【正文】 促進(jìn)生長的作用有協(xié)同作用，但油菜素內(nèi)酯促進(jìn)生長的信號傳導(dǎo)途徑與生長素是不同的。油菜素內(nèi)酯促進(jìn)伸長的啟動較生長素緩慢，但在后期的生長促進(jìn)中比生長素有效。大豆中的SAUR對外源的生長素反應(yīng)非常迅速，2,4D處理下胚軸之后，25分鐘內(nèi)就可以觀察到轉(zhuǎn)錄的增加，但油菜素內(nèi)酯誘導(dǎo)不敏感突變體dgt的伸長，卻不誘導(dǎo)SAUR的表達(dá)，說明油菜素內(nèi)酯發(fā)揮作用不依賴于生長素而進(jìn)行。以上說明油菜素內(nèi)酯誘導(dǎo)伸長的機(jī)制與生長素是獨(dú)立的。油菜素內(nèi)酯促進(jìn)生長的機(jī)制也不同于赤霉素，雖然都可以使節(jié)間伸長，但油菜素內(nèi)酯處理的節(jié)間較粗，而且油菜素內(nèi)酯的有效濃度要低得多。用赤霉素抑制劑ancymidol可以抑制赤霉素引起的綠豆上胚軸的伸長，但對油菜素內(nèi)酯的促進(jìn)生長效應(yīng)無抑制作用。從油菜素內(nèi)酯信號的產(chǎn)生, 包括油菜素內(nèi)酯的合成活性與水平的調(diào)節(jié)及運(yùn)輸, 到與膜受體結(jié)合引起信號的感知和傳遞, 并最終引起油菜素內(nèi)酯誘導(dǎo)基因的表達(dá)和特定的生理反應(yīng), 是一個連續(xù)且相互影響的過程, 并且每一個環(huán)節(jié)都受到多種內(nèi)外因子在多個層次上的調(diào)節(jié)。油菜素內(nèi)酯受體的研究進(jìn)展得益于對油菜素內(nèi)酯非敏感型突變體的研究。油菜甾醇內(nèi)酯的生理活性極高，極微量就能促進(jìn)植物生長。日本的藤條文雄發(fā)現(xiàn)油菜甾醇內(nèi)酯對水稻、黃瓜、菜豆、蔥、土豆、蘿卜、番茄、白菜和甘藍(lán)等作物都有明顯的促進(jìn)生長的效果，它還可以使葡萄無核，對柑橘等果樹的生長也有一定促進(jìn)作用。油菜甾醇內(nèi)酯對樺、榆等樹苗不僅促進(jìn)莖生長，還能使葉和側(cè)芽數(shù)增加。20多年的研究表明，油菜甾醇內(nèi)酯還存在于其它植物中，如未成熟的白菜種子、綠茶葉和栗樹蟲癭等等，同時在這些植物中還分離到其類似物，一般說來油菜甾體在花粉和未成熟的種子中含量最高。到目前為止，人們從植物中至少已分離到40余種天然油菜甾醇內(nèi)酯類化合物，對這些結(jié)構(gòu)及其活性的研究表明活性與四個因素有相關(guān)性：（１）2α,3α及22R,23R兩對羥基；（2）B環(huán)的6－酮或7－內(nèi)酯；（3）24號位為S構(gòu)型；（4）A/B環(huán)為反式稠環(huán)。同時對人工合成類似物研究后還發(fā)現(xiàn)延長邊鏈可能增強(qiáng)活性，例如25甲基油菜甾醇內(nèi)酯（Scheme 2）具有比油菜甾醇內(nèi)酯更高的活性。（三）相關(guān)技術(shù)領(lǐng)域國內(nèi)外發(fā)展現(xiàn)狀、趨勢目前人們得到油菜甾醇內(nèi)酯或其類似物有兩種方法：從天然產(chǎn)物中提取或人工合成。（2）以油料加工廢料為主要原料提取天然油菜甾醇內(nèi)酯浙江皇嘉生化有限公司利用西南師范大學(xué)黃志桂和趙明婕教授發(fā)明的提取天然油菜甾醇內(nèi)酯的高效萃取法新工藝,并利用油料加工廢料,以天然油菜甾醇內(nèi)酯為主要原料,再輔以其它有效成分,于1996年建立了天然油菜甾醇內(nèi)酯合劑工業(yè)化生產(chǎn)基地。（3）蕓苔素內(nèi)酯481成都新朝陽生物化學(xué)有限公司宣稱“我國科學(xué)家利用特殊方式提煉天然蕓苔素成功，并由成都新朝陽生物化學(xué)有限公司首家實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)，一舉達(dá)到國際領(lǐng)先水平”，但未說明提取方式。2．化學(xué)合成法由于油菜甾醇內(nèi)酯類化合物在天然植物中含量甚微（106以下），目前甚至在較長的時間內(nèi)還很難有較好的生物發(fā)酵法出現(xiàn)，化學(xué)合成無疑成為研究的關(guān)鍵和熱點(diǎn)。(1982)(1982)。