各類抗菌藥物特點精華總結(jié)-展示頁
2024-08-30 21:06本頁面
【正文】 期可達 85%以上的臨床療效。 當(dāng) TMIC的時間達給藥間期的60%70%時，則預(yù)期可獲得最佳細菌學(xué)療效。 耐酶青霉素類 ?主要品種：甲氧西林、 苯唑西林、氯唑西林、 雙氯西林、氟氯西林 ? ①耐青霉素酶②窄譜③能滲入骨組織 常用于 金葡菌 骨髓炎 無抗假單胞菌廣譜青霉素類 ?主要品種：氨芐青霉素（ 氨芐西林 ）、羥氨芐青霉素（ 阿莫西林 ） ? ①廣譜②不耐酶③銅綠假單胞菌無效 流感嗜血桿菌 首選 腸球菌 入腦 常見菌 無抗假單胞菌廣譜青霉素類 ?氨芐西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林 毒性小 血藥濃度高 新生兒 無抗假單胞菌廣譜青霉素類 ?阿莫西林： ? 抗菌譜與氨芐相似，抗菌作用強 4倍 三個慢 慢性支氣管炎 慢性膽囊炎 慢性尿感 抗假單胞菌廣譜青霉素類 ?常用品種：氧哌嗪青霉素（ 哌拉西林 ）、羧芐青霉素（羧芐西林）、替卡西林、 呋芐青霉素（ 阿洛西林、美洛西林）等 ? ①廣譜②不耐酶③對銅綠假單胞菌有效 哌拉西林 呋芐青霉素 替卡西林 羧芐西林 他唑巴坦 克拉維酸 ＋ ＋ 特治星 特美汀 表 哌拉西林與替卡西林的比較 替卡西林（羧噻吩青霉素納） 哌拉西林（氧哌嗪青霉素） 抗菌活性 羧芐青霉素替代藥，對 G— 比羧芐強 數(shù)倍（對銅綠假單胞菌強 2～ 4倍） 抗菌譜與抗菌作用比替卡西林廣和強 指征 主要用于銅綠假單胞菌及敏感的 G— 菌感染 對 G+、 G— 、厭氧菌均有效 包括銅綠、腸桿菌科、沙雷菌有強活性 血藥濃度 靜注 3g達 239mg/L 靜注 1g達 142mg/L 組織濃度 胸水（ 30～ 60%） csf（ 30%）膽汁為血濃度數(shù)倍 膽汁 （ 467mg/L） 前列腺 () csf（ 32%），皮下 =血濃度 蛋白結(jié)合率 50— 60% 17～ 22% 酶聯(lián)合制劑 特美?。ㄌ婵?+克拉維酸） 特治星（哌拉 +他唑巴坦） 抗 G菌的青霉素 ?常用品種：美西林、替莫西林 ? 抗菌譜窄，對腸桿菌科細菌有良好作用，對大腸桿菌活性較氨芐西林強 10倍或更多；對銅綠假單胞菌、不動桿菌、 G+球菌完全耐藥， 對 β 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，青霉素類唯有替莫西林的半衰期為 46h。 都耐酶 耐青霉素酶 與青霉素有交叉過敏 510% 除頭孢硫脒 少過敏 腸球菌全無用 共 性 (二 )頭孢菌素類 耐酶不同 一代只耐青霉素酶 二三代耐青霉素 +頭孢菌素酶（除孟多、哌酮） 四代還耐 Ampc酶 從第一代到第三代，抗 G+漸減弱，抗 G漸增強 一代有；二代輕 ；三代無明顯； 四代幾乎無 抗菌譜不同 腎毒性不同 個 性 (二 )頭孢菌素類 適應(yīng)癥不同 頭孢菌素的分代及其抗菌活性比較 分代 臨床常用品種 抗菌活性 對 β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 G+菌 G— 菌 第一代 頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢硫脒 +++ + 耐青霉素酶 第二代 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安 ++ ++ 耐青霉素酶 +頭孢菌素酶（除外 孟多、替安、哌酮 ） 第三代 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶、頭孢咪唑 + +++ 第四代 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定 ++ ++++ 部分 ESBLs 第一代頭孢菌素 品種 別名 抗陽 性菌 抗陰 性菌 耐青霉 素酶 血藥 濃度 蛋白結(jié) 合率 腎毒性 其它 頭孢噻吩 (Cefalotin) 先鋒 Ⅰ ++ ++ 中 中 中 單用低 體內(nèi)代謝 頭孢噻啶 (Cefalordin) 先鋒 Ⅱ +++ +++ 不耐 高 低 明顯 入 CSF，毒性大，已不用 頭孢氨芐 (Cefalexin) 先鋒 Ⅳ +~++ + 耐 低 低 低 皮膚軟組織 感染 頭孢唑啉 (Cefazolin) 先鋒 Ⅴ +++ ++ 耐 高 高 輕度 含鈉 頭孢拉定 (cefredin) 先鋒 Ⅵ ++ + 耐 低 低 低 無鈉、血尿 頭孢硫脒 (cefathiamidine) 先鋒 18 ++ ++ 耐 高 低 用于抗腸球菌 記憶： 1分 2定 4安邊； 5坐 6拉 9羥安邊； 18硫脒 第二代頭孢菌素 ? 常用品種： 頭孢呋辛、頭孢孟多 、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢丙烯 ? G+ 一代 ≥ 二代＞三代 ? G 一代＜二代＜三代 ? 呋新：低毒、耐酶、入腦 ? 替安：難入腦 肺組織濃度高 ? 孟多：不耐酶 出血傾向 ? 克洛：口服（ 95%），需空腹給藥 記憶： 孟 姜女 洛 陽 替 陳冠 希服刑（呋新） 第三代頭孢菌素比較 頭孢噻肟 CTX 頭孢三嗪 CTRX 頭孢哌酮 CPZ 頭孢他啶 CAZ 靜注 1g后血藥高峰濃度（ mg/L） 102 150 153 102 半衰期（ hr） 2 8 蛋白結(jié)合率（ %） 3545 95 90 1017 抗腸桿菌科 +++ ++~+++ ++ +++ 抗銅綠假單胞菌 ++ +++ ++++ 抗 G+菌 ++ ++ + + 厭氧菌 + + + — 排泄 體內(nèi)代謝和腎 肝、膽 肝、膽 腎 組織濃度高部位 骨、 CSF 皮膚、 CSF、肝、膽、腹水 肝、膽 、子宮、 副鼻竇 骨 、腹腔、 皮膚、 CSF 出血傾向 177。 對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性 耐 耐 不耐 耐 腦膜炎 新生兒 成人 不入 CSF 免疫不全 ,G 抗菌譜類似 唑肟 地嗪 匹胺 簡明記憶表 三代 銅綠 腸桿菌 G+ 厭氧 耐酶 排泄 特點 類似 頭孢噻肟 +++ ++ + + 體內(nèi)代謝 毒性低 兒科 唑肟 頭孢三嗪 ++ +++ ++ + + 肝膽 日 1 地嗪 頭孢哌酮 +++ ++ + + 肝膽 出血 匹胺 頭孢他啶 ++++ +++ + + 腎 免疫缺陷 四代 頭孢吡肟 +++++ ++++ ++ ++ 腎 毒性低 對 β內(nèi)酰胺酶較三代更穩(wěn)定，對 Ampc酶有效，尤其適合于陰溝桿菌感染 幾乎無腎毒性，可用于免
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