【正文】 路感染、敗血癥等。 ? ③注射后，能順利地分布到人體各個組織，并在短時間內(nèi)達到血濃度峰值。對葡萄球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌等抗菌作用較強，對 革蘭陽性菌作用強 于革蘭陰性菌。 ?⑦ 組織穿透力差，腦脊液濃度低。 ?⑤對 銅綠假單胞菌、耐藥腸桿菌和厭氧菌無效 。 ?③對革蘭陰性菌的作用較差 。 頭孢菌素類抗生素 頭孢菌素類抗生素 第一代頭孢菌素 ?①抗革蘭陽性菌活性強，〔耐甲氧西林金葡菌 (MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE)和腸球菌除外〕 。 ? ③組織分布好，肝、腎和血清中濃度最高，骨、心臟分布良好，腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當濃度 。除對產(chǎn)酶金葡菌外，對革蘭陽性菌也有較好作用，對腸球菌的抗菌活性與氨 芐西林相仿。對 大腸 埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌 療效比氨 芐西林、 強數(shù)十倍，對沙雷桿菌 的抗菌力強。皮疹發(fā)生率較氨 芐西林低。 ? ③主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染以及傷寒治療?？诜鍧舛扔?1h到達，約為氨 芐西林的 23倍，療效較好。 青霉素類抗生素主要品種 廣譜青霉素類 —— 氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林 【 阿莫西林 】 ? ①抗菌譜和體外抗菌作用基本同氨 芐西林，對 肺炎球菌、幽 門螺桿菌、腸球菌、沙門菌屬作用較氨 芐西林強 23倍，但對志賀菌屬、流感桿菌作用則遜于氨 芐西林。有時也發(fā)生藥熱，腹瀉亦常見，一般無需停藥。體內(nèi)清除較青霉素慢，半衰期為 12h， 尿和膽汁中濃度較高 。透過正常腦膜能力低，但在腦膜發(fā)炎時則透膜量明顯增加。 ? ③體內(nèi)分布廣，在主要臟器中均可達有效治療濃度。 ? ②在酸性胃液中較穩(wěn)定，口服約 1/3藥物被吸收，但受食物影響。對產(chǎn)生 β內(nèi)酰胺酶的耐藥菌也無效。對肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、厭氧菌等基本無作用。 青霉素類抗生素主要品種 廣譜青霉素類 —— 氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林 【 氨芐西林 】 ? ① 在側(cè)鏈 a位上含有氨基， 加強了對部分革蘭陰性菌 如流感桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、志賀菌屬和傷寒桿菌等的活性 (目前耐藥情況日見加重 )。 ?青霉素鈉鹽或鉀鹽的血藥濃度最高，用于較重的感染，如肺炎、心內(nèi)膜炎、白喉、破傷風、鉤端螺旋體病等。 ?抗菌譜：革蘭陽性菌和陰性球菌、嗜血桿菌屬等少數(shù)陰性桿菌及螺旋體。 ?⑧老年患者腎功能減退時，須調(diào)整劑量。 ?⑥ 青霉素的水溶液不穩(wěn)定，應現(xiàn)用現(xiàn)配。 ?④青霉素不用于鞘內(nèi)注射。 ?②過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，立即給病人 注射 腎上腺素，并給予吸氧、應用升壓藥、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。 ?在應用前可用青霉素鈉皮試液進行皮試，或選用處方中所給出的該青霉素品種進行皮試。 應特別注意對本類藥物高度過敏者，雖極微量也能引起休克。 ?廣譜青霉素由于抗菌譜廣，主要用于包括腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等在內(nèi)的各種革蘭陰性桿菌及腸球菌所致的各種感染。 ?耐酶青霉素主要用于產(chǎn)酶葡萄球菌感染 。 (7)毒性低 ?可安全用于老年人、新生兒、孕婦和乳母。 ?必要時可與靜止期殺菌劑如氨基糖苷類聯(lián)合使用，以獲協(xié)同殺菌作用，增強抗菌療效。 (4)半衰期短 ?需一日多次給藥。 ?因此應在臨床使用前才將藥物用注射用水或等滲氯化鈉溶液溶解。 ?溶液的酸堿性增加，可使之加速分解 。 ?特點：血藥濃度高、抗菌譜廣、殺菌活性強、毒性低、適應證廣及臨床療效好 . ?分類：青霉素類、頭孢菌素類、非典型 β內(nèi)酰胺類?？咕幬锏呐R床應用 高穎 臨床常見細菌 ? 革蘭氏陽性球菌 —— 葡萄球菌屬，鏈球菌屬，腸球菌屬 ? 革蘭氏陰性球菌 —— 奈瑟菌屬，莫拉菌屬 ? 革蘭氏陽性桿菌 芽孢桿菌屬，李斯特菌屬，棒狀桿菌屬，丹毒絲菌屬，乳酸桿菌屬，分枝桿菌屬，諾卡菌屬 ? 革蘭氏陰性桿菌 非發(fā)酵革蘭陰性桿菌：假單胞菌屬，不動桿菌屬，產(chǎn)堿桿菌屬，莫拉菌屬 …… 腸桿菌科：埃希菌屬，沙門菌屬，志賀菌屬，克雷伯菌屬，腸桿菌屬，沙雷菌屬，變形桿菌屬，枸櫞酸桿菌屬，哈夫尼亞菌屬，摩根菌屬，普羅威登斯菌屬 …… 弧菌科：氣單胞菌屬，弧菌屬 …… 其他革蘭陰性桿菌：嗜血桿菌，布魯菌屬，鮑特菌屬，軍團菌 …… 酒鋼醫(yī)院抗菌藥物臨床應用分級管理目錄 （ 2022版） 酒鋼醫(yī)院抗菌藥物臨床應用分級管理目錄（ 2022版） 分 類 非限制使用級 限制使用級 特殊使用級 對青霉素酶不穩(wěn)定的青霉素類 青霉素、青霉素 V 廣譜青霉素類 阿莫西林、氨芐西林、哌拉西林 青霉素類復方制劑（ β 內(nèi)酰胺酶抑制劑） 阿莫西林 / 克拉維酸 第一代頭孢菌素類 頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定 頭孢硫脒 第二代頭孢菌素類 頭孢呋辛 (酯 )、頭孢克洛 第三（四）代頭孢菌素類 頭孢曲松 頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮 /舒巴坦、 頭孢匹胺、頭孢唑肟 頭孢吡肟 其他 β 內(nèi)酰胺類 頭孢西丁 氨曲南 碳青霉烯類 厄他培南 亞胺培南 /西司他丁 磺胺類和甲氧芐啶 復方磺胺甲 噁 唑 酒鋼醫(yī)院抗菌藥物臨床應用分級管理目錄 （ 2022版） 酒鋼醫(yī)院抗菌藥物臨床應用分級管理目錄（ 2022版） 分 類 非限制使用級 限制使用 級 特殊使用級 大環(huán)內(nèi)酯類 紅霉素、琥乙紅霉素、 阿奇霉素（口服）、 羅紅霉素、克拉霉素 阿奇霉素（注射） 林可酰胺類 克林霉素 氨基糖苷類 慶大霉素、阿米卡星、 鏈霉素 奈替米星 喹諾酮類 環(huán)丙沙星、諾氟沙星、 左氧氟沙星 莫西沙星（口服） 莫西沙星（注射） 四環(huán)素類 多西環(huán)素 糖肽類 萬古霉素 咪唑衍生物 甲硝唑、替硝唑、奧硝唑 其它抗菌藥物 磷霉素 利福平 利奈唑胺 抗真菌藥 制菌素、 伊曲康唑（口服膠囊） 氟康唑（注射） 伏立康唑（注射） β內(nèi)酰胺類抗生素 ?共同點：化學結(jié)構(gòu)中均含有 β內(nèi)酰胺環(huán)。 ?作用機制：與細胞內(nèi)膜上的靶位蛋白，即青霉素結(jié)合蛋白 PBPs相結(jié)合，阻礙細胞壁黏肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時借助細菌的自溶酶溶解而產(chǎn)生抗菌作用。 青霉素類抗生素特點 (1)基本結(jié)構(gòu) 母核： 6氨基青霉烷酸（ 6APA） 青霉素類抗生素特點 (2)穩(wěn)定性 ?在水溶液中很不穩(wěn)定。 ?放置時間愈長，分解愈多； ?易產(chǎn)生的致敏物質(zhì)。 青霉素類抗生素特點 (3)對感染敏感菌的療效肯定 ?如致病菌對之敏感，則大多數(shù) β內(nèi)酰胺類，包括新發(fā)現(xiàn)的品種在內(nèi)，均難與其抗菌活性相匹敵。 (5)屬繁殖期殺菌劑，時間依賴性抗菌藥，顯效強而快，可用于較重感染。 (6)水溶性好，組織分布廣 ?青霉素類抗生素水溶性好，在大多數(shù)組織器官與體液中可達有效濃度，適用于各系統(tǒng)的感染。 (8)價廉 ?屬常用的基本藥物 青霉素類抗生素特點 (9)臨床應用 ?