K+PHARMACOKINETICSn 1．口服吸收不規(guī)則，起效 慢n 2．藥物消除速率與血藥濃度密切相關(guān)。一次給藥后約 12小時(shí)血漿達(dá)峰濃度，連 續(xù)服用的治療量 610天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥， 劑量個(gè)體化。不影響智力發(fā)育。對(duì)抗持久高頻反復(fù)放電 (SHRF),減少 Na+、 Ca2+內(nèi)流、 K+ 外流 ,降低膜興奮性 ,阻止病灶放電向正常組織擴(kuò)散增強(qiáng) GABA的作用 GABA再攝取 ↓ ,誘導(dǎo) GABA受體 增生UNWANTED EFFCTS1．局部刺激 :齒齦增生2． 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 20μg/ml 共濟(jì)失調(diào)； 40μg/ml 精神錯(cuò)亂 。為有效的廣譜抗癲癇藥。 對(duì)鋰鹽無效的躁狂癥有效，對(duì)中樞性疼痛癥（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛）其療效優(yōu)于苯妥英鈉。 不良反應(yīng) 頭昏、眩暈、眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)。嚴(yán)重不良反應(yīng)有骨髓抑制、過敏反應(yīng)（肝損傷）、心律失常等。 拉莫三 嗪 （ lamotrigine)作用機(jī)制： 似于苯妥英、卡馬西平（減慢電壓依賴性 Na+通道復(fù)活速率） → 抑制病灶的異常放電。注意事項(xiàng)： 與苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平合用時(shí)應(yīng)逐漸加量；與丙戊酸鈉合用時(shí)劑量應(yīng)減半 由于化構(gòu)含有苯基，選擇性作用大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)而具有抗癲癇作用。本品中樞抑制作用較強(qiáng)，不作長(zhǎng)期維持用藥。 高濃度時(shí)對(duì)高濃度時(shí)對(duì) Ca 2+通道有阻斷作用通道有阻斷作用 。 對(duì)谷氨酸激活對(duì)谷氨酸激活 AMPA(?氨基羥甲基惡唑氨基羥甲基惡唑丙酸丙酸 )受體有對(duì)抗作用受體有對(duì)抗作用撲米酮 primidonen 在體內(nèi)代謝為苯巴比妥和 PEMA(苯乙基丙
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