調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥-展示頁
2025-06-04 18:28本頁面
【正文】 dulating and Antiatherosclerotic Drugs 中國藥科大學中藥藥理教 研室 2 大綱要求 掌握： 調(diào)血脂藥物的分類及代表藥， HMG— CoA還原酶抑制劑、考來烯胺 、普羅布考的藥 理作用、作用機制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 熟悉： 煙 酸，多烯脂肪酸類，苯氧酸類，抗 氧化劑抗動脈硬化作用。 3 概述 略 4 第一節(jié) 調(diào)血脂藥 一 降低 TC和 LDL的藥物 （一）他汀類 羥甲基戊二酸甲酰輔酶 A（ 3hydroxy3 methylglutaryl CoA， HMGCoA）還原酶抑制劑 洛伐他汀（ lovastatin） 辛伐他?。?simvastatin） lovastatin的甲基化衍生物 普伐他?。?pravastatin）美伐他汀的活性代謝產(chǎn)物 氟伐他汀（ fluvastatin） 阿伐他?。?atorvastatin） 一 降低 TC和 LDL的藥物 HMGCoA還原酶是合成膽固醇的限速酶 ； 他汀類化學結(jié)構(gòu)中開環(huán)羥基酸部分與 HMG CoA的化學結(jié)構(gòu)十分類似； 因此，可于膽固醇合成的早期階段，競爭性 地抑制 HMGCoA還原酶；抑制肝細胞合成膽固 醇，使膽固醇含量減少。 1 改善血管內(nèi)皮功能 ，提高血管內(nèi)皮對擴血管物 質(zhì)的反應(yīng)性 2 抑制血管平滑肌細胞（ VSMCs）的增殖和遷 移，促進 VSMCs凋亡 3 減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成，使動 脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮小 4 降低血漿 C反應(yīng)蛋白，減輕動脈粥樣硬化過程 的炎性反應(yīng) 5 抑制單核細胞 巨噬細胞的黏附和 分泌功能 6 抑制血小板聚集和提高纖溶活 性等 第一節(jié) 調(diào)血脂藥 —— 降低 TC和 LDL的藥物 7 肝中 LDL受體表達 LDL IDL清除 肝中 Apo B100合成 VLDL合成 一）他汀類 HMGCoA還原酶 Ch合成 第一節(jié) 調(diào)血脂藥 【 臨床應(yīng)用 】 3 也可用于 Ⅱ 型糖尿病和腎病綜合征引 起的高 Ch血癥 8 2 對于病情較嚴重者可與膽汁酸結(jié)合樹 脂合用。 3） 偶有橫紋肌溶解癥 ,與苯氧酸類如 吉非貝齊、煙酸類、紅霉素、環(huán)孢素合 用可加重，應(yīng)引起重視 4）孕婦及有活動性肝病（或轉(zhuǎn)氨酶持 續(xù)升高）者禁用 一）他汀類 1）較少而輕，大劑量應(yīng)用時患者偶可 出現(xiàn)胃腸反應(yīng)、肌痛、皮膚潮紅、頭痛 等暫時性反應(yīng)。 其強度與劑量有關(guān)， apo B也相應(yīng)降低，但
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