中藥藥劑學(xué)課件北京中醫(yī)藥大學(xué)14-栓劑-在線瀏覽
2025-03-06 22:02本頁(yè)面
【正文】 血類(lèi)：如痔瘡栓、消痔栓等。種類(lèi)不少，但是存在著“粗、大、黑”現(xiàn)象，有待于改進(jìn)。基質(zhì)基本要求① 室溫時(shí)有適宜的硬度，塞入腔道不變形、不碎裂；遇體溫易軟化、融化或溶解。③ 性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥混合后不起反應(yīng)，不影響主藥的作用和含量測(cè)定。⑤ 釋藥速度須符合治療要求。碘價(jià)（穩(wěn)定性）低于7 。熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差要小。 皂化值愈大，油脂性質(zhì)愈重，皂化價(jià)愈小，失去油脂性質(zhì)。 碘值愈小，含不飽和鍵愈少，不易酸敗。酸值愈小，游離脂肪酸愈少，刺激愈小。① 可可豆脂 ( cocoa butter ) 多種脂肪酸如硬脂酸、棕櫚酸和油酸的三酸甘油酯。同質(zhì)多晶型 α型熔點(diǎn)22℃γ型熔點(diǎn)18℃，不穩(wěn)定β型熔點(diǎn)34℃（穩(wěn)定型）當(dāng)油脂加熱超過(guò)其熔點(diǎn)時(shí)，β穩(wěn)定型部分轉(zhuǎn)變?yōu)棣痢ⅵ貌环€(wěn)定型使熔點(diǎn)下降，制備困難，室溫下放置兩周后方可逐漸復(fù)原。應(yīng)用：可可豆脂與羊毛脂混合增加其可塑性。熔點(diǎn)30℃~34℃，25℃以上時(shí)開(kāi)始軟化，酸值小于3，皂化值260~280，碘值1~5。③ 烏桕脂（Oleum Sapii） 可可豆脂的代用品。釋藥速度較可可豆脂緩慢。栓劑常用油脂性基質(zhì)理化性質(zhì)表類(lèi)別熔點(diǎn)/凝固點(diǎn)℃酸值皂化值碘值羥值可可豆脂香果脂半合成椰油酯34型36型 38型40型半合成山蒼子油酯 34型36型38型40型半合成棕櫚油酯硬脂酸丙二醇酯31～34/28～3030～34/33℃~35℃35℃~37℃37℃~39℃39℃~41℃33℃~35℃35℃~37℃37℃~39℃39℃~41℃℃~℃℃~℃39℃~℃35～38 ℃33 2≤111~3168～195260～280215~235220~240~170~18035～43 42 12 60 60~110~130氫化油類(lèi)氫化棉子油（℃~41℃）、部分氫化棉子油（熔點(diǎn)35℃~39℃）、氫化椰子油（熔點(diǎn)34℃~37℃）、氫化花生油等（性質(zhì)穩(wěn)定，釋藥較差）羥基價(jià)愈高，吸收水分愈多。需加防腐劑。PEG l000 38℃~40℃PEG 1540 42℃~46℃PEG 4000 53℃~56℃ 以一定比例加熱融合，制成適當(dāng)硬度的栓劑基質(zhì)PEG 6000 55℃~63℃吸濕性較強(qiáng)，對(duì)粘膜有一定刺激性。熔點(diǎn)39℃~45℃，皂化值25~35，酸值≤2。較常用型號(hào)為poloxamer188，熔點(diǎn)為52℃。 可根據(jù)藥物的性質(zhì)，加入乳化劑后制成乳劑型基質(zhì)的栓劑。例如：加入2% 膽甾醇、5%~10%羊毛脂）、卵磷脂、制成W/O型乳劑基質(zhì)。二、栓劑的附加劑 常用附加劑1. 吸收促進(jìn)劑機(jī)制： 增加藥物的親水性；促進(jìn)藥物與基質(zhì)的混合；加速藥物轉(zhuǎn)溶于分泌液，改善吸收；對(duì)直腸黏膜的膠溶、洗滌作用，造成孔隙表面，利于藥物的釋放和吸收；改變直腸黏膜pH，使非解離型藥物增加，促進(jìn)吸收。① 非離子型表面活性劑（胰島素栓加聚氧乙烯苯基醚 NO10促進(jìn)吸收）② 發(fā)泡劑：如用碳酸氫鈉和己二酸制備成泡騰栓，可增加釋藥速度。④ 膽酸類(lèi)等：具有促進(jìn)吸收作用，以及薄荷醇等揮發(fā)性藥物。 如感冒通栓（緩釋型栓劑） 處方：雙氯滅痛15mg 人工牛黃15mg撲而敏 聚羰乙烯 適量 3. 增塑劑：吐溫80、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇，增加彈性，降低脆性。 基質(zhì)進(jìn)入人體腔道后的液化時(shí)間基質(zhì) 可可豆脂 半合成椰油酯 一般油脂性基質(zhì) 甘油明膠 PEG名稱(chēng)液化 ４～５ ３０～５０ ４～５ １０ ３０～５０時(shí)間（min） 水溶性基質(zhì)在腔道中液化時(shí)間較長(zhǎng)，釋藥緩慢。 （a）陰道栓模型 (b) 肛門(mén)栓模型 自動(dòng)旋轉(zhuǎn)式制栓機(jī)如圖所示，產(chǎn)量為3500~6000粒/小時(shí)。置換價(jià)（displacement value）定義：f = 藥物的重量Wd與同體積基質(zhì)的重量Wj（密度）之比值1．已知置換價(jià)，計(jì)算基質(zhì)投料量處方例：鞣酸 可可豆脂 適量 制成 8枚；按10枚投料（考慮到操作過(guò)程中的損耗） 同體積基質(zhì)的重量 ＝藥物的重量 / f ＝ ＝基質(zhì)投料量＝ 20－＝（g）2．實(shí)驗(yàn)方法求置換價(jià)置換價(jià)（
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