第二十五章抗高血壓藥doc-在線瀏覽
2024-08-28 13:20本頁(yè)面
【正文】 的RVLM中雙側(cè)微注射莫索尼定可降低血壓與心率，該作用可被I1/α2阻斷劑efaroxan取消，而efaroxan單獨(dú)微注射到RVLM升高血壓。如果可樂(lè)定類藥物的降壓作用既與孤束核a2腎上腺素受體有關(guān)，同時(shí)又與延髓頭端腹外側(cè)區(qū)的咪唑啉受體結(jié)合相聯(lián)系。不同的中樞性降壓藥物對(duì)兩種的受體選擇性存在著差異。圖1中樞降壓藥作用機(jī)制示意圖除此之外，某些中樞性降壓藥物，如莫索尼定，被證實(shí)可以直接作用于腎臟，產(chǎn)生利尿和尿鈉增多效應(yīng)，并且可以減少兒茶酚胺類血管話性物質(zhì)的釋放， 降低血漿兒茶酚胺、腎素以及腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)活性。三、 中樞降壓藥物與其他降壓藥物的聯(lián)合應(yīng)用控制血壓對(duì)預(yù)防心血管事件具有重要的意義。聯(lián)合應(yīng)用不同作用機(jī)制的抗高血壓藥物可以顯著的提高血壓控制率并已經(jīng)被大量臨床研究所證實(shí)。以往高血壓藥物治療基本有以下策略：階梯治療、序貫治療和聯(lián)合治療。而聯(lián)合用藥理論上具有下述優(yōu)點(diǎn)：①作用機(jī)制不同降壓作用可累加、協(xié)同或互補(bǔ)；②小劑量聯(lián)合可減少單一用藥時(shí)劑量過(guò)大導(dǎo)致的不良反應(yīng)；③并用藥物可鈍化反調(diào)節(jié)，相互限制另一藥物誘導(dǎo)的不良代償；④有利于兼顧患者存在的多種危險(xiǎn)因素與并存疾病；⑤改善患者的依從性與生活質(zhì)量；⑥由于劑量的減少，可降低藥物的價(jià)格。可克服長(zhǎng)期服用引起水鈉潴留，又能增強(qiáng)降壓效果，減少藥物用量?？蓸?lè)定與β受體阻斷劑合用可增強(qiáng)降壓效果，可控制可樂(lè)定的“撤藥癥狀”，但也增強(qiáng)心臟抑制作用，導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，故對(duì)心功能不全者禁忌；與利血平合用可明顯增加降壓效果；與肼苯噠嗪合用，可互相抵消在心率方面的副作用；與哌唑嗪聯(lián)用可增強(qiáng)抗高血壓療效，但也有人認(rèn)為哌唑嗪可使可樂(lè)定的降壓效應(yīng)降低；與鈣通道阻滯劑合用有較小的降壓協(xié)同作用；酚芐明和酚妥拉明可拮抗可樂(lè)定的降壓作用，不宜合用。甲基多巴不宜與利血平合用，以免加重中樞抑制，也不宜與優(yōu)降寧合用，以免誘發(fā)中樞興奮和升壓反應(yīng)。其機(jī)制可能是：(1)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使血漿促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）水平降低；(2)通過(guò)中樞α1效應(yīng)在速率上降低腸道能動(dòng)性；(3)通過(guò)中樞α2效應(yīng)，減少胃和胰腺分泌；(4)通過(guò)刺激突觸后α2腎上腺素能受體呈現(xiàn)心血管效應(yīng)；(5)抑制四種不同的中樞交感通道。2．治療偏頭痛和痛經(jīng) 經(jīng)藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)本品小劑量對(duì)血管收縮和擴(kuò)張有短暫的調(diào)節(jié)作用，可用于治療偏頭痛和痛經(jīng)。而且劑量小，副作用小，顯效率高。%可樂(lè)定滴眼液治療激光所致眼壓升高安全有效，值得推薦?？蓸?lè)定對(duì)海洛因及人工合成的阿片類化合物的戒斷癥狀均有作用，特別對(duì)海洛因成癮者療效明顯，%。5．用于麻醉復(fù)合用藥及鎮(zhèn)痛作用 與芬太尼復(fù)合使用可使肌肉松馳，減少芬太尼的用量，與丁哌卡因合用可延長(zhǎng)脊
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