【正文】
其次用于支原體肺炎 ?多西環(huán)素 :毒性低,組織濃度高,尤尿路感染 ?米諾環(huán)素 :性病;多重耐藥 ?替加環(huán)素 :高效低毒,多重耐藥 九、抗深部真菌藥 抗 深部 真菌藥物的化學(xué)分類 代表性藥物 分 類 中文名 外文名 多烯類 二性霉素 B am p h ot e r i c i n 卡泊芬凈 C as p of u n gi n 抗真菌 抗生素 棘白霉素類 米卡芬凈 m i c af u n gi n 第一代 咪康唑 M i c on a z ol e 咪唑類 第二代 酮康唑 k e t oc on az o l e 唑類 ( 吡咯類 ) 三唑類 第三代 氟康唑 伏立康唑 伊曲康唑 F l u c o n a z o l e V or i c o n a z ol e i t r ac o n a z ol e 合成 抗真菌藥 嘧啶類 胞嘧啶 氟胞嘧啶 F l u c y t os i n e 九、抗深部真菌藥 作 用 機(jī) 理 分 類 代表性類別 代表性品種 麥角固醇結(jié)合劑 多 烯 類 兩性要素 B 特比奈酚 作用于細(xì)胞膜 角鯊烯氧化酶抑制劑 丙烯胺類 布替奈酚 作用于細(xì)胞壁 β 1 , 3 葡聚糖合成酶抑制劑 棘白霉素類 卡泊芬凈 米卡芬凈 作用于細(xì)胞膜 固醇 14 α 去甲基酶抑制劑 唑 類 氟康唑 伏立康唑 伊曲康唑 作用于細(xì)胞核 抑制 RNA 、 DNA 合成 氟胞嘧啶類 5 氟胞嘧啶 九、抗深部真菌藥 白念 熱帶念 近平滑念 克柔念 平滑念 新生隱球菌 莢膜組織胞漿菌 皮炎芽生菌 粗球孢子菌 巴西副球孢子菌 卡氏肺孢子 菌 曲霉 毛霉 根霉 鐮刀霉 Fungal AmB Flu Itra Vori PCZ RCZ Casp. Mycamine AF 。 萬古霉素 vs 去甲萬古霉素 萬古霉素 去甲萬古霉素 抗菌譜 相 同 不良反應(yīng) 相 同 來源 東方鏈球菌 放線菌 商品名 穩(wěn)可信 萬訊 規(guī)格 價格 160元 65元 廠家 日本禮來 國產(chǎn) 替考拉寧( Teicoplanin) 較低的腎毒性 一 較長的半衰期 二 較長的 PAE 三 稍強(qiáng)的抗菌活性 四 附:噁唑烷酮類抗生素 ?利奈唑胺(斯沃) ? 繼磺胺和喹諾酮之后,第三個結(jié)構(gòu)全新的合成抗菌藥物 ? 具有獨(dú)特的作用機(jī)理,良好的抗菌活性,廣泛覆蓋 G+菌。 ?預(yù)防: ? 避免腎毒性:臨床密切觀察;腎功能不全不用;監(jiān)測血藥濃度以控制其峰濃度;藥物療程不超過 10~ 14天。 (3)奈替米星的毒性低,尚無臨床資料。 ? 半合成:阿米卡星(卡那霉素衍生物),奈替米星(西索米星的衍生物),依替米星 ?臨床地位 氨基苷類藥物的毒性比較 (1)亞臨床耳毒性發(fā)生率約 10~ 20%。 新大環(huán)內(nèi)酯類藥物比較 新大環(huán)內(nèi)酯類藥物對不同病原體的選用 ? G +菌:克拉最強(qiáng),其他均可 ? 流感嗜血桿菌:阿齊、克拉 ? 卡地莫拉菌:阿齊 ? 淋球菌:阿齊 ? 腸桿菌、沙門菌、志賀菌:阿齊最有效,但不常用 ? 空腸彎曲菌、幽門螺桿菌:阿齊、地紅 ? 嗜軍團(tuán)菌:克拉、米歐卡、羅他 ? 厭氧菌:羅他、克拉 ? 支原體:隊(duì)齊、克拉 ? 衣原體:克拉、羅紅 ? 脲原體:克拉、米歐卡、阿齊、羅紅 ? 烏分枝桿菌:克拉、阿齊、羅紅 ? 弓形體:克拉 (+乙胺嘧啶 )、阿齊 ? 包柔螺旋體:克拉、阿齊、地紅、羅紅 ? 萊姆氏?。喊R 四、氨基糖苷類藥物 ?種類: ? 來自鏈霉屬:鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 14元環(huán) 紅霉素 克拉霉素 羅紅霉素 地紅霉素 15元環(huán) 阿奇霉素 16元環(huán) 乙酰螺旋霉素 麥迪霉素 麥白霉素 吉他霉素 交沙霉素 紅霉素類 其他大環(huán)內(nèi)酯類 大環(huán)內(nèi)酯類 優(yōu)勢 毒性小 廣譜 非典型病原體 免疫調(diào)節(jié) Macrolides 新大環(huán)內(nèi)酯類藥物 主要品種:阿齊、克拉、羅紅、地紅、羅地等。 ?不宜與制酸劑同用。 ?避免與茶堿類、咖啡因和口服抗凝藥(華法令)等藥同用。 ?不宜常規(guī)用于 16歲以下小兒各種感染。 作用微弱, +有作用, ++有強(qiáng)作用 呼吸喹諾酮 氟喹諾酮 ?呼吸喹諾酮 ? 包括左氧氟沙星,莫西沙星,加替沙星 ? 組織濃度高、胞內(nèi)濃度更高 ? 能夠?qū)Ω逗粑栏腥編缀跛芯N ? 我國環(huán)丙及左氧氟均采用 /日的方案 ? 國外已經(jīng)采用 ?氟喹諾酮 ? 1979年合成第一個氟喹諾酮藥:諾氟沙星 (Norfloxacin) ? 增加了脂溶性,增強(qiáng)了組織細(xì)胞穿透力 :因而吸收好,組織濃度高,半衰期長,更大大增加了抗菌譜和殺菌效果 ? 對 G桿菌,包括綠膿桿菌均有良好抗菌作用 (尤其環(huán)丙 ),對 G+球菌也具一定抗菌活性 喹諾酮類不良反應(yīng) 皮膚 : 光毒 , 潮紅 (LOM, SPX) 跟腱 : 跟腱炎 / 跟腱撕裂 (all) CNS=central nervous system GAT=加替沙星 , GRX=格帕沙星 , LOM=洛美沙星 , LVX=左氧氟 , OFX=氧氟沙星 , SPX=司帕沙星 , TVA=曲伐沙星 Breen J, et al. J Respir Dis. 1999。 177。 最新分類 ?第一代 萘啶酸、 吡哌酸 ? 毒性大已棄用 ?第二代 諾氟沙星 、氧氟沙星、 環(huán)丙沙星 ? 對 G桿菌作用強(qiáng),體內(nèi)較穩(wěn)定,毒性降低,可用于各系統(tǒng)感染 ?第三代 左氧氟沙星 、依諾沙星、氟羅沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星 ? 在第二代基礎(chǔ)上增加了對 G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌的作用,安全性高,半衰期長 ?第四代 莫西沙星 ? 在第三代基礎(chǔ)上增加了對抗 G+球菌的活性,增加了對