手性藥物技術指導原則-展示頁
2025-01-06 18:55本頁面
【正文】 學純度；后續(xù)反應過程是否會影響到已有的手性中心 ， 從而產生外消旋化的可能性及程度 。 手性藥物藥學研究技術指導原則 ?三 、 原料藥的制備 手性藥物作為一類特殊的化學藥物 ， 對其制備工藝的研究首先需要遵循化學藥物制備工藝研究的指導原則 ， 然后才能考慮其特殊性 。在鑒定立體異構體雜質的結構時，也可以結合制備工藝中各步反應的機理與可能的副反應來綜合分析，確定雜質的可能結構范圍后，再選擇一些針對性強的結構確證方法加以驗證，以減少雜質結構確證研究的工作量，降低其難度 ?手性藥物藥學研究技術指導原則 ?質量研究及標準制訂與其它研究間的關系 ? 1. 與制備工藝間的關系 質量研究時應結合制備工藝，分析工藝中可能產生的手性雜質，確定須在質量研究中分析檢測的目標雜質，然后根據這些雜質是屬于非對映異構體還是對映異構體，選取合適的分析方法，并且有針對性的進行這些雜質的檢測方法的驗證工作 ? 2. 與穩(wěn)定性研究間的關系 質量研究應對穩(wěn)定性研究中采用的手性分析方法進行全面的驗證工作，以保證分析方法的立體專屬性。 ? 手性藥物藥學研究的基本思路 手性藥物藥學研究的基本思路為：除了要遵循已有的各項藥學研究技術指導原則外，還需要針對手性藥物的特點進行研究 。 ? 兩個對映體具有完全相同的藥理作用。如驅蟲藥四咪唑的嘔吐副作用即由其右旋體產生。如新型苯哌啶類鎮(zhèn)痛藥 哌西那朵的右旋異構體為阿片受體的激動劑，而其左旋體則為阿片受體的拮抗劑。 ? 手性藥物藥學研究技術指導原則 （第二稿） 手性藥物研究技術指導原則的內容模塊 ? 概述部分：手性研究很重要 ? 合成部分：手性原料藥合成過程中手性中心的引入方式及其與其他研究間的關聯度 ? 分析部分：手性藥物結構確證及 建立質量標準 ? 制劑部分：處方篩選和確定過程中，如何避免手性構型發(fā)生變化 一、概述部分（概念和重要性） 概念： 三維結構的物體所具有的與其鏡像的平面形狀完全一致，但在三維空間中不能完全重疊的性質，正如人的左右手之間的關系，稱之為手性，具有手性的化合物即稱為手性化合物 手性藥物藥學研究技術指導原則 ? 手性藥物藥學研究技術指導原則 重要性： ? 藥物的藥理作用完全或主要由其中的一個對映體產生。如 S萘普生的鎮(zhèn)痛作用比其 R異構體強 35倍 ? 兩個對映體具有完
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