普羅布考納米混懸劑固體化的研究畢業(yè)論-在線瀏覽
2025-08-09 03:07本頁面
【正文】 及抗動(dòng)脈粥狀硬化作用，近來，普羅布考在抗經(jīng)皮經(jīng)腔狀動(dòng)脈成形術(shù)后再狹窄、抗氧化等方面的作用得到應(yīng)用。普羅布考為 BCSⅡ類藥物，低溶出度為其口服吸收的限速步驟。本課題采用行星式球磨機(jī)濕法研磨制備普羅布考納米混懸劑，旨在提高其溶出度和口服生物利用度 。 對(duì)以采用行星式球磨機(jī)、濕法研磨、冷凍干燥法制備普羅布考納米混懸劑進(jìn)行固體化研究。 大鼠灌胃給予普羅布考納米混懸劑凍干樣品和粗混懸液，以海藻糖為凍干保護(hù)劑制得的固化物生物利用度遠(yuǎn)高于參比制劑。［（ 1173。二（ 1,1173。 藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 普羅布考在水中不溶，經(jīng)胃腸道吸收有限且不規(guī)則，生物利用度低，單詞口服后 18h 達(dá)血藥濃度峰值， 尿中以代謝產(chǎn)物聯(lián)對(duì)苯醌為主。納米混懸劑可以進(jìn)一步制備成適合口服、注射或其他給藥途徑的藥物劑型，從而提高藥物的吸收和生物利用度。從解決液體制劑物理穩(wěn)定性以及患者順應(yīng)性的角度出發(fā)，應(yīng)采用有效的措施對(duì)液體制劑進(jìn)行固體化。冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先冷凍成固體，然后在低溫低壓條件下，從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過液態(tài)而直接升華除去水分的一種干燥方法。 試藥：普羅布考，羥丙甲纖維素，普郎尼克 F68，十二烷基硫酸鈉，海藻糖，葡萄糖，乳糖，甘露醇，微晶纖維素， 微晶纖維素173。 2 方法與結(jié)果 普羅布考固化物的含量測(cè)定 精密稱取藥物研磨后固化物于 10mL 容 量瓶中，甲醇溶解，稀釋至刻度，混勻，過濾，精密量取續(xù)濾液 于 10mL 容量瓶中，甲醇稀釋至刻度，混勻，取樣 20μ L 注入高效液相色譜儀，記錄色譜峰及峰面積，計(jì)算藥物含量。 填充劑的篩選 選用藥劑中常用的乳糖和微晶纖維素為共同填充劑 ，輔料中加入適量的表面活性劑有助于干燥前石顆粒的溶出。 冷凍干燥 7 冷凍干燥技術(shù)可以使藥物保持原有的理化性質(zhì)和生理活性，且有效成分損失極少。 凍干保護(hù)劑的加入方式 實(shí)驗(yàn)采用外加固化法，凍干保護(hù)劑的濃度為 20%（ w/w） . 預(yù)凍溫度和預(yù)凍時(shí)間 實(shí)驗(yàn)選擇預(yù)凍溫度為 40℃，設(shè)定預(yù)凍時(shí)間為 2h。 干燥溫度及時(shí)間 實(shí)驗(yàn)選擇在 10℃ 下干燥 8h。 3 本章小結(jié) 通過凍干處方篩選，最終確定以 20%海藻糖為凍干保護(hù)劑，采用外加保護(hù)劑溶液的方法
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