體內(nèi)藥物分析手性藥物hplc法-展示頁
2025-01-06 12:19本頁面
【正文】 糖蛋白、多糖、核酸等都具有手性特征。 對映異構體 (S)(+)乳酸 (R)()乳酸 (?)乳酸 mp 53oC mp 53oC mp 18oC [?]D=+ [?]D= [?]D=0 pKa=(25oC) pKa=(25oC) pKa=(25oC)15 15 15外消旋乳酸比旋光度7對映體的命名 R\S命名原則（ 1）按次序規(guī)則排出各取代基的順序 ABCDa. 原子序數(shù)大小規(guī)則 — 序數(shù)大的原子優(yōu)先b. 同位素規(guī)則 — 原子量大優(yōu)先c. 外推規(guī)則 — 層層外推，先比較最大的d. d. 相當規(guī)則 — 重鍵看作多個單鍵如：－Ｈ C=CＨ 2 等（ 2）方向盤法： 最小基團 D放在操作桿上， 從 D的對面看，順時針為 R,反時針為 S.藥物分子的手性標記通常采用 R/S序列標記法。4 旋光儀 polarmeter： 定量測量液體或溶液的旋光程度的儀器 在有機化學中，凡是手性分子都具有旋光性，而非手性分子則沒有旋光性。 （ 2）非旋光性物質(zhì) —— 不具有旋光性的物質(zhì)，叫做 非旋光性物質(zhì)。 2 那么，偏振光能否透過第二個 Nicol 棱鏡 (檢偏鏡 ) 取決于兩個棱鏡的晶軸是否平行，平行則可透過；否則不能通過。 如果讓光通過一個象柵欄一樣的 Nicol 棱鏡 (起偏鏡 )就不是所有方向的光都能通過，而只有與棱鏡晶軸方向平行的光才能通過。第 10章 手性藥物的 高效液相色譜拆分法 空間結構不能重疊，互為鏡像關系的立體異構體為對映體異構體，簡稱對映體（enantiomer），相應的藥物稱為手性藥物。第一節(jié)、概述P 2701 偏振光和比旋光度 光是一種電磁波，光波的振動方向與光的前進方向垂直。這樣，透過棱晶的光就只能在一個方向上振動，象這種 只在一個平面上振動的光，稱為平面偏振光，簡稱偏振光或偏光。如果在兩個棱鏡之間放一個盛液管，里面裝入兩種不同的物質(zhì)：3結論： 物質(zhì)有兩類： （ 1）旋光性物質(zhì) —— 能使偏振光振動面旋轉(zhuǎn)的性質(zhì)，叫做 旋光性； 具有旋光性的物質(zhì)，叫做 旋光性物質(zhì)。 旋光性物質(zhì)使偏振光旋轉(zhuǎn)的角度，稱為 旋光度 ，以 “?”表示。5C*不對稱碳原子不對稱碳原子 : (asymmetric carbon atom)與 四個互不相同 的基團相連的碳原子叫不對稱碳原子 C﹡. 飽和碳原子具有 四面體結構 . (sp3雜化 )6具有鏡像與實物關系的一對旋光異構體。8 手性藥物的現(xiàn)狀 （現(xiàn)代藥物分析選論，安登魁）手性藥物（579）藥物（1992）天然和半合成藥物（ 556）合成藥物（ 1436）非手性藥物（ 857） 單一異構體（ 73）外消旋體（ 506）手性藥物（547）非手性藥物（ 9） 單一異構體（ 537）外消旋體 （ 10）9 同時，手性也是生物體系的基本特征。手性藥物的作用機制： 從立體化學角度看，手性藥物的 2個對映體實際上是 2種完全不同的藥物 。由于手性藥物的兩個對映體的體內(nèi)藥動學過程不同，而可能具有不同的藥理和毒理作用，甚至藥效拮抗，也可能其中一個對映體導致了藥物不良反應
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