20xx公選課3藥物基礎(chǔ)知識(shí)-展示頁
2024-08-19 07:52本頁面
【正文】 響藥效的因素 ? （ 5）遺傳因素 ? 生物轉(zhuǎn)化酶異常 （如乙酰基轉(zhuǎn)移酶活性低） ? 對(duì)磺胺、對(duì)氨基水楊酸、異煙肼、普魯卡因胺等代謝緩慢， ? 半衰期長(zhǎng)，血藥濃度高。 ? 過敏反應(yīng) （過敏性體質(zhì)） ? （休克、哮喘、麻疹、藥熱、皮炎、血管神經(jīng)性水腫等）。 四、影響藥效的因素 ? （ 1）年齡 ? 新生兒、嬰幼兒 ? 特點(diǎn)：體液占體重的含量高，對(duì)水鹽代謝敏感 ? 蛋白總量低，與藥物結(jié)合的比率低 ? 肝腎功能不全，解毒能力低 ? 血腦屏障功能差，對(duì)精神神經(jīng)系統(tǒng)藥物敏感 ? 按體重給藥其敏感性仍高于成年人 ? 老年人（ 60歲以上） ? 生理功能減退，生物轉(zhuǎn)化、排泄功能低 ? 對(duì)藥物敏感性增加，用藥量為成人的 3/4— 1/2 ? 易患動(dòng)脈硬化，應(yīng)慎用升壓藥、瀉藥 四、影響藥效的因素 ? （ 2）性別 ? 女性生理特點(diǎn)： ? 脂肪占體重比率高，對(duì)藥物較男性不敏感 ? 月經(jīng)期、妊娠期，禁用瀉藥、抗凝血藥以免出血不止、流產(chǎn) ? 妊娠頭三個(gè)月，禁用抗代謝藥、激素、有致畸作用的藥物 ? 臨產(chǎn)前，禁用嗎啡等鎮(zhèn)痛藥以免抑制胎兒呼吸 ? （ 3）病理狀態(tài) ? 肝功能不全： ? 對(duì)通過代謝失活的藥物，由于生物轉(zhuǎn)化速率低，使作用加強(qiáng)， ? 時(shí)間延長(zhǎng)（甲苯磺丁尿、氯霉素） ? 對(duì)代謝活化的藥物，使作用減弱（環(huán)磷酰胺，氯霉素棕櫚酸酯） ? 腎功能不全： 排泄減少，引起蓄積中毒（慶大霉素） ? 體弱多病者、營(yíng)養(yǎng)不良者： 慎用藥，宜調(diào)理 四、影響藥效的因素 ? （ 4）個(gè)體差異 ? 高敏體質(zhì) — 對(duì)藥物特殊敏感者 ? 如對(duì)巴比妥的麻醉作用（高敏者 5mg/kg，低敏者 19mg/kg） ? 對(duì)喹寧的中毒反應(yīng)（高敏者 ，低敏者 1g/kg)。 ? 分類： 根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，將藥物分為 激動(dòng)藥和拮抗藥 。 ? 兩個(gè)條件 ：藥物與受體結(jié)合后引起生理效應(yīng)，必須具備兩個(gè)條件： 親和力和內(nèi)在活性 。 ? 受體廣泛存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和外周組織或細(xì)胞內(nèi)，根據(jù)其存在位置可分為三類： ? ①細(xì)胞膜受體 ? ②細(xì)胞漿受體 ? ③細(xì)胞核受體 藥物與受體（受體學(xué)說） ? 所謂的受體是指 細(xì)胞膜 或細(xì)胞內(nèi)的 大分子 ,能和細(xì)胞外的信息分子 呈 特異性結(jié)合 ,而后將信息轉(zhuǎn)變?yōu)榧?xì)胞的效應(yīng) ? 按照一般 藥理學(xué) 說法 ,受體是指 能與藥物結(jié)合并產(chǎn)生生理效應(yīng)的細(xì)胞 特殊部位 .一般認(rèn)為這些特殊部位可能是 細(xì)胞膜 上的一些 蛋白質(zhì) 或酶 ,能選擇性地與一定藥物結(jié)合 ,藥物與受體之間必須具有 親和力 ,才能形成藥物與受體的 復(fù)合物 ? 受體是指存在于 細(xì)胞膜 、胞漿或細(xì)胞核內(nèi)的 生物大分子 如糖蛋白 、 脂蛋白 和核酸等其結(jié)構(gòu)的某個(gè)特定部位能準(zhǔn)確識(shí)別并特異地結(jié)合某些專一性配體 藥物與受體（受體學(xué)說） ? 受體與藥物是如何結(jié)合的？ ? 結(jié)合力 ：通過 分子間的吸引力（范德華力）、離子鍵、氫鍵， 形成藥物受體復(fù)合物。 藥物與受體（受體學(xué)說） ? 受體 ： 是 存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的一種能選擇地同相應(yīng)的遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或藥物結(jié)合，并通過中介的信息傳導(dǎo)與放大系統(tǒng)，觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)的生物大分子。 ? 特異性藥物作用機(jī)制。 其主要取決于藥物的理化性質(zhì)，而與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)關(guān)系不大， 故其作用機(jī)制比較簡(jiǎn)單。 ① 無效量 效應(yīng) ②最小有效量
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