【正文】 postAntibiotic effect, PAE) 在體外或體內(nèi)細(xì)菌與抗生素或抗菌藥經(jīng)短暫時(shí)間接觸后，移去藥物，其抑制細(xì)菌的作用仍能維持一段時(shí)間 (胞效應(yīng) pale，系指抗生素與細(xì)菌接觸后，菌體變形，易被吞噬細(xì)胞識(shí)別，并促進(jìn)吞噬細(xì)胞的趨化和釋放溶酶體酶等殺菌物質(zhì)，產(chǎn)生抗生素與白細(xì)胞協(xié)同效應(yīng)，從而使細(xì)菌損傷加重，修復(fù)時(shí)間延長 ) ? 抑制細(xì)菌內(nèi)毒素釋放 粘 多 肽 類 抗 生 素 ? 多粘菌素、萬古霉素、桿菌肽等，為殺菌劑 ? Vanycin和 Norvanycin 1. 為快速殺菌劑 2. 作用在細(xì)菌細(xì)胞壁上 G+球菌感染，特別是 MRSA、MRSE及腸球菌非常敏感 Vanycin和 Norvanycin ? 4. 靜脈給藥，原形從腎臟排泄 成人 12g/d， 一般療程 2周，嚴(yán)重全身 感染 34周 ? 5. 口服治療難辯梭形芽孢桿菌所致偽膜 性腸炎極好療效， 成人 , 4次 /日 57天一個(gè)療程 化學(xué)合成的抗菌藥物 —喹諾酮類 ? 喹諾酮類 (quinolones): 近 10年來發(fā)展十分迅速的抗菌藥物，國內(nèi)普遍應(yīng)用，有許多優(yōu)點(diǎn)，也有很多不足。開發(fā)情況大概分四個(gè)階段： 喹 諾 酮 類 ? 第一階段： 1962年 合成萘啶酸，不良 反應(yīng)多，已經(jīng)淘汰。 ? 第三階段： 1978年氟喹諾酮類問世。對(duì) G+球菌、金黃色葡萄球菌、G桿菌、綠膿桿菌的抗菌活性大大提高。 ? 司帕沙星（ Sparfloxacin) * G桿菌活性強(qiáng) * 對(duì)衣原體、支原體、厭氧菌活性提高 *具有抗結(jié)核活性 * 抗菌譜廣，組織分布廣，半衰期長 氟 喹 諾 酮 類 ? 不良反應(yīng)： 1. 消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退 2. 神經(jīng)系統(tǒng)：頭昏、失眠、情緒不安 3. 變態(tài)反應(yīng)：皮膚瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫 4. 光感反應(yīng)：服藥期間避免光直接照射 5. SGPT上升， Bun、 Cr上升少見 氟 喹 諾 酮 類 ? 少見嚴(yán)重反應(yīng) 1. 骨關(guān)節(jié)損害：嚴(yán)重關(guān)節(jié)痛和炎癥，動(dòng)物顯示幼年動(dòng)物可致軟骨損害 2. 精神癥狀：幻視、幻覺 3. 過大劑量：偶有尿中結(jié)晶形成 4. 中樞神經(jīng)反應(yīng)：復(fù)視、色覺分辨力改變，尤其癲癇病人不宜應(yīng)用 氟 喹 諾 酮 類 ? 注意事項(xiàng)： 1. 不宜于妊娠婦女 2. 小兒骨骼系統(tǒng)發(fā)育不全不宜應(yīng)用 3. 哺乳期婦女不能用此類藥 新喹諾酮的新分類方法 第一代 第二代 第三代 第四代 代表 萘啶酸、吡哌酸 氧氟沙星 環(huán)丙沙星 左氧沙星 帕珠沙星 莫西沙星 加替沙星 抗菌普 G G為主 G、 G+ G+、 G 厭氧、支原體等 應(yīng)用范圍 尿路腸道 各系統(tǒng) 各系統(tǒng) 各系統(tǒng) 氨 基 糖 苷 類 抗 生 素 ? 第一代： 1944年發(fā)現(xiàn)鏈霉素，拯救了一大批結(jié)核病人，目前仍作為一線抗結(jié)核藥物 ? 第二代： 1963年 慶大霉素（ Gentamycin) 1967年 妥布霉素（ Tobramycin) 1970西索卡星（ Sisimicin) 氨 基 糖 苷 類 抗 生 素 ? 第三代 1972年 阿米卡星（ Amikacin) 1995年奈替米星（ Netilmicin) (力確興 /立克菌星） ? 我國尚未應(yīng)用 羥丁胺卡那霉素（ Habekacin) 異絲氨慶大霉素（ Isepamicin)等 氨基糖苷類作用共同特點(diǎn)： ? 對(duì)需氧 G桿菌具有良好殺菌作用 ? 水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定 ? 堿性環(huán)境中抗菌活性強(qiáng)（ ） ? 大部分以原形經(jīng)腎臟排除 ? 與人血清蛋白結(jié)合率低，約 10% ? 胃腸道吸收差 氨基糖苷類作用共同特點(diǎn) ? 具有不同程度的耳、腎毒性、神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用 ? 單用此藥，短時(shí)間產(chǎn)生耐藥 ? 與 β內(nèi)酰胺類聯(lián)合應(yīng)用有“協(xié)同”作用 ? 新氨基糖苷類抗生素除毒性減低外，還增強(qiáng)對(duì)了對(duì)綠膿桿菌、金葡菌抗菌活性 ? 大環(huán)內(nèi)酯類 紅霉素 紅霉素微丸 （控釋片） 新型大環(huán)內(nèi)酯類