青霉素主要用于不產(chǎn)酶葡萄球菌等革蘭陽性菌感染 。 ?氨基青霉素抗菌譜廣，主要用于對青霉素敏感的革蘭陽性菌以及部分革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和流感桿菌等所致的感染 。 (10)不良反應 ?最突出的不良反應為過敏反應，包括皮疹、藥物熱、血管神經(jīng)性水腫、血清病型反應、過敏性休克等，其中以過敏性休克最為嚴重，與藥物劑量的大小無關(guān)。 該類藥物不同品種間存在著交叉過敏現(xiàn)象。 青霉素類抗生素特點 (11)注意事項 ?① 使用前 須詳細詢間患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史， 并須先做青霉素皮膚試驗 。 ?③全身應用大劑量青霉素可引起 腱 反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應 (青霉素腦病〕，此反應易出現(xiàn)于老年和腎功能減退患者。 ?⑤青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。 ?⑦孕婦及哺乳期婦女慎用。 青霉素類抗生素主要品種 對青霉素酶不穩(wěn)定的青霉素類 —— 青霉素、青霉素 V ?青霉素對繁殖期敏感菌有強大的殺菌作用，屬窄譜抗生素。 ?主要用于 不產(chǎn)青霉素酶的革蘭陽性菌 包括葡萄球菌、鏈球菌、芽孢桿菌等所致感染；是治療炭疽、放線菌病、鼠藥熱等疾病的首選藥物。 ?青霉素 V屬苯氧青霉素，耐胃酸，口服吸收良好，可飯后口服，但抗菌作用次于青霉素，且血藥濃度低，僅用于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染等。對 腸球菌 的作用優(yōu)于青霉素，但對其他革蘭陽性菌及奈瑟菌屬作用次于青霉素。對銅綠假單胞菌等單胞菌完全無活性。臨床主要用于上述敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內(nèi)膜炎等。口服或肌注后分別于 2h和 1h血藥濃度達高峰。在膽汁中的濃度高于血清濃度數(shù)倍。在痰液中的濃度低。 ? ④ 皮疹 發(fā)生率較其他青霉素高，可達 10%或更多。 若為彌漫性斑丘疹應停藥。 ? ②口服吸收好，且受食物影響小。在 膽汁和痰液 中的濃度均高于氨 芐西林。此外也可用于慢性活動性胃炎和消化性潰瘍的治療。 青霉素類抗生素主要品種 廣譜青霉素類 —— 氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林 【 哌拉西林 】 ? ①為第三代半合成青霉素，抗菌譜廣，抗菌作用強 。 對奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬以及多種厭氧菌 相當敏感。 ? ②單用極易產(chǎn)生耐藥性，一般均和氨基糖 苷類抗生素合用。 ? ④臨床主要用于銅綠假單胞菌及其他敏感的革蘭陰性桿菌所致的敗血癥，呼吸道、膽道、腹腔、尿路、皮膚軟組織、婦科等感染，亞急性心內(nèi)膜炎及化膿性腦膜炎等。 ?②對金葡菌產(chǎn)生的 β內(nèi) 酰 胺酶的穩(wěn)定性好 。 ?④對革蘭陰性菌產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺 胺酶不穩(wěn)定 。 ?⑥ 對腎臟有一定毒性 。 頭孢菌素類抗生素 第一代頭孢菌素 ?非限制使用級 —— 頭孢氨芐、頭孢唑林、 頭孢拉定 ?限制使用級 —— 頭孢硫脒 頭孢菌素類抗生素 第一代頭孢菌素 【 頭孢噻吩 】 ? ① 抗菌譜廣，對革蘭陽性菌及部分陰性菌具有較強的抗菌作用。 ? ②對葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶的穩(wěn)定性為頭孢菌素之最。細菌不易對其產(chǎn)生抗藥性。病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應用，但應警惕可能加重腎毒性。 頭孢菌素類抗生素 第一代頭孢菌素 【 頭孢唑林 】 ? ①為廣譜抗生素，對 革蘭陽性菌的抗菌活性