作用神經(jīng)系統(tǒng)的藥物-在線瀏覽
2025-07-15 01:31本頁面
【正文】 eration: barbiturates長期用藥成癮，現(xiàn)主要用于抗癲癇 2nd generation: Benzodiazepines 1960s 發(fā)展起來的，具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、中樞性肌肉松弛、抗驚厥等作用。由一個苯環(huán)和一個七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán) 拼合而成的苯二氮卓母核。 Imidazo Pyridines 1990s, 現(xiàn)主要使用。 ? 苯二氮卓受體與 GABAA受體的 a亞基復(fù)合 ? 當(dāng)苯二氮卓類藥物占據(jù)苯二氮卓受體時，促進(jìn) GABA與其受體的結(jié)合，使 Cl通道開放的頻率增加，產(chǎn)生中樞抑制的藥理作用。2 39。4 39。6 39。2 39。4 39。6 39。 1位去甲基及 3位羥基化的代謝產(chǎn)物奧沙西泮仍有活性 NNC H 3C lO H +H+O HNN HC H 3C lC O O HCN HC H 3C lO+ H 2 N C H 2 C O O HCNC H 3COH 2 NC lO空氣中穩(wěn)定，酸、堿中受熱水解 理化通性 NN HNHO HO HC lO HNNC lOC H3OH O CONNNOFC H 3OC H 3O氟馬西尼 Flumazenil 單獨使用無活性，苯二氮卓受體拮抗劑，用于苯二氮卓類過量或中毒，及麻醉解除 非苯二氮卓類 GABAA受體激動劑 NONNNNNOOClCH 3Zopiclone佐匹克隆 ? 第一個非苯二氮卓類 GABAA受體激動劑 ? 催眠作用迅速，提高睡眠質(zhì)量 ? 作用在 GABAA受體 Cl通道復(fù)合物的特殊位點，代謝產(chǎn)物唾液排出。 1987年氟西汀上市， 94年全球最暢銷藥品第二名 ? 身體依賴性、心理依賴性、成癮性大量出現(xiàn) ? 人類對于鎮(zhèn)靜藥的需求是永無止境的 精神障礙治療藥 Psychotherapeutic Drugs 分類： 1. 抗精神病藥 Antipsychotic drugs（抗精神分裂癥藥 Antischizophrenic drugs） 2. 抗焦慮藥 Antianxiety drugs Antidepressant drugs Antimanic drugs 一、抗精神病藥 Antipsychotic drugs （抗精神分裂癥藥 Antischizophrenic drugs） I. Classical antipsychotic drugs (ExtraPyramidal side effects) ? 吩噻嗪類 Phenothiazines ? 噻噸類 Thioxanthenes ? 丁酰苯類 Butyrophenones ? 二苯丁基哌啶類 Diphenylbutylpiperidines 5. 苯酰胺類 Benzamides 6. 二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines 7. 氫化吲哚酮類 Hydroindolones II. Atypical antipsychotic drugs (less EPS) ? 氯氮平 clozapine， 奧氮平 Olanzapine， 奎硫平 Quetiapine ? 利培酮 Risperidone ? 莫沙帕明 Mosapramine 發(fā)病機(jī)制較復(fù)雜，一般認(rèn)為腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺Dopamine的功能失調(diào) 抗精神病藥主要阻斷多巴胺受體，拮抗劑 1. 吩噻嗪類藥物 吩噻嗪類藥物 NSC H 2 C H 2 C H 2 R 1R 21 09876 5 4321NSC H 2 C H N ( C H 3 ) 2C H 3異丙嗪 Promethazine （抗組胺藥） SAR 藥名 R1 R2 作用強(qiáng)度 鎮(zhèn)靜作用 帕金森副 作用 氯丙嗪 Chlorpromazine N(CH3)2 Cl 1 +++ ++ 乙酰丙嗪 Acetylpromazine N(CH3)2 COCH3 1 三氟丙嗪 Triflupromazine N(CH3)2 CF3 4 ++ +++ 奮乃靜 Perphenazine Cl 10 ++ +++ 氟奮乃靜 Fluphenazine CF3 50 + + N N C H 2 C H 2 O HN N C H 2 C H 2 O Hfirst phenothiazine 藥名 R1 R2 作用強(qiáng)度 鎮(zhèn)靜作用 帕金森副作用 三氟拉嗪 Trifluoperazine CF3 13 + + 硫乙拉嗪（吐立抗） Thiethylperazine SC2H5 － + + 甲硫達(dá)嗪 Thioridazine SCH3 189。 也抗抑郁，止吐，抑制中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺功能亢進(jìn) Sulpiride類似物，作用弱，特異性高。 1990發(fā)現(xiàn) EPS小，重新批準(zhǔn)使用 非經(jīng)典的抗精神病藥 降低毒副作用 奧 氮 平 O l a n z a p i n eNHNNNC H 3S C H 3NNSNOO HNNC H 2 C H 2OC H 3NNO F利 培 酮 R i s p e r i d o n eDopamine受體： DA1~5， DA2受體興奮抑制腺苷酸環(huán)化酶，降低 cAMP 中腦 邊緣，中腦 皮質(zhì)：精神、情緒（精神分裂癥兩條通路功能失常， DA受體增多 結(jié)節(jié) 漏斗：內(nèi)分泌 黑質(zhì) 紋狀體：椎外體系，運動協(xié)調(diào)（功能減弱 ?帕金森） 多靶點： 5HT2受體（共 17亞型）拮抗劑釋放黑質(zhì) 紋狀體通路的 DA，恢復(fù)運動功能 NClNNNHOquetiapine Clozapine的生物電子等排體 Mosapramine 5HT2/DA2受體拮抗劑 抗精神病藥基本結(jié)構(gòu) NNR3XNR1R2C O N H C H2H2N O2SO C H3NC2H5O N C H2OC H2C H3C H3NF C ( C H2)3ONR1R2C H C H2C H2N R1R2SXC H2C H2C H2N R1R2NSR3F C H ( C H2)3FNR1R2 作用神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 ? 鎮(zhèn)定催眠藥 Sedativehypnotics drugs 苯二氮卓 Benzodiazepines 非苯二氮卓 GABAA受體激動劑 nonbenzodiazepine GABAA agonist ? 抗精神病藥 antipsychotic drugs 經(jīng)典 classical antipsychotic drugs 非經(jīng)典 atypical antipsychotic drugs ? 抗抑郁藥 antidepressant drugs ? 抗焦慮藥、抗躁狂藥 antianxiety drugs/ antimanic drugs ? 抗帕金森病藥 antiParkinson’s Disease Drugs ? 抗阿爾茨海默病藥 AntiAlzheimer’s Disease Drugs 抗抑郁藥 Antidepressant drugs 抑郁癥：情緒低下，強(qiáng)烈的悲傷失望，自殺傾向；或狂躁不安，活動異常 全球第 4大疾患，發(fā)病率 5%， 2020可能成為第二大疾病 機(jī)制：可能是單胺類功能失調(diào)。去甲腎上腺素功能亢進(jìn) ?躁狂癥；低下 ?抑郁癥 ? 1950s: 抗結(jié)核藥異煙肼副作用，抑制 MAO，肼類抗抑郁藥 ?三環(huán)類 ? 1970s: 5－羥色胺重攝取抑制劑 Serotoninreuptake inhibitors （ Eli Lily） ? 2022s: 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 Norepinephri
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