中藥藥劑學(xué)課件北京中醫(yī)藥大學(xué)8－液體藥劑-在線瀏覽
2025-03-04 00:38本頁面
【正文】 油酸乙酯 脂肪油代用品 肉豆蔻酸異丙酯 外用藥溶劑三、 質(zhì)量要求（內(nèi)服、外用液體藥劑） （了解）（一）口服溶液劑、混懸劑、乳劑和滴劑口服溶液劑 澄明混懸劑 分散相小 均勻，振搖時易均勻分散乳劑 不分層、發(fā)霉、酸敗等滴劑 符合溶液劑、混懸劑、乳劑的規(guī)定附加劑（防腐劑、矯味劑、混懸劑等）符合藥用規(guī)格不發(fā)霉、酸敗、變色、異嗅、異物、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象（二）滴鼻劑應(yīng)在無菌操作柜分裝，對鼻黏膜無刺激，多劑量包裝。第八章 液體藥劑第一節(jié) 概述 一． 含義* 與特點含義 藥物分散（或溶解）在液體介質(zhì)（或溶劑）所制成的液態(tài)劑型。均相 分子分散體系 低分子溶液 真溶液型溶解高分子溶液 非均相 微粒分散體系 膠體溶液型（膠粒） 分散混懸液型 （微粒） 潤濕、分散乳濁液型 （液滴） 乳化特點： 吸收快、作用較迅速；給藥途徑廣泛；服用較方便攜帶、貯存、運輸不方便，易霉變。（三）滴耳劑應(yīng)進(jìn)行滅菌等操作，對局部無刺激，不得加抑菌劑。表面層有著自發(fā)縮小到最小面積的趨勢 表面分子受到指向體相的凈拉力原理 系統(tǒng)趨向于最小自由能狀態(tài)，表面分子具有比體相內(nèi)部分子高的自由能（體相分子對表面分子的引力大于氣相分子對表面分子的引力） 圖 表面張力的表達(dá)式： δ＝ W /ΔA W ＝δ表面自由能W 若要擴(kuò)大表面積ΔA，必須要對抗體相分子引力而作功。這種增加的能量稱為表面自由能。（見公式） 如要增加表面積就必然要對液滴做功。HLBa）＋（Wb這種由澄明變渾濁的現(xiàn)象稱為起曇（clouding formation）。親水基與水產(chǎn)生氫鍵締合 (聚山梨酯類) 4) 表面活性劑的毒性 （溶血）陽離子型 陰離子型 非離子型3. 表面活性劑的應(yīng)用1) 增溶劑：增溶劑HLB值15～18以上2) 乳化劑：O/W型乳化劑HLB值8～16 W/O型乳化劑HLB值3～83) 潤濕劑： 潤濕劑和鋪展劑的HLB值7～94) 起泡和消泡劑：～35）去污劑： 去污劑的HLB值13～16 第三節(jié) 溶解與真溶液型藥劑一、 溶解度及其影響因素溶解是制備各類液體藥劑的前提。此外藥物在體內(nèi)也往往需要通過溶解才能被吸收入血。(一)溶解度的表示方法溶解度（Solubility）是溶質(zhì)的一種物理常數(shù)和屬性，系指物質(zhì)在飽和溶液中的濃度。我國藥典規(guī)定，藥品的近似溶解度應(yīng)以下列名詞表示：極易溶解 系指溶質(zhì)1 g（ml）能在溶劑不到１ml中溶解；易溶 系指溶質(zhì)1 g（ml）能在溶劑１～不到１０ml中溶解；溶解 系指溶質(zhì)1 g（ml）能在溶劑１０～不到３０ml中溶解；略溶 系指溶質(zhì)1 g（ml）能在溶劑３０～不到１００ml中溶解；微溶 系指溶質(zhì)1 g（ml）能在溶劑１００～不到１０００ml中溶解；極微溶解 系指溶質(zhì)1 g（ml）能在溶劑１０００～不到１００００ml中溶解；幾乎不溶或不溶 系指溶質(zhì)1 g（ml）在溶劑１００００ml中不能完全溶解。其積分式如下： 式中：lnX 表示藥物的溶解度(摩爾分?jǐn)?shù))；ΔHf 表示溶質(zhì)的摩爾熔化熱；Tf 表示藥物的熔點；T表示溶解溫度.溫度對溶解度的影響取決于溶解過程是吸熱還是放熱。對吸熱過程（固 / 液）而言，ln X對1/T作圖時，ΔHf 0（斜率為負(fù)值）。