在國內(nèi)，中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所的周維善小組從1982年開始以我國豐產(chǎn)的豬去氧膽酸為原料，采用多種不同的合成方法，對油菜甾醇內(nèi)酯及其類似物的合成進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，合成了50多個化合物，其中有30多個是新化合物，它們絕大多數(shù)具有促進(jìn)植物生長的調(diào)節(jié)的活性，其中結(jié)構(gòu)最為簡單的膽甾內(nèi)酯具有非常好的效果。在產(chǎn)業(yè)化工作方面，云大科技股份有限公司走在最前面。他們當(dāng)時的目標(biāo)就是產(chǎn)業(yè)化，這跟國外主要是從理論到理論，一味追求高精尖的做法不一樣。1991年底，這幾位老師辦了一個校辦工廠，高新區(qū)幫他們申請到200萬元的火炬項(xiàng)目貸款。1998年，云大科技在上海證券交易市場上市。在植物激素的產(chǎn)業(yè)化方面，他們也走在了世界最前面，一年能生產(chǎn)250公斤油菜甾醇內(nèi)酯，而在這之前產(chǎn)業(yè)化能力最好的日本年產(chǎn)只有100公斤（1公斤可用在100萬畝農(nóng)田上）。目前還有一些地方準(zhǔn)備上這個項(xiàng)目，如果不進(jìn)行技術(shù)改進(jìn)降低成本將來就會形成惡性競爭的局面（去年表油菜素甾醇內(nèi)酯曾報價1300元/克，目前已經(jīng)降到500元/克），所以我們在降低成本方面作了許多工作，目前我們的成本已經(jīng)降到180元/克，我們的目標(biāo)是把成本能降到100元以下，并且進(jìn)入規(guī)?；a(chǎn)，真正讓廣大用戶受益，降低生產(chǎn)成本，提高產(chǎn)量，實(shí)現(xiàn)增收節(jié)支。從麥角甾醇出發(fā)，經(jīng)三元環(huán)中間體、氧化羥基、還原雙鍵、開環(huán)、雙羥化和BaeyerVilliger氧化即得到24表油菜甾醇內(nèi)酯。同時這條合成路線的Li/NH3還原成本較高，危險性很大，且需要700C的低溫，幾乎不可能進(jìn)行規(guī)?；a(chǎn)，云大科技（產(chǎn)品“云大120”）和廣東江門農(nóng)藥廠（產(chǎn)品“天豐素”）采用這種方法。但是和麥角甾醇一樣，后面幾步反應(yīng)都需要柱層析純化，這也是導(dǎo)致成本上升而且無法大規(guī)模工業(yè)化的原因，一些公司只能靠實(shí)驗(yàn)室規(guī)模人海戰(zhàn)術(shù)生產(chǎn)，人力資源成本也增大。 （3）從豬去氧膽酸合成油菜甾醇內(nèi)酯上海有機(jī)化學(xué)研究所的周維善小組從1982年開始以我國豐產(chǎn)的豬去氧膽酸為原料，采用多種不同的合成方法，對油菜甾醇內(nèi)酯及其類似物的合成進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，合成了50多個化合物，其中有30多個是新化合物，它們絕大多數(shù)具有促進(jìn)植物生長的調(diào)節(jié)的活性，該成果獲得了國家科技進(jìn)步二等獎。（四）項(xiàng)目申請單位、主要合作申請單位及項(xiàng)目主要負(fù)責(zé)人的基本情況項(xiàng)目申請單位上海威敵生化（南昌）有限公司創(chuàng)建于1993年7月，位于南昌市進(jìn)賢縣工業(yè)開發(fā)區(qū)威化路，是原化工部定點(diǎn)農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)，中國農(nóng)藥協(xié)會會員單位，國家林業(yè)局森防總站病蟲害防治協(xié)作單位，法人代表吳中興。工程技術(shù)中心配備了較為先進(jìn)的有機(jī)合成儀器和設(shè)備，包括無水無氧化學(xué)反應(yīng)系統(tǒng)、柱層析分離設(shè)備、農(nóng)藥制劑配方研究CAD系統(tǒng)和農(nóng)藥生物測試工作站，工程技術(shù)中心還和國內(nèi)外著名的科研院所高校建立了廣泛的合作關(guān)系。在分析測試方面，公司還和江西師范大學(xué)、南昌大學(xué)、江西省分析測試中心以及商檢中心建立了合作關(guān)系。經(jīng)過十余年不懈的努力，公司進(jìn)入了持續(xù)穩(wěn)定發(fā)展的新階段，先后被授予“江西省優(yōu)秀儒商企業(yè)”、“省級質(zhì)量免檢企業(yè)”、“AAA級信用企業(yè)”和市縣級“先進(jìn)企業(yè)”等等榮譽(yù)稱號。