【正文】 物吸收率、藥物制劑質(zhì)量或生物等效性。影響。不恰當(dāng)?shù)男罘e，使血藥濃度﹥中毒濃度從而引起蓄積性中毒。（3）當(dāng)病情危重，需立即達到有效血藥濃度時則需在給藥之初，使用負荷量。臨床意義：（1）為給藥方法提供依據(jù)，臨床上用藥一般是每隔一個T1/2給藥一次。特點：1）進入機體較多（2）按恒量消除，T1/2不是恒值（3）當(dāng)藥物被消除到一定濃度時可轉(zhuǎn)化為一級消除動力學(xué)消除③混合消除動力學(xué)：米曼式方程dC/Dt=Vmax特點（1）入機體較少（2）按恒比消除，T1/2是一恒值（3）每經(jīng)過一個次，則經(jīng)過4到5個T1/2血漿藥物濃度可達穩(wěn)態(tài)濃度（4）停藥后經(jīng)5個T1/% 分類：①一室模型：給藥后，體內(nèi)藥物瞬時在各部位達到平衡，即血液濃度和全身各組織器官部位濃 方式：通過腎臟：①腎小球濾過：游離型藥物及其代謝產(chǎn)物均可經(jīng)腎小球濾過，濾過速度取決于藥物分子②零級消除動力學(xué)：指體內(nèi)藥物濃度變化速率與其體內(nèi)藥物濃度無關(guān)，而是一恒定量，此過程也稱容量限制動力學(xué)，是恒量消除。藥物消除動力學(xué)：概念：藥物進入機體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化、排泄或儲存，使體內(nèi)的藥量減少或消失的過程。②二室模型:多數(shù)情況下，藥物在某些部位的藥物濃度可以和血液中的濃度迅速達到而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運有延后的、但彼此近似速率過程。量和血漿內(nèi)藥物濃度意義：（1）泌尿系感染用藥（2）改變尿液PH值（3）用藥時應(yīng)考慮病人腎功能情況②腎小管分泌：意義：存在競爭抑制現(xiàn)象，延長藥物作用時間③腎小管重吸收其他：膽汁、乳汁、胃腸道、唾液、呼吸道★ 藥物起效快慢取決于吸收和分布，藥物作用的終止取決于代謝和排泄房室模型：概念：是抽象的數(shù)學(xué)概念，它的劃分取決于藥物的轉(zhuǎn)運速率。影響藥物通透細胞膜的因素：血流量的改變、體液的PH、藥物解離度、可利用的膜面積、細胞膜厚度 吸收：概念：藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程劑量；（３）吸收環(huán)境；（４）給藥途徑給藥途徑：①口服：首過效應(yīng)：藥物經(jīng)胃腸及肝細胞代謝酶的部分滅活，使進入體循環(huán)的藥量減少②吸入：應(yīng)用：氣體或揮發(fā)性藥物，用于治療支喘、全麻局限性與注意點：劑量不易控制，可能產(chǎn)生全身性不良反應(yīng)③靜脈注射：不需吸收可產(chǎn)生即刻作用應(yīng)用：急救、高分子量的蛋白質(zhì)和肽類、大容積、刺激性藥物的給藥局限性與注意點:不良反應(yīng)的可能性增加，不適用于油溶液或不溶性物質(zhì)④肌肉注射：應(yīng)用：適用于中等容量、油溶液或某些刺激性物質(zhì)局限性與注意點：在抗凝期間不宜使用⑤皮下注射：應(yīng)用：適用于某些不溶性的混懸劑和植入固體小片⑥舌下給藥：適用于少數(shù)用量少和脂溶性高的藥物⑦直腸給藥：適用于嘔吐或意消失的病人及少數(shù)刺激性強的藥物，但吸收面積小，吸收速度慢而不規(guī)則，不完全分布：概念：藥物從血液循環(huán)跨膜轉(zhuǎn)運到細胞間液或細胞內(nèi)液的過程分布規(guī)律：大多數(shù)藥物在體內(nèi)的分布是不均一的，各部位藥物濃度可達相對穩(wěn)定影響分布的因素：①血漿蛋白結(jié)合率（PPB）：藥物在治療劑量下，與血漿蛋白結(jié)合的百分率游離型藥物有藥理活性，可透過血腦屏障，可被代謝，可被影響藥物吸收的因素：（１）藥物本身理化性質(zhì)；（２）劑型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、排泄，結(jié)合型藥物是藥物在血液中的一種儲存形式★ 用 藥時注意：1）選藥問題 2）聯(lián)合用藥問題 3）某些藥物能與機體內(nèi)源性代謝物競爭同種血漿蛋白 4）藥物對肝腎功能不全者應(yīng)減量用藥 5）PPB與藥物起效及作 用關(guān)系②與組織的親和力③體內(nèi)組織屏障④體液PH值⑤器官血流量代謝：概念：是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化作用：是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑，藥物經(jīng)代謝后作用一般均降低或消失，但也有藥理作用或毒性增高的部位：肝臟（主要）、胃腸道、肺、皮膚、腎途徑：Ⅰ式反應(yīng)：包括氧化、還原或水解，大多數(shù)藥物經(jīng)Ⅰ式反應(yīng)后其藥理活性及毒性減弱或消失，但也有少數(shù) 藥物經(jīng)Ⅰ式反應(yīng)可轉(zhuǎn)化為活性或毒性更強的代謝物，所以，不能簡單的認為藥物的生物轉(zhuǎn)化是一種解毒的過程Ⅱ式反應(yīng)：即結(jié)合反應(yīng)，藥物或其代謝物與一些基團（如：甲基、乙?；龋┙Y(jié)合，形成水溶性更強的代謝物，利于從腎排出。