中藥藥劑學(xué)課件北京中醫(yī)藥大學(xué)14-栓劑(已修改)
2025-01-29 22:02 本頁面
【正文】 第十四章 栓劑（Suppository）第一節(jié) 概述一、栓劑的含義與特點(diǎn) （一）含義 藥材提取物或藥粉 + 適宜基質(zhì) 制成 供腔道給藥 固體制劑。 常溫――固體，納入人體腔道，體溫時(shí)能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。（二）栓劑的作用特點(diǎn)1．比口服吸收干擾因素（胃腸道pH 或酶的破壞）少。2．避免刺激性藥物對(duì)胃腸道的刺激。如雷公藤雙層栓。3. 減少藥物受肝臟首過作用的破壞，減少藥物對(duì)肝臟的毒副作用。4. 既能發(fā)揮局部作用，又能發(fā)揮全身治療作用。如小兒解熱栓。5. 便于不能或不愿吞服藥物的患者使用。栓劑的不足之處：使用不如口服方便。 局部治療作用： 潤(rùn)滑、抗菌、消炎、殺蟲、收斂、止癢等。全身治療作用：通過吸收入血發(fā)揮鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血管等。直腸給藥發(fā)揮全身作用的途徑：①通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟代謝后由肝膽進(jìn)入大循環(huán)；②通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔靜脈，直接入大循環(huán)。通過直腸吸收的藥物50%～70% 可不經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟。 藥物吸收量與栓劑納入肛門的位置有關(guān)：位距肛門6 cm處時(shí)，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入門靜脈，有首過作用。納入肛門2 cm處，可避免或減少肝臟的首過作用。（三）種類1．按作用部位分類 1） 肛門栓 圓錐形、圓柱形、魚雷形等。2） 陰道栓 球形、卵形、圓錐形、鴨嘴形等。 (a) 肛門栓外形 (b) 陰道栓外形 2．按制備工藝或釋藥特點(diǎn)分類1）雙層栓 內(nèi)外層或上下層含不同藥物的栓劑。藥物 呈不同的釋放速度（水溶性基質(zhì)或脂溶性基質(zhì)） 上半部為空白基質(zhì) 上半部為空白基質(zhì)＋藥物 阻止藥物向上擴(kuò)散 下半部為空白基質(zhì)＋藥物減少藥物經(jīng)直腸上靜脈的吸收，提高藥物生物利用度或避免藥物相互作用。舉例：雙氯酚酸雙層栓前端空白層基質(zhì) PEG4000 PEG400甘油水（2∶3∶1∶1）熔點(diǎn)42℃；后端含藥層基質(zhì) PEG4000 PEG400甘油水（2∶2∶4∶1）熔點(diǎn)38℃。 2）中空栓（hollow type Suppository, HTS） a. 中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓快。b. 通過對(duì)栓殼的調(diào)整制成各種控釋中空栓劑。 （a）中空栓劑 （b）控釋型中空栓劑內(nèi)外雙層栓劑 由內(nèi)外兩層組成，其中含有不同的藥物。外層首先熔融，釋放出藥物，然后內(nèi)層熔融，給藥后，可先后發(fā)揮兩種藥物的作用。舉例：胰島素中空栓內(nèi)層：胰島素 甘油 β－環(huán)糊精 聚乙二醇 CMC－Na 氮酮 制成100ml，外層：半合成脂肪酸脂 3. 其他控釋、緩釋（Sustained Release Suppository）栓 1）微囊栓：將藥物微囊化制成的栓劑，具有緩釋作用；或同時(shí)含藥物細(xì)粉和微囊的復(fù)合微囊栓，具控釋功能。 C A 一般釋放 B緩釋曲線 C 控釋曲線 B A2）骨架控釋栓：利用高分子物質(zhì)為骨架材料，與藥物混合制成栓劑，具有控釋作用。3）滲透泵栓：采用滲透泵原理制成的控釋型長(zhǎng)效栓劑。最外層為一層不溶性微孔膜（可透過水分也可透過藥物），內(nèi)層有半透膜（可透過水分但不能透過藥物），納入體內(nèi)后，水分進(jìn)入栓劑而產(chǎn)生滲透壓，壓迫儲(chǔ)藥庫(kù)使藥物從微孔中慢慢滲出，而維持藥效。4）凝膠緩釋栓：利用凝膠為載體的栓劑，在體內(nèi)不溶解不崩解，能吸收水分而逐漸膨脹，達(dá)到緩釋的目的。5）泡騰栓 尤適用于陰道栓的制備。在栓劑基質(zhì)中加入了發(fā)泡劑（如乙二酸與碳酸氫鈉），使用時(shí)產(chǎn)生泡騰作用，有利于藥物分散，增大接觸面和滲入到粘膜的皺襞之中。提問：影響栓劑中藥物吸收的因素有哪些？ 體液親水性 直腸壁親脂性 栓劑 體 直腸壁 擴(kuò)散層 液 藥物須從基質(zhì)中釋
公司管理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1