【正文】 2022/2/5 15 混合后的表面活性劑的 HLB值可按下式進行計算 : 例 HLB值的計算 ： 用司盤 80（ HLB值 ）和聚山梨酯 20（ HLB值 ）制備 HLB值為 100g，問兩者應各用多少克？該混合物可作何用 ？ BABBAAABWWWHLBWHLBHLB＋＋ ??? 100) (100 AA WW ??? ＋應使用司盤 80 ，聚山梨酯 20 。 2022/2/5 16 ?表面活性劑的增溶作用 表面活性劑在水溶液中達到 CMC后，一些水不 溶性或微溶性物質在膠束溶液中的溶解度可顯著增 加并形成透明膠體溶液，稱為 增溶 。 表面活性劑能夠增溶，一般認為是由于表面活性劑在水中形成膠束的結果。 2022/2/5 17 1．表面活性劑的增溶作用 Krafft點 ： 溫度 ↑→ 離子型表面活性劑 溶解度 ↑ 增溶質在膠束中的濃度 ↑ 當升高到 某一溫度 時， 離子型表面活性劑的 溶解度急劇增大 ，這一溫度稱為 Krafft點 。當溫度降低到曇點以下時，溶液恢復澄明。 2022/2/5 19 起泡劑 指可產生泡沫 的表面活性劑，一般 具有較強的親水性和較 高 HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面張力 而使泡沫穩(wěn)定。 2022/2/5 20 3．去污劑 去污劑或洗滌劑 是指用于除去污垢的表面活性劑， HLB值一般為 13～ 16。 去污機理：包括對污物表面的潤濕、分散、乳化或增溶、起泡等多種過程。 可根據濃度用于皮膚消毒、傷口或粘膜消毒、器械和環(huán)境消毒等。 2022/2/5 22 四 ．表面活性劑的生物學性質 ?對藥物吸收的影響。 ?與蛋白質的相互作用。此外，離子型表面活性劑還可能使蛋白質變性失活。一般陽離子型＞陰離子型＞非離子型。 ?刺激性。 2022/2/5 23 藥用高分子 2022/2/5 24 高分子化合物：分子量在 104以上的一類化合物，由許多簡單的結構單元以共價鍵重復連接而成的分子。 根據分子量的大小，同種高分子可以分成若干等級。 例： HPMC 高分子量 4000cPa 溶脹的速度與程度與 溶劑的性質 溶劑量 高分子結構和分子量 有關 溶解 ：無限溶脹 有限溶脹 高分子凝膠 無限溶脹（溶解） 粘稠溶液 2022/2/5 29 凝膠和溶膠 凝膠：物理交聯(lián)牢固 溶膠：外界條件 (溫度或溶劑 )發(fā)生改變時凝膠的分子重新分散到溶劑中，形成溶膠。 Tg 2022/2/5 31 粘流溫度 高彈態(tài) 粘流態(tài) 粘流溫度是熱熔材料的最低加工溫度 粘流溫度 2022/2/5 32 三、常用高分子材料及其應用 2022/2/5 33 來源：植物的種子或塊中 如 :大米約 80%。馬鈴薯約有 20％ 淀粉及其衍生物 淀粉 2022/2/5 34 淀粉： 來源廣泛，價廉， 常用填充劑、崩解劑、粘合劑 缺點：引濕性強、易霉變、流動性不好、較強彈性、膨脹能力不強（吸水體積增加 78%） 預膠化淀粉 ： 彈性較小，與水親和性好，易在水中分散，有良好的壓縮性和干燥粘合性，溶脹迅速，流動性和潤滑性也較淀粉好， 填充劑和崩解劑 。 2022/2/5 35 (二 )纖維素及其衍生物 MCC (microcrystalline cellulose微晶纖維素 ) 聚合度約 200，白色、多孔性微晶狀、易流動的顆粒或粉末，具高度變形性，可吸收 2~3倍的水膨脹，也可吸收 ~。 粒徑細小的粉末適合做 液體的吸收劑及液體藥劑的助懸劑和增稠劑，也可以用于 O/W乳劑和乳膏的穩(wěn)定劑。 C,15 min 溶去無定形部分 水洗、氨洗 微晶纖維素 膠態(tài)微晶纖維素：纖維素 +親水性分散劑 2022/2/5 37 (二 ) 性質 白色、無臭、無味，多孔、易流動粉末，不溶于水、稀酸、氫氧化鈉液和一般有機溶劑。 可壓性：具有高度變形性，極具可壓性。 2022/2/5 38 分散性：微晶纖維素在水中經勻質器作用，易于分散生成 媽油般的凝膠體。 反應性能：在稀堿液中少部分溶解，大部分膨化，表現(xiàn)出較高的反應性能。 同一牌號又分為不同的型號，如 Avicel有 PH型、 TQ型和 RC型之分。 2022/2/5 40 賦形劑：能牢固地吸附藥物及其他物料，并起球化作用，不無需造粒，可直接壓片。 穩(wěn)定劑：在水中能形成穩(wěn)定分散體。 2022/2/5 41 纖維素酯類衍生物 CA（ cellulose acetate醋酸纖維素）在水中不溶脹、溶解，對水滲透性差。加入增塑劑可以制備薄膜。 CAP（醋酸纖維素酞酸酯） 常用的腸溶包衣材料。 CCNa(交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 ) 也稱為改性纖維素膠， 片劑崩解劑 MC（甲基纖維素） 良好的水溶性，在冷水中溶脹并溶解成粘性溶液， 粘合劑、增稠劑、助懸劑 2022/2/5 43 EC（乙基纖維素） 不溶于水、酸、堿溶液，常用作緩釋制劑的包衣材料和阻滯劑，常與水溶性物質混合使用調解釋藥速率。 能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烴、丙酮等，它在有機溶劑中的溶解性優(yōu)于水溶性。 （ 2）黏度：溫度升高，黏度開始下降，但至一定溫度時則黏度突然上升而發(fā)生凝膠化。 （ 4）穩(wěn)定性：在 pH值 2~12范圍內不受影響；醚化取代度增加，抗酶侵蝕能力增強。 將它的水溶液或有機溶液，涂于玻璃板上，經干燥后即成為無色、透明而堅韌的薄膜。 用作基質、黏合劑、骨架材料、制孔道劑、成膜材料或包衣材料等，緩釋制劑，眼用制劑。與阿拉伯膠溶液制備微囊、片劑粘合劑、片劑包衣隔離衣、栓劑的水溶性基質。 ? 卡波沫常用無機堿和有機堿中和使用，中和后，增稠作用即時完成，呈水凝膠。 2022/2/5 51 ? 一方面由于其分子中存在親水、硫水部分，因而具有乳化作用 。 固態(tài)卡波沫較穩(wěn)定 宜中和后使用，中和后的聚合物凝膠在正常的條件下不會水解、氧化 2022/2/5 52 （三）應用 、包衣材料 用作顆粒劑和片劑的粘合劑，用作包衣材料具有衣層堅固、細膩和滑潤感好的特點。 ② 本品可與堿性藥物生成鹽并形成可溶性凝膠發(fā)揮緩釋 、 控釋作用 ， 特別適合與制備緩釋液體制劑 ， 如滴眼劑 、 滴鼻劑等 ，同時還可發(fā)揮掩味作用 。 2022/2/5 54 化學結構： [CH2 C ]n1 [ CH2 C ]n2 C=O CH3 R1 C=O OR2 OH 丙烯酸樹脂