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式：①被動轉(zhuǎn)運：也稱下山轉(zhuǎn)運，即從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程特點：無需載體、不耗能、無飽和現(xiàn)象、不存在競爭抑制現(xiàn)象形式：1）簡單擴散影響因素：脂溶性大小、極性大小、膜兩側(cè)濃度差離子障：分子狀態(tài)藥物疏水而親脂，易通過細胞膜，離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細胞膜的脂質(zhì)層，這種現(xiàn)象稱為離子障★藥物非解離型脂溶性大，極性弱，易通過，弱酸性藥物在PH值較低的環(huán)境中，解離少；非解離型多，脂溶性高，易透過細胞膜堿性則相反。藥理學(xué)：是研究藥物與機體相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科，包括藥物效應(yīng)動力學(xué)與藥物代謝動力學(xué)。第一篇：藥理學(xué)總論總結(jié)藥理學(xué)總論總結(jié)緒論藥物：是指可以改變或查明機體的生理學(xué)功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防或診斷和治療疾病的物質(zhì)，可分為天然藥物、合成藥物、基因工程藥物。藥物與毒物區(qū)別：無嚴格區(qū)別，小劑量的毒物就會對機體產(chǎn)生毒性作用，但任何藥物劑量過大都可產(chǎn)生毒性作用。藥物代謝動力學(xué)概念:是研究機體對藥物處置過程的科學(xué)，是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程和藥物代謝動力過程。2）濾過：藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細胞膜的水性通道由細胞膜的一側(cè)稱為濾過3）易化擴散：需載體，不需能量②主動轉(zhuǎn)運：也稱上山轉(zhuǎn)運，是一種逆濃度差轉(zhuǎn)運的過程特點：需載體，需能量，有飽和現(xiàn)象，存在競爭抑制現(xiàn)象。藥物代謝酶：參與藥物代謝轉(zhuǎn)化的酶，簡稱藥酶肝藥酶：存在于肝細胞滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，對藥物也產(chǎn)生轉(zhuǎn)化作用特點：（1）多種酶（2）特異性低（3）存在個體種族差異（4）活性可變（5）于年齡、營養(yǎng)、疾病有關(guān)影響肝藥酶的因素：（1）藥酶誘導(dǎo)劑：凡能加速肝藥酶合成或增強其活性的藥物 誘導(dǎo)結(jié)果：肝藥酶對藥酶誘導(dǎo)劑及其其它一些藥物代謝加快，作用減弱（2）藥酶抑制劑：凡能抑制肝藥酶合成并降低其活性的藥物抑制結(jié)果：肝藥酶對其他一些藥物的代謝減慢，作用增強其他的酶：存在于肝、腸、腎細胞的線粒體、細胞漿或血漿中，這些酶專一性高排泄：概念：藥物及其代謝物經(jīng)排泄器官或分泌器官排出體外的過程。度迅速達到平衡，可看成一室模型。迅速和血液濃度達到平衡的部位被歸并為中央室，隨后達到平衡的部位則歸并為周邊室。藥物的消除規(guī)律：①一級消除動力學(xué)：藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運速率與該部位藥物濃度的一次方成正比。藥物進入機體較多時按零級消除動力學(xué)消除。C/Km+C藥——時曲線：概念：以濃度或?qū)?shù)濃度為眾坐標，時間為橫坐標作圖血循環(huán)的總量多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度（Css）:穩(wěn)態(tài)濃度：按照一級消除動力學(xué)規(guī)律消除的藥物，其體內(nèi)的藥物量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內(nèi)消除的藥物量和進入體內(nèi)的藥物量相等時，體內(nèi)的藥物總量不再增加而達到穩(wěn)定狀態(tài)，此時的血漿藥物濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。（2）控制一定劑量，使坪值在有效濃度范圍內(nèi)又不產(chǎn)生不良反應(yīng)。體內(nèi)藥的蓄積過程：適當(dāng)蓄積，使最小有效濃度﹤血藥濃度﹤中毒濃度從而達到治療作用。半衰期：概念：指藥物在體內(nèi)分布達平衡狀態(tài)后，血藥濃度下降一半所需要的時間。意義：①為藥物分類提供依據(jù)②確定給藥間隔時間③預(yù)測藥物達到坪值的時間④預(yù)測藥物的基本消除時間11清除率（CL）：指單位時間內(nèi)有多少毫升血漿中所含的藥物被機體清除表觀分布容積(Vl)：概念：藥物在體內(nèi)達到平衡時，體內(nèi)藥量和血藥濃度之間的比值 特點：每一按恒比消除的藥物都有其固定的半衰期，不受血藥濃度及給藥途徑的影響，但受肝腎功能的 一次給藥的藥——時曲線下面積（AUC）:是指藥——時曲線下面所覆蓋的面積，其大小可反應(yīng)藥物進入 意義：①表示藥物應(yīng)占有的體液總?cè)莘e，但不代表體內(nèi)真實容積②可推測藥物在體內(nèi)分布廣窄程度③推測藥物排泄速度1生物利用度(F)：概念：藥物制劑給藥后其中能被吸收進入體循環(huán)的藥物相對分量及速度。②評價同一藥物不同給