結(jié)構(gòu)修飾ppt課件-在線瀏覽
2025-06-20 04:10本頁面
【正文】 酸性較強(qiáng) ，可制成鈉鹽 維生素 C鈉鹽 13 2．堿性藥物的成鹽修飾 結(jié)構(gòu)中含堿性 N原子，可與酸成鹽。 14 磷酸可待因 NNC lO HO HOOHH 16 1．具有羧基藥物的修飾 ? 主要是酯化 。 潑尼松龍單 琥珀酸酯 琥珀酸 17 2．具有羥基藥物的修飾 ? 主要是酯化修飾 ? 與羥基生成的無機(jī)酸酯主要是 硫酸酯 和磷酸酯 ，脂肪酸酯種類較多，以 乙酸酯最為常見 ? 修飾的目的：為了 增強(qiáng)含羥基藥物的穩(wěn)定性，改變其溶解性 18 案例討論 ? 布洛芬屬非甾體抗炎藥 ,口服對(duì)胃腸道有刺激性，成酯修飾，能減少什么副作用？在使用上會(huì)帶來方便嗎？ ? H 3 CC H 3C H 3O HOH 3 CC H 3C H 3O C H 2ON布洛芬 布洛芬的成酯修飾產(chǎn)物 19 3．具有氨基藥物的修飾 ? 含有氨基藥物的修飾可以 1. 增加藥物的組織選擇性 2. 降低毒副作用 3. 延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間 4. 增加穩(wěn)定性等。 20 O HN H2O HOO HO HON HOC對(duì)氨基水楊酸 苯甲酰氨基水楊酸 穩(wěn)定性 21 （三）成環(huán)和開環(huán)修飾 NNNNH 3 CC l在腸道中 重新環(huán)合 ONNNH 3 CC lN H2 H C l阿普唑侖 在胃酸中 水解開環(huán) 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化和結(jié)構(gòu)修飾 生物電子 等排原理 經(jīng)典 生物 電子等排體 一價(jià)原子或基團(tuán)類 、
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1