藥理。第二章-展示頁
2024-10-31 04:44本頁面
【正文】 態(tài)大分子通過胞裂外排或出胞，從胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胞外的過程。ch233。ng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport) 特點(diǎn)： 耗能 逆濃度梯度或電化學(xué)梯度轉(zhuǎn)運(yùn) 2.易化擴(kuò)散(facilitated diffusion) 特點(diǎn)： 不耗能 順濃度梯度或電化學(xué)梯度轉(zhuǎn)運(yùn) 屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),第十七頁，共八十三頁。,17,〔三〕載體(z224。qǔ)性轉(zhuǎn)運(yùn)體 〔uptake transporter〕,外排性轉(zhuǎn)運(yùn)體 〔efflux transporter〕,血管(xu232。 特點(diǎn)： 選擇性(seletivity) 飽和性(saturation) 競爭性〔competition, 競爭性抑制〕,第十五頁，共八十三頁。zh236。zh236。,15,〔三〕載體(z224。 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成正比 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物解離度 (pKa)、體液(tǐy232。n)進(jìn)入膜的另一側(cè) 當(dāng)可跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物分子在膜兩側(cè)濃度相等時(shí)到達(dá)動(dòng)態(tài)平衡,第十三頁，共八十三頁。n)過程,藥物首先分散在水相〔利用水溶性〕 進(jìn)入脂層〔利用脂溶性〕 從脂層通過擴(kuò)散(ku242。,13,簡單擴(kuò)散(ku242。 定義：指非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過細(xì)胞膜。)通過生物膜的方式，也稱被動(dòng)擴(kuò)散(Passive diffusion)。,12,〔二〕簡單(jiǎndān)擴(kuò)散(Simple diffusion),絕大多數(shù)藥物(y224。以上(yǐsh224。 多數(shù)毛細(xì)血管上皮細(xì)胞孔隙較大,第十頁，共八十三頁。如腎小球?yàn)V過。)〔filtration〕,定義：亦稱水溶性擴(kuò)散，直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物分子，借助于膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過細(xì)胞膜的水性(shuǐx236。itǐ)轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 易化擴(kuò)散,第九頁，共八十三頁。,第八頁，共八十三頁。)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式,細(xì)胞膜主要(zhǔy224。,8,一、 藥物(y224。,7,第一節(jié) 藥物分子(fēnzǐ)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),一、藥物在體內(nèi)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式(fāngsh236。,6,藥物的體內(nèi)(tǐ n232。)的動(dòng)力學(xué)規(guī)律,研究(y225。,5,藥物體內(nèi)過程 機(jī)體對(duì)藥物的處置 〔disposition〕 吸收(absorption) 分布 (distribution) 代謝(metabolism) → 生物轉(zhuǎn)化 排泄 (excretion) 體內(nèi)藥物濃度〔血藥濃度〕隨時(shí)間變化(bi224。)根本要求,第三頁，共八十三頁。xī),藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式和影響因素 分布：血漿蛋白結(jié)合率、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)、再分布、血腦屏障、胎盤屏障 生物轉(zhuǎn)化：藥酶抑制劑、藥酶誘導(dǎo)劑 消除速率(s249。)根本要求,第二頁，共八十三頁。),吸收、分布、代謝、排泄的概念； 首過消除、肝藥酶誘導(dǎo)/抑制及肝腸循環(huán)的概念 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)及一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的概念、特點(diǎn) 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 半衰期、表觀分布容積(r243。)代謝動(dòng)力學(xué),〔Pharmacokinetics〕,第一頁，共八十三頁。第二章 藥物(y224。ow249。,掌握(zhǎngw242。ngjī)、生物利用度的概念,教學(xué)(jiāo xu233。,熟悉(shlǜ)常數(shù)、去除率、負(fù)荷量,教學(xué)(jiāo xu233。,4,Why do we need to know PK? Optimize drug therapy to obtain a predictable response!,1. Drug of choice 2. How much 3. How often 4. For how long,第四頁，共八十三頁。nhu224。njiū)內(nèi)容,第五頁，共八十三頁。i)過程〔ADME〕,體循環(huán),第六頁，共八十三頁。) 濾過 (filtration) 簡單擴(kuò)散(simple diffusion) 載體轉(zhuǎn)運(yùn)(carriermediated transport) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport) 易化擴(kuò)散(facilitated diffusion),第七頁，共八十三頁。ow249。o)由脂類〔磷脂、膽固醇與糖脂〕和蛋白質(zhì)組成。,9,簡單(jiǎndān)擴(kuò)散,濾 過,載體(z224。,10,〔一〕濾過(lǜ ɡu242。ng)信道由細(xì)胞膜一側(cè)到達(dá)另一側(cè)，為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式。 多數(shù)細(xì)胞〔如結(jié)膜、腸道、泌尿道〕水性信道值很小，只允許分子量小于100~150道爾頓的藥物通過。,11,毛細(xì)血管內(nèi)皮孔道40197。ng)，除蛋白質(zhì)外，血漿中的溶質(zhì)均能通過,第十一頁，共八十三頁。ow249。是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的最常見、最重要的形式 。,第十二頁，共八十三頁。s224。s224。,14,簡單(jiǎndān)擴(kuò)散 (Simple diffusion, Passive diffusion),脂溶性物質(zhì)直接溶于膜的類脂相而通過 特 點(diǎn)： 轉(zhuǎn)運(yùn)速度與脂溶度〔lipid solubility〕成正比 順濃度差，不耗能。)pH有關(guān),分子(fēnzǐ)極性是脂溶性的決定因素,膜兩側(cè)藥物濃度差是轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)力,第十四頁，共八十三頁。itǐ)轉(zhuǎn)運(yùn),定義：跨膜蛋白在細(xì)胞膜的一側(cè)與藥物或生理性物質(zhì)(w249。)結(jié)合后，發(fā)生構(gòu)型改變，在細(xì)胞膜的另一側(cè)將結(jié)合的內(nèi)源性物質(zhì)(w249。)或藥物釋出。,16,攝取(sh232。guǎn)側(cè),膽管(dǎnguǎn)側(cè),Pgp,Ⅰ相代謝,Ⅱ相代謝,藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體,第十六頁，共八十三頁。itǐ)轉(zhuǎn)運(yùn),1.主動(dòng)(zhǔd242。,18,定義：大分子物質(zhì)通過膜的運(yùn)動(dòng)而轉(zhuǎn)運(yùn)，包括胞飲和胞吐 胞飲〔pinocytosis〕：又稱吞飲或入胞，某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜內(nèi)陷形成吞飲小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的過程(gu242。ng)。如遞質(zhì)的釋放。n),第十八頁，共八十三頁。,20,第二十頁，共八十
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