化學(xué)制藥工藝學(xué)-展示頁(yè)
2025-06-16 16:51本頁(yè)面
【正文】 tamol的合成硝基還原和硝基乙?；瘍刹椒磻?yīng)都可以在同一溶劑乙酸中進(jìn)行，乙?；磻?yīng)同時(shí)有副產(chǎn)物乙酸生成，反應(yīng)中間產(chǎn)物對(duì)羥基苯胺極易被氧化，因此中間體不經(jīng)過(guò)分離直接進(jìn)行下一步反應(yīng)不僅可以少去中間分離的操作，還有助于提高產(chǎn)品的收率。 少了后續(xù)操作，提高效率。 一鍋合成。匯聚方式：先以直線方式分別構(gòu)成ABC，DEF，GHIJ等各個(gè)單元，然后匯聚組裝成所需產(chǎn)品。直線方式和匯聚方式。工業(yè)生產(chǎn)傾向采用平頂型類型反應(yīng)。P38平頂型反應(yīng)：工藝操作條件要求不甚嚴(yán)格，稍有差異也不至于嚴(yán)重影響產(chǎn)品質(zhì)量和收率，可減輕操作人員的勞動(dòng)強(qiáng)度。⑸逐步綜合法：對(duì)于較為復(fù)雜的基本骨架結(jié)構(gòu)和多功能的藥物，可用逐步綜合法。⑷模擬類推法：對(duì)化學(xué)結(jié)構(gòu)復(fù)雜、合成路線設(shè)計(jì)困難的藥物，可模擬類似化合物的合成方法進(jìn)行合成路線設(shè)計(jì)。首先尋找藥物合成的最后一個(gè)結(jié)合點(diǎn)，考慮它的前體是什么和用什么反應(yīng)得到，如此反復(fù)追溯求源直到最簡(jiǎn)單的化合物，即起始原料為止。⑵分子對(duì)稱法：對(duì)某些藥物或者中間體進(jìn)行結(jié)構(gòu)剖析時(shí)，常發(fā)現(xiàn)存在分子對(duì)稱性，具有分子對(duì)稱性的化合物往往可由兩個(gè)相同的分子經(jīng)化學(xué)合成反應(yīng)制得，或可以在同一步反應(yīng)中將分子的相同部分同時(shí)構(gòu)建起來(lái)。類型反應(yīng)法既包括各類化學(xué)結(jié)構(gòu)的有機(jī)合成通法，又包括官能團(tuán)的形成、轉(zhuǎn)換或保護(hù)等合成反應(yīng)。藥物合成工藝路線設(shè)計(jì)的五種方法及特點(diǎn)。 什么是化學(xué)制藥工藝學(xué)？化學(xué)制藥工藝學(xué)是藥物開(kāi)發(fā)和生產(chǎn)過(guò)程中，設(shè)計(jì)和研究經(jīng)濟(jì)、安全、高效的化學(xué)合成工藝路線的一門科學(xué)；也是研究工藝原理和工業(yè)生產(chǎn)過(guò)程，制定生產(chǎn)工藝規(guī)程，實(shí)現(xiàn)化學(xué)制藥生產(chǎn)過(guò)程最優(yōu)化的一門科學(xué)?；瘜W(xué)制藥工業(yè)的特點(diǎn)。⑴朝陽(yáng)工業(yè)；⑵制藥工業(yè)的發(fā)展速度往往高于整個(gè)行業(yè)的平均水平；⑶以新藥研究與開(kāi)發(fā)為基礎(chǔ)的工業(yè)；⑷化學(xué)制藥工業(yè)是利潤(rùn)比較高、專利保護(hù)周密、競(jìng)爭(zhēng)激烈的工業(yè)。它是培養(yǎng)從事化學(xué)合成藥物研制、工藝研究及工業(yè)生產(chǎn)的專門人才的主干課程。P1534⑴類型反應(yīng)法：利用常見(jiàn)的典型有機(jī)化學(xué)反應(yīng)與合成方法進(jìn)行合成路線設(shè)計(jì)的方法。對(duì)于有明顯結(jié)構(gòu)特征和官能團(tuán)的化合物，可采用這種方法。⑶追溯求源法：從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，將其化學(xué)合成過(guò)程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)行追溯尋源的方法，也稱倒推法。起始原料應(yīng)該是方便易得、價(jià)格合理的化工原料或天然化合物，最后是各步反應(yīng)的合理排列與完整合成路線的確立。主要借鑒類似化合物合成經(jīng)驗(yàn)和合成策略，由設(shè)想到查閱文獻(xiàn)，然后經(jīng)過(guò)試驗(yàn)改進(jìn)的設(shè)計(jì)概念從而得到藥物合成工藝。平頂型反應(yīng)和尖頂型反應(yīng)。尖頂型反應(yīng)：反應(yīng)條件要求苛刻，條件稍有變化就會(huì)使收率下降，往往與安全生產(chǎn)技術(shù)、“三廢”防治、設(shè)備條件等密切相關(guān)。遇到尖頂型反應(yīng)如何處理： 精密自動(dòng)控制來(lái)實(shí)現(xiàn)。P39直線方式：一個(gè)由A、B、C、……J等單元組成的產(chǎn)物，從A單元開(kāi)始，然后加上B，在所得的產(chǎn)物AB上再加上C，如此下去，直到完成。匯聚方式的優(yōu)點(diǎn)：⑴采用這一策略就有可能分別積累相當(dāng)數(shù)量的ABC，DEF等等單元，當(dāng)把重量大約相等的兩個(gè)單元接起來(lái)時(shí)，可獲得良好的收率；⑵即使偶然損失一個(gè)批號(hào)的中間體，如ABC單元，也不至于對(duì)整個(gè)路線造成災(zāi)難性損失。P46在合成步驟改變中，若一個(gè)反應(yīng)所用的溶劑和產(chǎn)生的副產(chǎn)物對(duì)下一步的反應(yīng)影響不大時(shí)，可將兩步或幾步反應(yīng)按順序，不經(jīng)分離，在同一個(gè)反應(yīng)器中進(jìn)行，稱為“一勺燴”或“一鍋合成”。舉例：①抗癌藥5氟尿嘧啶（5FU）兩步反應(yīng)所用溶劑都是甲醇，并且都在堿性條件下進(jìn)行，因此中間體不需分離，兩步反應(yīng)直接可以在同一反應(yīng)釜中進(jìn)行。 什么叫小試工藝？對(duì)化學(xué)單元反應(yīng)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室水平的工藝研究，優(yōu)化和選擇最佳工藝條件，為生產(chǎn)車間劃分生產(chǎn)崗位做準(zhǔn)備。P49內(nèi)因：主要指反應(yīng)物與反應(yīng)試劑分子中原子的結(jié)合狀態(tài)、鍵的性質(zhì)、立體結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)的活
教學(xué)教案相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1