溶解過程符合下式： 對放熱過程（氣 / 液）而言，ln X對1/T作圖時，ΔHf 0（斜率為正值）。當(dāng)To T 時，所需摩爾溶解熱（ΔHf）小，溶解所需溫度也低，溶解度較大。弱電解質(zhì) 系指在水中部分解離的物質(zhì)。中藥有效成分多為弱電解質(zhì)，應(yīng)選擇適宜的提取溶劑，一般在煎煮過程可以提取出來。難溶性電解質(zhì) ／100ｇ的電解質(zhì)。弱酸類藥物在水中的溶解度隨pH升高而增大。4．粒徑大小對于可溶性藥物，粒徑大小對溶解度沒有影響。因此，往往需要粉碎成細(xì)粉或超微細(xì)粉，以增大藥物的溶解度。例如油酸鈉加入酚水體系室溫下煤酚在水中的溶解度僅約2%，加入適量油酸鈉后，使煤酚在水中的溶解度約為50%，成為均勻溶液，產(chǎn)生殺菌力。增溶 *增溶機理 親油基 親水基 硬脂酸鈉 C17H35COONa 煤酚分子：煤酚分子 甲酚（鄰位、間位、對位）混合物增溶劑不僅可增加難溶性藥物溶解度，而且使制得的制劑穩(wěn)定性較好，可延緩藥物的氧化或水解。這是因為藥物鉆到膠團(tuán)中與空氣隔絕而受到了保護(hù)。 *影響增溶的因素：增溶劑（碳鏈）；被增溶物性質(zhì)；加入順序增溶劑碳鏈愈長，被增溶量愈多；被增溶物質(zhì)的分子量愈大，被增溶量愈小；藥物應(yīng)先與增溶劑混合，完全溶解后，再加水稀釋。（二）助溶( hydrotropy ) *助溶機理 系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑〈主要是水〉中溶解度的過程。I2 + KI KI3助溶劑可分為兩大類：有機酸及其鈉鹽，如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基水楊酸鈉等；酰胺化合物，如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。例如，弱酸性藥物如含有羧基、磺酰胺基、亞胺基等酸性基團(tuán)者，常用堿或有機胺（如氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、碳酸氫鈉、二乙胺及三乙醇胺等）與其作用生成溶解度較大的鹽。（四）應(yīng)用混合溶劑混合溶劑 潛溶劑（cosolvents）為了增加難溶性藥物在水中溶解度，加入的混合溶劑。這種現(xiàn)象稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。下圖所示，苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。例2 復(fù)方碘溶液藥物＋助溶劑 溶解； 稀釋芳香水劑與藥露溶解法：適用于揮發(fā)性物質(zhì)濃度低（形成飽和溶液）的情況：1） 直接溶解（濾過）；2） 加分散劑（滑石粉—硅酸鎂鹽，經(jīng)吸附解吸，達(dá)到分散作用）；3） 加表面活性劑（如吐溫類，*加增溶劑順序）溶液粘度增加 稀釋法：濃芳香水劑加增溶劑增溶； 加乙醇復(fù)合溶劑提高溶解度水蒸氣蒸餾法（含揮發(fā)性成分的中藥材――揮發(fā)油和濃芳香水）（三）甘油劑 藥物的甘油溶液、膠狀溶液和混懸液（四）醑劑 揮發(fā)性藥物的乙醇溶液（含醇量6090%） 第四節(jié) 膠體溶液劑 （ Mucilages ）一、概述 分散相質(zhì)點 1～100 nm種類：均相體系 （單相均勻體系） 親液膠 多糖、淀粉、蛋白質(zhì)形成的 高分子溶液 非均相體系（多相不均勻體系） 疏液膠（多分子聚合物—膠粒） 溶膠（一）高分子溶液的性質(zhì)：1）帶電性（ξ電位）[H]
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