20xx年醫(yī)學專題—第十七章--鎮(zhèn)痛藥-展示頁
2024-11-19 05:12本頁面
【正文】 32。guǒ)酚羥基上的氫被 CH3取代，鎮(zhèn)痛作用減弱，如可待因；如哌啶環(huán)上 N位甲基被烯丙基取代，則從激動劑變成拮抗劑，如納酪酮。7嗎啡 (ma fēi)morphineHOOHONCH3AB15C12345678910111213 141617 NCH3嗎啡 (ma fēi)苯基 (běn jī)哌啶類基本結(jié)構(gòu)第八 頁 ，共五十七 頁 。xu233。n)生物堿中最重要的生物堿由德國藥劑師 Serturner于 1806年分離“ 睡夢之神 ”第六 頁 ，共五十七 頁 。4第五 頁 ，共五十七 頁 。y242。3第一節(jié) 阿片 (āpi224。nɡ)—— 久用成癮性 —— 成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥；外周鎮(zhèn)痛藥： 解熱鎮(zhèn)痛藥 —— 風濕痛、鈍痛。2鎮(zhèn)痛藥按藥理作用與機理分為 兩類 ：中樞性鎮(zhèn)痛藥：（ 1）阿片類生物堿（ 2）人工合成鎮(zhèn)痛藥（ 3）具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥—— 劇痛 (j249。 ，美沙酮，鎮(zhèn)痛新 ， 納洛酮等藥物。ng)注意。第十七章鎮(zhèn) 痛 藥 第一 頁 ，共五十七 頁 。1 目的要求1. 掌握 嗎啡 的藥理作用，作用機理，臨床應用及使用 (shǐy242。2 .熟悉杜冷丁的作用特點。第二 頁 ，共五十七 頁 。 t242。 第三 頁 ，共五十七 頁 。n)生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片： opium(漿汁）含大量生物堿 菲類：嗎啡占 19%,可待因占 %—— 鎮(zhèn)痛 ,鎮(zhèn)咳作用 (zu242。ng). 異喹啉類：罌粟堿占 1%—— 松弛平 滑肌作用 第四 頁 ，共五十七 頁 。5一、嗎啡 (ma fēi)(morphine)是阿片 (āpi224。6（一）化學 (hu224。)結(jié)構(gòu)第七 頁 ，共五十七 頁 。8主體結(jié)構(gòu)氫化菲核（環(huán) A、 B、 C）與 B環(huán)稠合的是 N甲基哌啶環(huán)；連接 A環(huán)與 C環(huán)有一氧橋；環(huán) A上有酚羥基和環(huán) C上有醇羥基，如果 (r 第九 頁 ，共五十七 頁 。diǎn) 口服給藥易吸收但利用率低 —— 首過效應明顯—— 注射 (zh249。)給藥 ——im 、 SC分布廣泛，小劑量（ 1） BBB——CNS ；（ 2）胎盤屏障 —— 胎兒成癮性（ 3）乳汁排泄 —— 哺乳期婦女不能用；在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，經(jīng)腎排泄。10（三）藥理作用CNS消化 (xiāohu224。11 CNS(鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 (zh232。ng)、呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、催吐、縮瞳 )（ 1） 鎮(zhèn)痛特點 : ① 強大 ,SC510mg可明顯減輕或消除疼痛，持久 (46h)。 ④ 久用成癮性。12機理 (jī lǐ): 興奮 阿片受體， 使 P物質(zhì) 減少而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。13疼痛：刺激 —— 初級感覺神經(jīng)元 —— 釋放P物質(zhì) (w249。)——P 物質(zhì) (w249。)受體 —— 傳入中樞 ——疼痛；第十四 頁 ，共五十七 頁 。15抗痛系統(tǒng)：腦啡肽神經(jīng)元 內(nèi)源性阿片肽 阿片受體鎮(zhèn)痛：疼痛 —— 中樞 —— 內(nèi)源性阿片肽釋放 —— 興奮阿片受體 ——P 物質(zhì)減少 —— 發(fā)揮 (fāhuī)鎮(zhèn)痛作用。16第十七 頁 ，共五十七 頁 。n)受體 發(fā)現(xiàn)： 1963
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