【正文】 ，于水浴上加熱至80℃左右混合熔化。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。五．問答題（8分）2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（8分）3．根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸收的相關(guān)性。（6分）改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、與其他藥物形成復(fù)合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。對于制劑，藥物的油/水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速度和程度的指征。親脂性強的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。 178。包括擠壓制粒、轉(zhuǎn)動制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點。 178。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。制粒具有以下意義：178。 增加制劑的可壓性178。 增加輔料的流動性178。 可以防止各成分篩分178。 可以防止粉塵飛揚178。 可以防止藥粉聚集第三題：緩釋制劑：sustained –release preparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。與胃腸吸收的相關(guān)性：178。 體外釋放度試驗：模擬體內(nèi)消化道條件，規(guī)定溫度、介質(zhì)的pH值、攪拌速率等，對制劑進行藥物釋放速率試驗。 178。 體內(nèi)試驗：進行生物利用度與生物等效性試驗建立體內(nèi)外相關(guān)性：系指體內(nèi)吸收相的吸收曲線與體外釋放曲線之間對應(yīng)的各個時間點回歸，得到直線回歸方程的相關(guān)系數(shù)，如符合要求，即可認為具有相關(guān)性。1．Isoosmotic Solution 與 Isotonic solutionIsoosmotic Solution：等滲溶液是指滲透壓與血漿相等的溶液，是物理化學(xué)的概念I(lǐng)sotonic solution：等張溶液是指與紅細胞張力相等，也就是與細胞接觸時使細胞功能和結(jié)構(gòu)保持正常的溶液，是生物學(xué)的概念2．Dosage Forms 與 Formulations劑型（Dosage forms）：藥物制成的適合于患者應(yīng)用的不同給藥形式，簡稱劑型。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標準等。4．CMC 與 MAC臨界膠團濃度CMC（clinical micelle concentration）：形成膠束的最低濃度膠臨界膠團濃度，該值愈小表明表面活性劑在溶液體相中聚集生成膠團的能力愈強。當表面活性劑用量固定時，增溶質(zhì)達到飽和的濃度即為最大增溶濃度1． SS2為半徑為rr2的藥物溶解度，R為氣體常常數(shù)，T絕對溫度，M為分子量，σ為表面張力，ρ固體藥物的密度。3． 1．注射劑的質(zhì)量檢查項目有__澄明度__、_熱原__、__無菌__、____pH檢查_、___刺激性檢查___、__降壓物質(zhì)__、___含量_等。目前中國藥典釋放度檢查的方法有第一法（溶出法）用于緩釋制劑或控釋制劑、第二法（耐酸實驗）用于腸溶制劑和第三法用于透皮貼劑。4．5．滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和、滲透壓活性材料、推動劑和_釋藥小孔_等。7．藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。9．增加藥物溶解度的方法有_微粉化_、___成鹽___、__加入表面活性劑__、__形成復(fù)合物_。四．選擇題（一）多項選擇題1．可作為注射劑溶劑的有_______BC_____A．純化水 B．注射用水 C．滅菌注射用水 D．制藥用水2．關(guān)于藥液過濾的描述正確的有___B_________砂濾棒吸附藥液較小，且不改變藥液pH值，但濾速慢。垂熔濾器為玻璃纖維編織而成，易于清洗，可用于注射劑的精濾。3．可作為乳化劑使用的物質(zhì)有______AC______A．表面活性劑 B．明膠 C．固體微粒 D．氮酮4．可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____ A B D________A．腸溶片 B．咀嚼片 C．舌下片D．控釋片 E．口含片5．O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有______A C D E ______A．甘油 B．明膠 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇6．關(guān)于冷凍干燥特點的描述正確的有____ACE________可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型含水量低 產(chǎn)品劑量不易準確，外觀不佳所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有特性7．關(guān)于滅菌法的描述正確的有_____D_______。紫外線滅菌中常用的波長為254nm和365nm。8．關(guān)于片劑的描述正確的有____A_B _D____外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。潤滑劑按其作用可分為三類即助流劑、抗粘劑和潤滑劑，抗粘劑主要降低顆粒對沖膜的粘附性。十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。9．關(guān)于乳劑穩(wěn)定性的敘述正確的有___A_ C D__乳劑分層是由于分散相與分散介質(zhì)存在密度差，屬于可逆過程，分層的速度與相體積分數(shù)呈負相關(guān)。乳劑的穩(wěn)定性與相比、乳化劑及界面膜強度密切相關(guān)。轉(zhuǎn)相過程存在著一個轉(zhuǎn)相臨界點。 關(guān)于氣霧劑的描述的有____A_D_____乳劑型氣霧劑屬于泡沫型氣霧劑，也屬于三相氣霧劑。氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈好。（二）單項選擇題1．液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動稱為____D____A．塑性流動 B．脹性流動 C．觸變流動 D．牛頓流體E．假塑性流體2．藥篩篩孔目數(shù)習(xí)慣上是指_____C______上的篩孔數(shù)目A．每厘米長度 B．每平方厘米面積 C．每英寸長度D．每平方英寸面積 E．每市寸長度3．比重不同的藥物在制備散劑時，最佳的混合方法是____D________A．等量遞加法 B．多次過篩 C．攪拌D．將重者加在輕者之上 E．將輕者加在重者之上 4．，配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉_C___克。 A．4 B．2 C． D．1 E． （三）配伍選擇題。[1～5] 空膠囊組成中的以下物質(zhì)起什么作用A．山梨醇 B．二氧化鈦 C．瓊脂D．明膠 E．對羥基苯甲酸酯1．成型材料___C___ 2．增塑劑___A___ 3．遮光劑___B___4．防腐劑__E___ 5．增稠劑___D___[6～10] 產(chǎn)生下列問題的原因可能是A．粘沖 B．片重差異大 C．裂片 D．崩解遲緩 E．均勻度不合格 6．加料斗中顆粒過多或過少__B____ 7．硬脂酸鎂用量過多___D___8．環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥___A___9．混合不均勻或不溶性成分遷移___E___10．粘合劑選擇不當或粘性不足___C___ [11～16] 下列物質(zhì)可在藥劑中起什么作用A．F12 B．HPMC C．HPMCP D．MS E．PEG400 F．βCD11．混懸劑中的助懸劑___B___ 12．片劑中的潤滑劑____D__13．片劑中的腸溶衣材料____C__ 14．注射劑的溶劑__E____15．包合材料___F___ 16．氣霧劑中的拋射劑__A____五．處方分析并簡述制備過程Rx1 Vc注射劑處方 1000支用量處方分析碳酸氫鈉49gpH調(diào)節(jié)劑依地酸二鈉2g金屬絡(luò)合劑制備過程： 注射液的配制：檢驗原輔料達注射級標準后，取處方量80%的注射用水，通二氧化碳飽和，加依地酸二鈉、Vitamin C使溶解，分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加焦亞硫酸鈉溶解，攪拌均勻，調(diào)節(jié)藥液 ，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量。檢查濾液澄明度。隨灌隨封，熔封后的安瓿頂部應(yīng)圓滑、無尖頭、鼓泡或凹陷現(xiàn)象。滅菌完畢立即將安瓿放入1%亞甲蘭水溶液中，剔除變色安瓿，將合格安瓿洗凈、擦干，供質(zhì)量檢查。Rx2 乳膏基質(zhì)處方 1000支用量處方分析硬脂酸一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分與三乙