[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章人工合成抗菌藥物-在線瀏覽
2025-03-08 10:18本頁面
【正文】 積者，如洛美沙星、司帕沙星） 其他 可 能引起骨關(guān)節(jié)?。▌?dòng)物實(shí)驗(yàn)），可致關(guān)節(jié) 痛，兒童大劑量應(yīng)用顯示缺乏例證。SulfonamidesProntosil， 1935第一類人工合成的防治全身性細(xì)菌感染的有效化療藥物24優(yōu)點(diǎn)： 抗菌譜較廣 某些感染有顯效：流腦（ SD） 傷寒（ SMZ+TMP） 使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強(qiáng)缺點(diǎn)： 不良反應(yīng)較多：腎損害，過敏 抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉 耐藥性25對(duì)氨苯甲酸磺胺甲 噁 唑?qū)Π被交酋０罚ɑ净瘜W(xué)結(jié)構(gòu)）磺胺嘧啶化學(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)結(jié)構(gòu)：26分 類 用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（ t1/2? 10 h）：磺胺異 噁 唑（ SIZ） 4次 /d 磺胺二甲嘧啶（ SM2） 4次 /d 中效（ 1024 h）：磺胺嘧啶（ SD） 2次 /d 磺胺甲 噁 唑（ SMZ） 2次 /d 長效（ t1/224 h ）：磺胺多辛（ SDM） 1次 /37d 用于腸道感染的磺胺（難吸收） 柳氮磺吡啶（ SASP） 外用磺胺 磺胺米隆（ SML） 磺胺醋酰（ SA） 磺胺嘧啶銀（ SDAg） 27磺胺類抗菌譜 31嘌呤、嘧啶二氫喋啶 L谷氨酸+ + 二氫葉酸二氫葉酸還原酶 四氫葉酸一碳轉(zhuǎn)移酶合成核酸二氫葉酸 合成酶 葉酸還原酶外源性葉酸（人及動(dòng)物）磺胺類砜類（ ）PABATMP乙氨嘧啶甲氨蝶呤–前體（一碳單位）32解釋（根據(jù)作用原理）（ 1）酶提高識(shí)別力 —— 與磺胺親和力 ?（ 2）細(xì)菌改變代謝途徑：自身制造 PABA， 增加酶量，利用外源葉酸等抗菌譜廣？毒性低？耐藥性（交叉）？多數(shù)細(xì)菌有 PABA途徑人體靠外源葉酸，不能自己合成同一機(jī)制33臨 床 應(yīng) 用 流腦 首選 SD、 Penecillin G ，次選氯霉素、第二、 三代頭孢菌素 呼吸道感染 選用中、短效，如 SD、 SMZ+TMP 尿路感染 SIZ， SMZ
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