型β受體阻滯劑卡維地洛在心血管治療方面的應用-在線瀏覽
2025-02-23 02:16本頁面
【正文】 度在 12小時達峰值，劑量和血藥濃度呈線形關系。 血漿半衰期 79小時 主要在肝代謝， 69%代謝產物經膽道從大便排除。有腎功能不全者一般不須調整劑量。標準差 ) Weber (1996) 美托洛爾 (n=12) 卡維地洛和美托洛爾對高血壓患者 心輸出量急性和慢性作用比較 用藥前 用藥 2 小時 后 用藥 24小時后 用藥 4周 , 最后一次劑量 2 h后 心輸出量 ( 升 /分鐘 ) *p vs placebo。 *** p 卡 維地洛 (25–50 mg/天 ) (n=12) 美托洛爾 (100–200 mg/天 ) (n=12) 8 7 6 5 4 * ** ** *** ** ** 1 7 9 1 7 0 3 Weber (1996) 抗腎上腺素能藥物治療高血壓 : 在特殊人群的應用 ? 缺血性心臟病 ? 糖尿病 ? 高脂血癥 ? 腎功能衰竭 腎上腺素阻滯和左心室重構 : 卡 維 地 洛的作用 卡維地洛 左室舒張末期 大小改變 (cm) 左室收縮末期 大小改變 (cm) 0 6 月 12 月 0 0 6 月 12 月 p= p= 安慰劑 卡維地洛 l 安慰劑 卡維地洛 Australia/New Zealand Heart Failure Research Collaborative Group (1997) 安慰劑 7 天 3 月 7 天 3 月 110 120 130 140 150 70 80 90 100 EDV (ml) ESV (ml) Basu et al (1997) ** ** 安慰劑 (n=25) 卡維地洛 l (n=24) CHAPS: 卡維地洛對射血分數(shù)45%的患者心臟重構作用 *p。 ?p 抗腎上腺素能藥物治療高血壓 : 在特殊人群的應用 ? 缺血性心臟病 ? 糖尿病 ? 高脂血癥 ? 腎功能衰竭 胰島素敏感性的相對變化 : 卡地維洛與美托洛爾作用比較 25 卡維地洛 美托洛爾 GIR MCR ISI 相對變化 (%) GIR = 葡萄糖攝入率 。 ISI = 胰島素敏感指數(shù) * * * 20 15 10 5 0 5 10 15 20 25 *p vs 基值 Jacob (1996) 糖尿病性高血壓患者的 血糖和血紅蛋白 A1C: 阿替洛爾與卡維地洛作用比較 0 卡維地洛 (n=23) 阿替洛爾 (n=22) 治療 24 周的患者 *p= vs BL。 ?p vs BL。 p 卡維地洛 與 阿替洛爾 ? ? ? ? * ? ? ? 葡萄糖水平 167。 （ ％ ) (mmol/l) Giugliano (1997) ? 缺血性心臟病 ? 糖尿病 ? 高脂血癥 ? 腎功能衰竭 抗腎上腺素能藥物治療高血壓 : 在特殊人群的應用 卡維地洛對血脂異?；颊叩闹|代謝影響 HaufZachariou (1993) 10 8 6 4 2 0 (mmol/l) 基值 6 個月 低密度脂蛋白 膽固醇 l 總膽固醇 低密度脂蛋白 膽固醇 l 甘油三脂 n=110 中位數(shù)177。其余 53例加量到 40mg/天，有 30例。 拉貝洛爾最初 2周， 43例有效，其余 57例加量到 200mg/天， 有 26例有效， 4周后總有效率 66%。 卡維地洛治療高血壓的特點 卡維地洛與心力衰竭 有關心衰理論和實踐的進展 ?第一階段（解剖學階段）： ——20世紀 70年代以前 ——認識形成心衰的疾病 ——心衰是心肌收縮功能不足所致 ——治療：強心藥（洋地黃）和利尿 ?第二階段（血流動力學階段）： ——20世紀 70年代至 90年代 ——認識心衰的血流動力學機制 ——心衰中前后負荷的作用 ——治療：血管擴張劑和非洋地黃正性肌力藥物 有關心衰理論和實踐的進展 ?第三階段（神經體液階段）： ——20世紀 90年代以后 ——認識交感、副交感系統(tǒng)在心衰中的作用 ——認識 RAS系統(tǒng)在心衰中的作用 ——認識許多新的內分泌因子 ——認識到心衰的代償因素的持續(xù)存在會走向反面，成為預后的不利因素 ——治療：對 ACEI治療心衰的重新認識， β阻滯劑的臨床應用 ?第四階段（分子生物學階段？）： ——基因在心衰中的改變 ——基因治療？ 有關心衰理論和實踐的進展 有關心衰的研究向兩個方面發(fā)展： ?微觀方面：心衰發(fā)病的分子生物學機制及基因治療 ?宏觀方面：大規(guī)模臨床試驗 ——新藥的臨床評價 ——老藥的重新評價 ——觀察重點為預后指標：總死亡率、心臟病死亡率、心衰加重、心衰住院、猝死、生活質量等 β 阻滯劑治療心衰的機制 ?心衰時，交感張力增高， β受體密度下調，心肌內源兒茶酚胺合成減少。 β 阻滯劑可逆轉這一過程 ? β 阻滯劑可改善舒張功能 地高辛 利尿劑 改善疾病的預后 治療其他癥狀 ACE 抑制劑 ? 阻滯劑 控制血容量 心衰時不同藥物的治療作用 ? 受體阻滯劑的作用時間 0 臨床 有益 臨床 惡化 1–2 3–4
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