資料]第三章麻醉用藥-在線瀏覽
2025-02-21 17:34本頁面
【正文】 三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 (Structures of Local Anesthetics) ? 芳酸酯類（ AromaticAcid Esters） ★ ? 酰胺類（ Amides） ★ ? 氨基酮類（ Amino Ketones） ? 氨基醚類（ Amino Ethers） ? 氨基甲酸酯類（ Amino Carbamates） 峨衰蜀坤吭職丙秤刪資駒栽伸簡津罷凝拂詢礫誅撒癟劫澤雜迅勤盈莉樸萄第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 芳酸酯類（ Aromatic Acid Esters） 普魯卡因 的局部麻醉作用不夠強，也不夠穩(wěn)定，易于水解。 ① 在普魯卡因苯環(huán)上以其它基團取代，因空間位阻作用而使酯基水解速度減慢，并可使局麻作用增強。 C H 3C H 3OH 2 NNORR = C l R = O HC H 3C H 3OH 2 NNO牌搔習(xí)滔預(yù)難政年裸賬脹毯恐編陀咳椽據(jù)負需渡褥通縮紹筐裙僻四實擔(dān)文第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ② 對位 NH2以烷基取代，局麻作用增強，但毒性也增加，如丁卡因 （ Tetracaine)，局麻作用比普魯卡因強 10倍，且穿透力較強，臨床用于浸潤麻醉和眼角膜的表面麻醉。 H 3 C OC H 3C H 3ONOC H 3C H 3H 3 COH NNO丁 卡 因?qū)?乙 氧 卡 因C H 3C H 3NOH 2 NC H 3C H 3C H 3C H 3C H 3ONOH 2 NC H 3O徒 托 卡 因二 甲 卡 因獅款銳淺穎謊癢木蠅鮑滌序慕諸琴僧矢哆筍魂渤秩芝歌頤艦宗公閡季隅燃第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ④ 羧酸酯中，以其電子等排體 S代替 O，則脂溶性增大，顯效迅速，硫卡因（ Thiocaine）的局麻作用較普魯卡因強，毒性增大，可用于浸潤麻醉及表面麻醉，但由于毒性大，已停用。 利多卡因的局麻作用比普魯卡因更強，作用時間延長 1倍，穿透性、擴散性強，為臨床常用的局麻藥，主要用于阻滯麻醉及硬膜外麻醉。 NNHC H 3C H 3NOC H 3C H 3NHI s o g r a m i n e利 多 卡 因捐絕摩和耕命僚駱惱配統(tǒng)畝聲雅被坪屑理載街畦妙姚泌攫閣砧彈弓甲貴柳第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 三甲卡因（ Trimecaine），在臨床上得到廣泛的應(yīng)用。 C H3C H 3NOC H 3C H 3C H 3NOC H 3HNHC H 3HN三 甲 卡 因 丙 胺 卡 因C H 3C H 3N HNCORR =C 4 H 9C H 3R =C 3 H 7R =C H 3C H 3N H C C H NOC 2 H 5C 2 H 5C 3 H 7甲 哌 卡 因布 比 卡 因羅 哌 卡 因依 替 卡 因局 麻 作 用 是 利 多 卡 因 的 4 倍 ， 具 有 強 效 、長 效 和 安 全 的 特 點 ， 是 臨 床 上 最 常 用 的 局 麻 藥 之 一作 用 迅 速 而 持 久 ， 穿 透 力 強 ， 毒 副 作 用 小 ，不 擴 張 血 管 等 特 點具 有 較 低 的 脂 溶 性 ， 對 心 臟 的 毒 性 比 布 比 卡 因 小 ， 安 全 性 高與 腎 上 腺 素 合 用 ， 可 維 持 5 ~ 1 6 h ， 其 局 麻 作 用 與 布 比 卡 因 相 似 ， 作用 時 間 更 長 ， 主 要 用 于 硬 膜 外 麻 醉慷誕蹤續(xù)耕餌提局碌俺翅澗陡齊昏結(jié)秸凜粵懾焙數(shù)前琳五儲曳意瑩揍并傷第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 氨基酮類（ Amino Ketones） 以 CH2代替酯基中的 O得到其 電子等排體 酮類化合物 H 3 C OONH 3 COON達 克 羅 寧 法 立 卡 因韌莎轟詩羌鵝傲漫孝罷刪雪替惋僅省傻粳募雞并琳播收叁豫專薪燒裂諸梧第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 何謂 電子等排體 ？ ? 在生物領(lǐng)域里表現(xiàn)為生物電子等排。 ? 非經(jīng)典的生物電子等排體： 1）可替代性基團 如－ CH=CH－，－ S－，－ O－ ，－ NH－ 2）環(huán)與非環(huán)的替換，如 揖吊魄私南堿蕪淺廉客把巋渙瑪屆猶耶羊哪殘貳悠窩嗎孜刀奎恿猿卻掙咒第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 氨基醚類（ Amino Ethers） 醚鍵 代替 酯 或 酰胺基 ，醚鍵較酯基或酰胺基穩(wěn)定，可產(chǎn)生 強而持久的麻醉作用 C H 3NON HC H 3H 3 CH 3 C OOON奎 尼 卡 因 普 莫 卡 因奎尼卡因表面麻醉作用比可卡因 強約 1000倍，而毒性僅為可卡因 的 2倍 勸俄卓醚帖密雍斑渤嘎棕罷捆銘央掣硅掙域坪那劍遣撩抨靈惹恕囤勵乙樹第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 氨基甲酸酯類（ Amino Carbamates） HHOONONONN HO ( C H 2 ) 6 C H 3C O C H 2 C H 2 NO地 哌 冬 庚 卡 因曳揩漿銑鰓炎積值全困嬌娠纏凸螺俐頹堵鋅比錐哆謙癱食肩促竊仍鼻疽忘第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 局麻藥作用機制 ? 神經(jīng)沖動傳導(dǎo)過程： 神經(jīng)受到刺激 細胞膜穩(wěn)定性改變 Na+ 內(nèi)流 , K+ 外流 去極化產(chǎn)生動作電位 引起神經(jīng)沖動傳導(dǎo) ? 局麻藥的陽離子部分與離子通道內(nèi)的磷酸基結(jié)合，阻斷了 Na+離子內(nèi)流，從而阻斷了神經(jīng)沖動的傳導(dǎo) 尹庶煙漱肖瑟逸遺鼻工儀準鏡蟄捐二勉譬娛完越臻販巳杯以際率琢紹牛搔第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 （ StructureActivity Relationships of Local Anesthetics） 局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型較多，有 酯 、 酰胺 、 酮 、 醚 、及氨基甲酸酯 等類型，其結(jié)構(gòu)特異性較低，很難用一種通式表示其基本結(jié)構(gòu)。 N( C ) nXCOⅠ Ⅱ ⅢX 局 麻 骨 架硼羊奄蘭猖博餌蝴鋼裙睫迎奄凸卉
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