本項(xiàng)目主要負(fù)責(zé)人張小兵，2000年畢業(yè)于中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所，獲得理學(xué)博士學(xué)位。2000年進(jìn)入中科院有機(jī)合成工程研究中心負(fù)責(zé)農(nóng)藥以及農(nóng)藥中間體開發(fā)技術(shù)工作，2001年兼上海愛默金山藥業(yè)有限公司總經(jīng)理。2002年8月在xx市科技局掛職，任局長助理，分管xx市對外科技合作工作。（五）有關(guān)本項(xiàng)目的現(xiàn)有工作基礎(chǔ)和支撐條件本項(xiàng)目的現(xiàn)有工作基礎(chǔ)：從2004年到2005年，我們對從豆甾醇合成28高油菜甾醇內(nèi)酯進(jìn)行了研究，我們合成出了28表高油菜甾醇內(nèi)酯，同時我們從麥角甾醇合成24混表油菜甾醇內(nèi)酯進(jìn)行了研究，目前已經(jīng)完成了小試研究，正準(zhǔn)備進(jìn)一步改進(jìn)反應(yīng)為規(guī)模化生產(chǎn)作準(zhǔn)備；我們現(xiàn)在在進(jìn)一步研究24表油菜甾醇內(nèi)酯和28高油菜甾醇內(nèi)酯以及有關(guān)的產(chǎn)品，結(jié)合生測和大田實(shí)驗(yàn)，對我們的系列產(chǎn)品進(jìn)行細(xì)化深入。本中心現(xiàn)有毛細(xì)柱氣相色譜兩臺、液相色譜兩臺和水分分析儀一臺。本中心還有成套玻璃儀器和各種類型攪拌器等供研究使用。項(xiàng)目考核的主要技術(shù)經(jīng)濟(jì)指標(biāo)（含知識產(chǎn)權(quán)、技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)）（1）我們以達(dá)產(chǎn)后年產(chǎn)100公斤產(chǎn)品為目標(biāo)：其中90公斤用于出口，平均價格200元/克，可以創(chuàng)造1800萬元的銷售，毛利（含稅）900萬元，10公斤用于國內(nèi)制劑銷售，可以創(chuàng)造700萬元的銷售，毛利（含稅）100萬元；（2）本項(xiàng)目結(jié)束后可以在國內(nèi)外期刊發(fā)表研究論文23篇，申請發(fā)明專利1項(xiàng)，實(shí)用新型專利23項(xiàng)。（三）試驗(yàn)（開發(fā)）規(guī)模及地點(diǎn)合成研究實(shí)驗(yàn)室部分租用江西省輕工業(yè)研究所實(shí)驗(yàn)室，中試生產(chǎn)放在進(jìn)賢開發(fā)區(qū)主廠區(qū)內(nèi)，部分反應(yīng)工段租用上虞市金騰醫(yī)藥化工有限公司中試車間，月產(chǎn)油菜甾醇內(nèi)酯1030公斤規(guī)模。（五）實(shí)施方案（含技術(shù)路線、工藝流程及技術(shù)關(guān)鍵的解決方案）技術(shù)關(guān)鍵的解決方案(1)第一步磺酰化和第二步水解制備異麥角甾醇可以合并簡化。技術(shù)關(guān)鍵的解決方案本產(chǎn)品比上一個產(chǎn)品少一個需要還原的共軛雙鍵，所以如果24表油菜甾醇內(nèi)酯的技術(shù)關(guān)鍵得以解決的話，本產(chǎn)品沒有太大的問題，事實(shí)上我們發(fā)現(xiàn)好幾步反應(yīng)的收率比上面的反應(yīng)還要高。（六）技術(shù)風(fēng)險分析有機(jī)合成這門科學(xué)雖然發(fā)展的歷史不短，但在很大程度上還具有經(jīng)驗(yàn)科學(xué)的特點(diǎn)。幸運(yùn)的是，我們已經(jīng)解決了合成工藝研究中的主要困難，目前的工作就是還需要細(xì)致深入反應(yīng)的穩(wěn)定性，操作工藝的穩(wěn)定性和簡便性，因此我們可以說對24表油菜甾醇內(nèi)酯和28高油菜甾醇內(nèi)酯的研究已經(jīng)沒有不可預(yù)見的風(fēng)險因素。（七）分年度的工作內(nèi)容、目標(biāo)20042005年，完成24表油菜甾醇內(nèi)酯和28高油菜甾醇內(nèi)酯的全合成技術(shù)小試改進(jìn)工作；2006年，完成24表油菜甾醇內(nèi)酯和28高油菜甾醇內(nèi)酯的產(chǎn)業(yè)化設(shè)計與中試工作，達(dá)到年生產(chǎn)量30公斤規(guī)模，同時研究25