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海洋天然藥物ppt課件-在線瀏覽

2025-02-22 12:15本頁面
  

【正文】 隨著回歸自然呼聲的高漲和人們對(duì)海洋生物認(rèn)識(shí)水平的提高,掀起了對(duì)海洋天然藥物的研究高潮。 海洋天然藥物化學(xué) ? 海洋天然產(chǎn)物的研究已成為目前研究的熱門課題,每年都有近千篇有關(guān)海洋天然產(chǎn)物的文獻(xiàn)報(bào)道。 海洋天然藥物分類 ? 海洋天然藥物的結(jié)構(gòu)千差萬別,新的骨架結(jié)構(gòu)不斷被發(fā)現(xiàn),常見的化合物有萜類化合物、甾體化合物、多糖、蛋白質(zhì)、脂肪烴等化合物及一些海洋生物中特有的結(jié)構(gòu)類型。 海洋天然藥物分類 ? 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯內(nèi) ? 第三節(jié) 聚醚類化合物 ? 第四節(jié) 肽類化合物 ? 第五節(jié) C15乙酸化合物 ? 第六節(jié) 前列腺素類似物 ? 第七節(jié) 海洋天然產(chǎn)物研究實(shí)例 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯內(nèi) ? 大環(huán)內(nèi)酯類化合物是海洋生物中常見的一類具有抗腫瘤活性的化合物,結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán),環(huán)的大小差別較大,從十元環(huán)到六十元環(huán)都有。如從海洋軟梯動(dòng)物 Aplysia depilans皮中分離得到的aplyolideA(1)、 B(2)、 D) 3)。作為動(dòng)物本身的化學(xué)防御物質(zhì),該類化合物具有強(qiáng)的毒魚活性。 二、酯環(huán)含有氧環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯 ? 該類大環(huán)化合物由于環(huán)結(jié)構(gòu)上含有雙鍵、羥基等,在次生代謝過程中氧化、脫水,形成含氧的大環(huán)內(nèi)酯類化合物,氧環(huán)的大小有三元氧環(huán)、五元氧環(huán)、六元氧環(huán)等。 1atrunculin A ? 從紅海海綿(Latrunculia magnifolia)中分離得到的 1atrunculin A(12)有很強(qiáng)的毒魚作用,是結(jié)構(gòu)中含有 S原子的化合物。 bryostatin1(13)還具有免疫增強(qiáng)、誘導(dǎo)分化、增強(qiáng)其他細(xì)胞毒藥物活性等作用,已進(jìn)入 II期臨床研究。如從紅藻(Varicosporina ramulosa)中分離得到的 celletodiol(115)和celletoketol(16),具有一定的抗菌活性。 四、其他大環(huán)內(nèi)酯類 ? 海洋中的大環(huán)內(nèi)酯類化合物是生物活性最廣的一類化合物,結(jié)構(gòu)類型也復(fù)雜多樣,除上述介紹的化合物以外,在海洋天然藥物中經(jīng)??梢砸姷? ? 內(nèi)酯環(huán)含有氫化吡喃螺環(huán)的化合物 ? 含有噻唑環(huán)的一類內(nèi)酯 ? 新型內(nèi)酯酰胺化合物 ? 含有硼原于大環(huán)內(nèi)酯化合物 內(nèi)酯環(huán)含有氫化吡喃螺環(huán)的化合物 ? 如從海綿 Hartio altum中分離得到的altohyrtin A(19)、B(20)、 C(21),cinactryo1ide A(22)等。 thiomycalolide A(23)、 B(24)則是含有噻唑環(huán)的一類內(nèi)酯, 新型內(nèi)酯酰胺化合物 ? 從 Ircinia屬海綿中分離得到的 chondropsin A(25)、 73deoxychondropsin A(26)和 chondropsin(27)則是新型內(nèi)酯酰胺化合物,具有抗細(xì)胞增生和較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性 ”。目前該化合物已進(jìn)入 E期臨床試驗(yàn),對(duì)晚期軟組織癌癥如直腸癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、間皮癌等顯示有好的療效。 ecteinascidin 743(ET743) 含有硼原于大環(huán)內(nèi)酯化合物 ? 此外,從海洋微生物 Nostoc linckia 中分離到 horophycin(29)是含有硼原于大環(huán)內(nèi)酯化合物,對(duì)人 KB細(xì)胞和 LoVo腫瘤具有明顯的抑制作用。 第三節(jié) 聚醚類化合物 ? 聚醚化合物是海洋生物中一類毒性成分,如形成赤潮的渦鞭毛藻Ptychodiscus brevis分離的毒性成分 brevetoxin B(31〕 ,沿海赤潮可以引起大量魚類死亡。這類化合物極性低,為脂溶性毒素。中毒類型往往是神經(jīng)毒性或胃腸道反應(yīng),嚴(yán)重者危及生命。該化合物被認(rèn)為是目前發(fā)現(xiàn)的非蛋白質(zhì)類毒性最大的化合物之一。如巖沙??舅仡?( 34),該化合物含有 129個(gè)碳原子, 64個(gè)子性中心。 聚醚三萜 ? 聚醚三萜為紅藻和一些海綿中所含有的一類化合物,該類化合物氧化度高,與三萜一樣,其生源過程是由角鯊烯衍生而來。 ? 化合物 sipholenone B(42)、 sipholenol(43)、 sipholenone A(44)則是從海綿Siphonochalina siphonella中分離得到。 第四節(jié) 肽類化合物 ? 肽類化合物是另一大類海洋生物中所含有的生理活性物質(zhì)。有些氨基酸本身具有多種生理活性。 ? ? dolastatin l0(55)、 dolastatin 15(56)是從海免(Dolabella aurichlaria)中分離到的直鏈肽。 ? msssetolide A(58)和 viscosin(59)
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